Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антиинфекционных препаратов. Однако с позиций сегодняшнего дня деление на препараты широкого и узкого спектра действия представляется условным и подвергается серьезной критике, в первую очередь из-за отсутствия критериев для такой градации. Спорным является представление о том, что препараты широкого спектра активности более «надежны», более «сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшей степени способствует развитию резистентности и т. д. При этом не учитывается приобретенная резистентность, вследствие чего, например, тетрациклины, которые в первые годы применения были активны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, в настоящее время потеряли значительную часть своего спектра активности именно из-за развития приобретенной резистентности у пневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерий. Цефалоспорины III поколения обычно рассматриваются как препараты с широким спектром активности, однако они не действуют на MRSA, многие анаэробы, энтерококки, листерии, атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы) и др.
Более целесообразно рассматривать АМП с точки зрения клинической эффективности при инфекции определенной органной локализации, так как клинические доказательства эф-
27
фективности, полученные в хорошо контролируемых (сравнительных, рандомизированных, проспективных) клинических испытаниях, имеют несомненно более важное значение, чем условный ярлык типа «антибиотик широкого» или «узкого» спектра активности.
2.1. Классификация антбактериальных лекарственных средств по групповой принадлежности
Пенициллины:
• природные пенициллины — бензилпенициллин (калиевая, натриевая, новокаиновая соли), бензатинпеницил-лин (дибензилендиаминовая соль), феноксиметилпени-циллин;
• полусинтетические пенициллиназоустойчивые пенициллины — оксациллин (метициллин — остается тестовым препаратом для определения чувствительности стафилококков к АБП);
• полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой, — азлоциллин, амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, карфецил-лин, пиперациллин, тикарциллин;
• комбинированные пенициллины — (ампициллин + оксациллин), (ампициллин + сульбактам), (амоксициллин + клавулановая кислота), (пиперациллин + тазобактам), (тикарциллин+ клавулановая кислота).
Цефалоспорины:
• I поколения — цефадроксил, цефазолин, цефалексин, цефалотин;
• II поколения — цефаклор, цефамандол, цефокситин, це-фуроксим;
• III поколения — цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефтазидим, цефтибутен, цефтизоксим, цефтриаксон;
• IV поколение — цефепим, цефпиром;
• комбинированные цефалоспорины — цефоперазон + сульбактам.
Карбапенемы:
• имипенем + циластин, меропенем, эртапенем натрия.
Монобактамы:
• азтреонам.
Аминогликозиды:
• I поколения — виомицин, канамицин, мономицин, не-омицин, стрептомицин;
• II поколения — гентамицин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
• III поколения — амикацин.
28
Макролиды:
• азитромицин, джозамицин, кларитромицин, мидеками-цин, олеандомицин, рокситромицин, спирамицин, эритромицин.
Линкозамиды:
• клиндамицин, линкомицин.
Гликопептиды:
• ванкомицин, тейкопланин.
Оксазол идино ны:
• линезолид.
Тетрациклины:
• доксициклин, окситетрациклин, тетрациклин.
Хинолоны и фторхинолоны:
• оксолиновая кислота, налидиксовая кислота, пипемидо-вая кислота;
• фторхинолины: гемифлоксацин, левофлоксацин, ломе-флоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин, офлокса-цин, пефлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин.
Полипептиды:
• полимиксин В, полимиксин М, ристомицин.
Сульфаниламиды:
• короткого действия — норсульфазол, стрептоцид, суль-фаэтидол, сульфацил-натрий, сульфадимезин, сульфа-зоксазол;
• средней продолжительности действия — сульфазин, суль-фаметоксазол, сульфомоксал;
• длительного действия — сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин;
• сверхдлительного действия — сульфаметоксипиразин, сульфадоксин;
• сульфаниламиды комбинированные с диамидопирими-динами — ко-тримоксазол.
Нитрофураны:
• нитрофурал, нитрофурантоин, нифурател, нифуроксазид, фуразидин, фуразолидон.
Оксихинолины:
• нитроксолин, хлорхиналдол.
Нитроимидазолы:
• метронидазол, орнидазол, тинидазол.
Фузидины:
• фузидиевая кислота.
Фениколы:
• хлорамфеникол.
Ансамицины (рифампицины):
• рифабутин, рифамицин, рифампицин.
Хиноксалины:
• диоксидин.
29
2.2. Классификация антибактериальных лекарственных средств по механизму и типу действия
Идеальное противомикробное средство должно обладать избирательной токсичностью. Этот термин подразумевает наличие у препарата повреждающих свойств в отношении возбудителя заболеваний у человека и отсутствие таковых в отношении организма человека. Во многих случаях такая избирательность токсического действия оказывается скорее относительной, чем абсолютной. Это означает, что препарат губительно действует на возбудителя инфекционного процесса в таких концентрациях, которые являются переносимыми для организма человека [6]. Избирательность токсического действия обычно связана с угнетением биохимических процессов, которые происходят в микроорганизме и являются существенными для него, но не для организма человека.
