Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Особые указания. В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
40 - 11177
625
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.
При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
Ш КАПРЕОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик.
Синонимы: Капастат; Капоцин.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.
Описание. Представляет собой бесцветную дисульфатную соль, растворимую в воде.
Фармакологическое действие. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК — 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бакгериостатическое действие.
Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость С БИОМИЦИНОМ и частичную — с аминогликозидами.
Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).
Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ (менее
1 %). ТСтах в плазме — через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Стах составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение
12 ч —50-60 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью.
Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Показания. Туберкулез легких (в т. ч. при неэффективности и непереносимости JIC I ряда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.
Режим дозирования. В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными ЛС.
626
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза — 1.29 мг/кг, в течение 48 ч — 2.58 мг/кг, 72 ч — 3.87 мг/кг;
при КК 10 мл/мин за 24 ч — 2.43 мг/кг, 48 ч — 4.87 мг/кг, 72 ч — 7.3 мг/кг;
при КК 20 мл/мин за 24 ч — 3.58 мг/кг, 48 ч — 7.16 мг/кг, 72 ч — 10.7 мг/кг;
при КК 30 мл/мин за 24 ч — 4.72 мг/кг, 48 ч — 9.45 мг/кг, 72 ч — 14.2 мг/кг;
при КК 40 мл/мин за 24 ч — 5.87 мг/кг, 48 ч — 11.7 мг/кг;
при КК 50 мл/мин за 24 ч — 7.01 мг/кг, 48 ч — 14 мг/кг;
при КК 60 мл/мин за 24 ч — 8.16 мг/кг;
при КК 80 мл/мин за 24 ч — 10.4 мг/кг;
при КК 100 мл/мин за 24 ч — 12.7 мг/кг;
при КК 110 мл/мин за 24 ч — 13.9 мг/кг.
Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9 % раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9 % раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.
Побочные эффекты. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышеч-ная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Прочие: кровоточивость.
Передозировка. Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепномозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипо-магниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев.
