Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Хабриев Р.У. -> "Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов" -> 129

Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.

Хабриев Р.У. Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов — М.: Медицина, 2004. — 994 c.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка): antibakterialniesredstva2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 123 124 125 126 127 128 < 129 > 130 131 132 133 134 135 .. 470 >> Следующая

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ, особенно при приеме натощак. Связь компонентов (триметоприм и сульфаметоксазол) с белками плазмы крови — 45 и 66 % соответственно. Распределяются во многие ткани и среды, создают высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проходят через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Частично метаболизируются (в большей степени сульфаметоксазол), экскретируются преимущественно почками. Т1/2 сульфаметок-сазола — 10-12 ч, триметоприма — 8-10 ч.
298
HP
См. сульфаниламиды. Кроме того, могут отмечаться гипер-калиемия, особенно при парентеральном применении высоких доз, и асептический менингит (чаще у пациентов с колла-генозами).
При использовании ко-тримоксазола может развиваться картина недостаточности фолиевой кислоты (нарушение кроветворения, гипотрофия, поражения ЖКТ). Для лечения этих осложнений может применяться фолиевая кислота.
Показания к применению
В настоящее время ко-тримоксазол используется гораздо реже, чем в предыдущие годы. Он применяется при инфекциях мочевыводящих путей (при чувствительности уропатоге-нов), шигеллезе и сальмонеллезе (в регионах с низким уровнем резистентности возбудителей); стафилококковой инфекции, включая вызванные MRSA (препарат резерва); нозокомиальных инфекциях, вызванных неферментирующими бактериями (5. maltophilia, В. cepacia); пневмоцистной пневмонии при СПИДе и при других иммунодефицитах (лечение и профилактика); нокардиозе, токсоплазмозе, бруцеллезе.
Противопоказания
Аллергия на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины (крайне редко, однако применять не рекомендуется).
Не применяются при беременности (особенно в I и III триместрах), у детей до 2 мес. Конкуренция сульфаметоксазо-ла с билирубином за связывание с белками плазмы и высокие концентрации свободного сульфаметоксазола повышают риск развития ядерной желтухи у новорожденных. Проникая в грудное молоко, сульфаметоксазол может вызвать ядерную желтуху у детей, находящихся на грудном вскармливании, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-
6-фосфатдегидрогеназы. Триметоприм нарушает метаболизм фолиевой кислоты. Допустимо применение ко-тримоксазола у детей с 4-6-недельного возраста, родившихся у ВИЧ-инфицированных матерей.
СА противопоказаны при тяжелой почечной недостаточности (ко-тримоксазол не следует применять при клиренсе креатинина <20 мл/мин), при тяжелых нарушениях функции печени.
Не применяются при мегалобластической анемии, связанной с дефицитом фолиевой кислоты.
299
Таблица 7.34. Лекарственные взаимодействия ко-тримоксазола
Усиление токсического действия Снижение эффекта
Непрямые антикоагулянты, НПВС (сали- Пероральные контрацеп
цилаты, индометацин), противосудорож- тивы (ослабление котра-
ные средства (фенитоин), пероральные цептивного действия),
противодиабетические средства, антиме циклоспорин (усиление
таболиты (метотрексат) вследствие вытес метаболизма); пеницил
нения их из связи с белками и/или ос лины (ослабление бакте
лабления их метаболизма; 6-меркаптопу- рицидного эффекта)
рин, метотрексат, азатиоприн вследствие
усиления гематотоксического действия
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные взаимодействия представлены в табл. 7.34.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и др.) эффективна комбинация СА длительного действия с производными аминосалициловой кислоты — салазопиридазин, салазо-диметоксин. Эти препараты, практически не всасываясь, расщепляются в просвете толстого кишечника до СА (сульфапи-ридазин, сульфадиметоксин), обеспечивающих антимикробное действие, и остатка аминосалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный эффект.
Снижают эффективность СА препараты, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, — бензокаин, прокаин, прокаинамид. Антагонистом ко-тримоксазола является фолиевая кислота. Нецелесообразно также на фоне лечения СА употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые).
7-11- Нитрофураны
Нитрофураны оказывают преимущественно бактериостати-ческий эффект, устойчивость к ним развивается медленно.
Спектр активности
Спектр антимикробного действия довольно широк: нитрофураны подавляют грамположительные (стрептококки, пени-циллиназопродуцирующие стафилококки), грамотрицательные микроорганизмы (кишечные палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры) и многие простейшие (однако на лямблии и трихомонады действует только фуразоли-
300
дон). По спектру действия, фармакокинетическим характеристикам представители этой группы препаратов существенно отличаются друг от друга.
Предыдущая << 1 .. 123 124 125 126 127 128 < 129 > 130 131 132 133 134 135 .. 470 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed