Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
Побочные эффекты. Жжение, гиперемия и зуд (в месте нанесения).
Особые указания. Во время лечения не рекомендуется пользоваться косметическим лаком для ногтей или накладными ногтями.
При работе с органическими растворителями следует надевать непроницаемые перчатки.
Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не следует использовать для обработки здоровых ногтей.
Ш АМПИЦИЛЛИН
Фарм. группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Синонимы: Ампициллин; Ампициллин Ватхэм; Ампициллин-АКОС; Ампициллин-КМП; Ампициллина натриевая соль; Ампициллина тригидрат; Зетсил; Стандациллин.
Формы выпуска. Внутрь: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125, 250 мг, 5 мл, капсулы 0.5 г, 250 мг, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 г, таблетки 250 мг;
Парентерально: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, 250 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г, 250 мг, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5, 1, 2 г, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5, 1, 2 г, 250 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5, 1, 2 г, 250 мг.
Химическое название. [28-[2альфа, 5альфа, 66eTa(S*)]] -6-[(Амино-фенилацетил)амино] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1 -азабицикло[3,2,0.] гептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата, аргининовой, бен-затиновой, калиевой и натриевой солей).
Описание. Мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Малорастворим в воде, практически нерастворим в этаноле. Кислотостабилен.
Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mira-
509
bilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая, биодоступность — 40 %; ТС^ при пероральном приеме 500 мг — 2 ч, Стах — 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %. При парентеральном введении (в/в, в/м) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. Т1/2 — 1-2 ч.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и JIOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея, инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т. ч. к другим пени-циллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Режим дозирования. Внутрь, взрослым — по 0.25 г 4 раза в день за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы: 0.5 г 4 раза в сутки.
