Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Ш ГЕНТАМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-аминогликозид.
Синонимы: Гентамицин; Гентамицин- АКОС; Гентамицин-Фе-рейн; Гентамицина сульфат; Гентацикол.
Формы выпуска. Наружно: аэрозоль для наружного применения 0.1 %, мазь для наружного применения 0.1 %;
Местно: губка 62.5; 125 мг;
Парентерально: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 80 мг, раствор для внутривенного введения 4 %.
Характеристика. Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micro -monospora purpurea п. sp — гентамицин Cl, гентамицин С2 и гентамицин С1А (в виде сульфата).
Описание. Субстанция — белый порошок или пористая масса с кремовым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле.
Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходят ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок (бактериостаз). В отличие от других антибиотиков аминогликозиды • обладают бактерицидным действием — в больших концентрациях снижают барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывают гибель микроорганизмов.
Высокоэффективен в отношении бактериальных инфекций кожи, вызываемых Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes.
Фармакокинетика. При наружном применении практически не всасывается. С больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание про-
35*
547
исходит быстро. При использовании крема всасывается быстрее, чем при использовании мази.
Показания. Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой, — пиодермия (в т. ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия, инфицированные дерматиты (в т. ч. контактный, себорейный и экзематозный), укусы насекомых, язвы (в т. ч. варикозные), ожоги (в т. ч. растениями), царапины, раны (в т. ч. хирургические, вялозаживаю-щие), абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим ами-ногликозидам в анамнезе).
С осторожностью. При необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т. ч. тяжелая ХПН с азотемией и уремией), период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования. Наружно. Тонкий слой мази или крема наносят на пораженный участок 3-4 раза в сутки. Мазь применяют для лечения инфекций сухой кожи (в т. ч. на фоне экземы или псориаза), а крем — для лечения мокнущих поражений при первичных инфекциях кожи или вторичных инфекциях сальных желез (в т. ч. пустулезные угри, инфицированный себорейный дерматит). При необходимости накладывают повязку.
Губку для местного применения имплантируют в гнойные раны после их хирургической санации.
Побочные эффекты. Аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, грану-лоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки), редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость), головная боль, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность— увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигу-рия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (атаксия, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия, гипо-магниемия, гипонатриемия.
Прочие: гипертермия, развитие суперинфекции, похудание.
548
Передозировка. Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные Л С (прозе-рин), а также препараты Са2+ (СаС12 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Са2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться в ходе гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
