Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
541
никновения сосудистых нарушений; миелотоксичные J1C и лучевая терапия повышают частоту развития побочных явлений.
Особые указания. Лечение необходимо осуществлять под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
Для раннего выявления побочных эффектов в период лечения необходимо: измерение температуры каждые 3 ч после введения препарата, осмотр кожи и видимых слизистых оболочек не реже 2 раз в неделю, аускультация легких, рентгенография легких 1 раз в 2 нед, анализ крови и мочи не реже 1 раза в неделю.
Новорожденным, недоношенным и детям раннего возраста назначение возможно только по «жизненным» показаниям, под постоянным наблюдением.
Большой осторожности требует применение блеомицина после лучевой терапии (особенно в области грудной клетки, головы и шеи).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При язвенном стоматите и аллергической сыпи лечение прекращают; при подозрении на пневмонию лечение немедленно прекращают и назначают преднизолон по 0.5 мг/кг ежедневно (под прикрытием антибиотиков).
При хирургических вмешательствах с осторожностью используют кислород; в операционных рекомендуется содержание кислорода в воздухе не более 25 %.
При внесосудистом попадании препарата следует обколоть участок с экстравазатом 0.9 % раствором NaCl.
Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц. Для введения используют свежеприготовленные растворы.
Ш ВАНКОМИЦИН
Фарм. группа: антибиотик-гликопептид.
Синонимы: Ванколед; Ванкомицин-Тева; Ванкоцин; Ванмиксан; Веро-ванкомицин; Эдицин.
Формы выпуска. Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0.5, 1 г, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0.5, 1 г, порошок для приготовления раствора для инъекций.
Характеристика. Трициклический гликопептидный природный антибиотик.
Фармакологическое действие. Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-ала-roui-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость цитоплазматических мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метицилли-норезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.
542
Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.
Фармакокинетика. Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60 % (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/кг). Около 60 % дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками плазмы — 55 %.
После в/в введения объем распределения — 0.39-0.92 л/кг. Стах после в/в инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через
1-2 ч; после в/в инфузии 1 г— 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/ мл через 1-2 ч.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется.
Т1/2 при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети —4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т1/2 при ХПН (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводится с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Показания. Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), менингит, псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит, инфекции кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью. Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместр).
