Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
Группа препаратов противонематодного действия представлена наиболее широко среди антигельминтных препаратов из-за широкой распространенности нематодозов (Е.Н. Борзунов, 2002; А.Н. Воличев, 2000). Среди нематодоцидов по химическому строению различают: бензимидазолы, пробензимидазолы, имидазолтиазолы, пиримидины, пиперазины, макролиды, препараты других групп.
Бензимидазолы. К производным бензимидазола относят: тиабендазол, мебендазол, фенбендазол, албендазол, оксфендазол, оксибендазол, камбендазол, триклабендазол, парбендазол, флу-бендазол.
Для препаратов данной группы характерна слабая растворимость в воде, низкая токсичность, сравнительно высокая терапевтическая эффективность, широкий спектр антигельминтного действия. Бензимидазолы устойчивы в лекарственных формах и длительное время сохраняют фармакологические свойства. Анти-гельминтные лекарственные средства данной группы практически не всасываются в пищеварительном тракте, кроме тиабендазола. Бензимидазолы более эффективны у животных с длинным пищева-
231
рительным трактом, что говорит о большей их эффективности у травоядных животных, чем у плотоядных (B.C. Пилюгин, 2003).
По данным Кузьмина А.А. (2000) механизм действия бензимидазолов основан на двух процессах: нарушение усвоение глюкозы и разрушение микротубулярного аппарата клеток. К бензи-мидазолам у гельминтов постепенно вырабатывается устойчивость, и особенно быстро к тиабендазолу.
Из препаратов данной группы широкое применение у плотоядных получили фенбендазол, фторбендазол, мебендазол, оксибендазол и оксфендазол (И.А. Архипов, 2002; Ф. Бене, 1999).
Фенбендазол (аксилур, фенкур, фебтал, пананкур, сипкур, оксилур, бровадазол, Ное 881) - препарат широкого спектра действия, производное бензимидазолов.
Лекарственные формы фенбендазола представлены в виде таблеток, гранул, порошка, пасты, суспензии, интраруминальных болюсов (Н.В. Демидов, 1982).
У собак фенбендазол испытал Н. Herlich (1977) в виде 10%-ной водной суспензии, гранулята и порошка в дозах 25 и 30 мг/кг при нематодозах кишечника. В дозе 30 мг/кг препарат проявил 100%-ную эффективность против аскарид и анкилостом, а в дозе 25 мг/кг эффективность колебалась от 90 до 98 % в зависимости от лекарственной формы препарата.
По данным E.L. Robertson, Т.М. Burke (1982) фенбендазол в дозе 20 мг/кг в течение 5 сут подряд обладает 98-100%-ной эффективностью против аскаридат, анкилостомид и трихоцефал и 73%-ной эффективностью при тениозах собак. При инвазии D. caninum препарат недостаточно эффективен.
Т.М. Burke et al. (1985) провели опыты на экспериментально зараженных гончих собаках. Препарат задавали с кормом на 40-е сут беременности и на 14-е сут после рождения щенков. В результате у щенков от леченых самок число токсокар было меньше на 89, а анкилостом - на 99 % по сравнению со щенками от контрольных. Из чего следует, что фенбендазол эффективно предупреждает внутриутробное и лактогенное заражение щенков ток-сокарами и анкилостомами.
О.О. Barriga (1991) разработаны рекомендации по профилактике токсокароза собак и человека, предусматривающие регулярное проведение дегельминтизаций собак фенбендазолом, предотвращение дефекации собак в местах обитания человека, снижение количества собак, популяризацию знаний по токсокарозу.
В серии «контрольных опытов» на 59 спонтанно инвазиро-ванных токсокарами собаках фенбендазол в дозе 50 мг/кг в тече-
232
ние трех суток подряд снижал на 94 % количество личинок 3 и 4-й стадий Т. canis и на 92,4 % - численность личинок и имаго Т. leonina. Пиперазин в дозе 100 мг/кг не оказывал или оказывал слабый эффект на личинок Т. canis. Фенбендазол оказал 100%-ный эффект против неполовозрелых Т. vulpis. Для предотвращения заражения щенков токсокарами в первые 12 недель жизни необходимо провести 1-3 дегельминтизации фенбендазолом (М.A. Fisher et al., 1993).
По данным J.P. Dubey (1988), фенбендазол эффективен при ларвальном токсокарозе плотоядных. Экспериментально зараженные собаки получали препарат через 47 сут после заражения в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки (в 2 приема) в течение 14 сут. У леченых собак личинок в скелетных мышцах не обнаруживали в отличие от контрольной группы.
А.Н. Шинкаренко (1999) при испытании фенбендазола (фен-кура) в дозах 10, 20 и 30 мг/кг получил 100%-ную эффективность при токсокарозе, токсаскаридозе, анкилостомозе и унцинариозе. При дипилидиозе 100%-ная эффективность получена при двукратном применении фенкура в дозе 30 мг/кг.
M.W. Dry den, R.K. Ridley (1999) провели опыт по испытанию гранул фенбендазола при токсокарозе собак. 17 животным назначали с кормом гранулы фенбендазола в дозе 50 мг/кг/сут в течение трех суток подряд раз в месяц в течение 4 мес. Исследования фекалий проводили на 0, 10-е сутки и далее ежемесячно. Фенбендазол показал 95,8 и 99,8%-ную эффективность через 10 и 31 сут после дегельминтизации. На 128-е сутки опыта количество яиц токсокар в фекалиях собак, получавших фенбендазол, снизилось на 96,8 %.
S.Velebny et al. (2000) в опытах на мышах, экспериментально инвазированных Т. canis, изучали антигельминтную эффективность липосомных форм фенбендазола и албендазола в дозе 25 мг/кг подкожно 2 раза в сутки в течение 5 сут, начиная с 28-х суток после заражения. На 30-е сутки после последнего введения препаратов подсчитывали количество личинок в мышцах и мозге мышей. Получена 73,6 и 68,2%-ная эффективность соответственно липосомных форм фенбендазола и албендазола против личинок T.canis в мышцах. Эффективность этих препаратов повышалась при одновременном введении липосомного глюкана до 91,1 и 70 % соответственно. Против личинок T.canis, локализующихся в мозге, эффективность фенбендазола и албендазола была равной соответственно 45,8 и 88,0 %. Следовательно, липосомы и имму-
