Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов - Хабриев Р.У.
ISBN 5-255-04072-1
Скачать (прямая ссылка):
тов линкозамидов
Комбинированное применение возможно с:
— антисинегнойными цефалоспоринами,
— аминогликозидами,
— азтреанамом,
— рифампицином,
— фторхинолонами,
— телитромицином,
— пириметамином,
— примахином,
— хлорохином.
Синергидный эффект отмечается при применении с:
— цефтазидимом — в отношении различных аэробов и анаэробов;
— пириметамином — в отношении Т. gondi;
— примахином — в отношении P. carinii;
— хлорохином — в отношении P. falciparum.
Нежелательные лекарственные сочетания приведены в
табл. 7.21.
Показания к применению
— инфекции нижних отделов дыхательных путей:
— аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
— инфекции костей и суставов;
— интраабдоминальные инфекции — перитонит, абсцессы;
— инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит. негонорейный абсцесс маточных труб
264
и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции;
— хлорохинорезистентная тропическая малярия, вызываемая P. falciparum (только клиндамицин в сочетании с хинином);
— токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пири-метамином).
При тяжелых инфекциях линкозамиды должны сочетаться с антибиотиками, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды и др.).
Противопоказания
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе — неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибиотиков;
— повышенная чувствительность к линкозамидам или док-сорубицину;
— беременность, грудное вскармливание.
7.5. Гликопептиды
Группа гликопептидов включает два природных антибиотика — ванкомицин и тейкопланин. В настоящее время гликопептиды являются базовыми Л С при лечении госпитальных инфекций, вызванных мультирезистентными стафилококками и энтерококками, и интерес к гликопептидам обусловлен увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами.
Фармакодинамика
Гликопептиды обладают преимущественно бактериостати-ческим действием, они нарушают второй этап синтеза клеточной стенки бактерий, блокируя образование пептидогликана (гликопептиды и р-лактамы воздействуют на разные этапы синтеза пептидогликана); нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны и синтез РНК на уровне рибосом.
Гликопептиды оказывают бактериостатическое действие на энтерококки, коагулазонегативные стафилококки, некоторые стрептококки группы viridans, на другие микроорганизмы оказывают бактерицидное действие.
Гликопептиды обладают незначительным постантибиоти-ческим эффектом.
Вторичная резистентность микроорганизмов к гликопептидам развивается очень медленно (более 30 сут). Перекрестная резистентность между этими ЛС и другими антибиотиками отсутствуют.
265
Спектр активности
Гликопептиды прявляют активность только против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий.
Сравнительная антимикробная активность ванкомицина и тейкопланина in vitro представлена в табл. 7.22.
Критерии чувствительности к ванкомицину (МПК):
стафилококки и энтерококки:
— чувствительные — < 4 мг/л;
— умеренно чувствительные — < 8-16 мг/л;
— устойчивые — > 32 мг/л;
стрептококки и пневмококки:
— чувствительные —1 мг/л.
Критерии чувствительности к тейкопланину (МПК):
стафилококки и энтерококки:
— чувствительные — < 8 мг/л;
— умеренно чувствительные — < 16 мг/л;
— устойчивые — > 32 мг/л.
— стрептококки и пневмококки:
— чувствительные < 8 мг/л;
Ванкомицин — активен по отношению к S. aureus (включая пенициллиназообразующие и метилциллинрезистентные стафилококки), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Н. influenzae.
Тейкопланин активен в отношении S. aureus и коагулазоне-гативных штаммов Staphylococcus spp. (включая резистентных к
Таблица 7.22. Антимикробная активность (МПК^, мг/л) ванкомицина и тейкопланина в отношении грамположительных бактерий
Микроорганизмы Ванкомицин Тейкопланин
S. aureus MS 2 0.8
S. aureus MR 2 0.5
Staphylococcus spp.CN MS 4 2
Staphylococcus spp. CN MR 4 4
S. viridans 1 0.25
S. pyogenes 1 0.12
S. pneumoniae 0.5 0.12
S. agalactiae 0.5 0.12
E. faecalis 4 0.5
E. faecium 4 1
L. monocytogenes 0.5 0.25
Peptostreptococcus spp. 4 0.5
C. perfringens 0.5 0.5
C. difficile 0.5 0.25
