Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка):
1.2. Нематодоциды
Первые сведения об антигельминтиках, используемых против круглых червей, сообщал Alexander Tralles, живший в 525-605 гг. Он приводил перечень таких антигельминтных средств, как: сельдерей, лук-порей, петрушка, чеснок, мята, гранатные косточки, кресс, касторовое масло, грецкий орех, семена капусты в оливковом масле с рутой и портулаком, корни папоротника, полынь горькая, хеноподиум и сантонин. Последние четыре растительные субстанции долгие годы использовались в качестве антигельминтиков (C.D. Leake, 1975).
В 1796 г. английский ученый J. Ching предложил в качестве антигельминтика использовать каломель (хлорид ртути) в форме таблеток, который также применялся продолжительное время, пока не стали появляться сообщения о случаях гибели детей после лечения этим препаратом (W.A. Jackson, 1972).
В последующие годы в большей степени применялся против нематодозов сантонин, полученный из цветков Artemisia cina и A.kurramensis. В 70-х годах прошлого века ежегодно производилось свыше 1000 т сантонина (М.В. Kreig, 1964). В Латинской Америке успешно использовали цитварное семя (Chenopodium ambrosiodes) (М.М. Kliks, 1985). Из этого растения был приготовлен антигельминтик под названием аскаридол, который применялся в традиционной медицине в Европе и Китае для лечения аскаридоза.
В 1879-1880 гг. для лечения анкилостомоза был предложен тимол (5-метил-2-(метилэтил)фенол, выделенный из растений
12
Thymus vulgaris, а также экстракт мужского папоротника (А.С. Chandler, 1929).
В 1917-1922 гг. стали применять хеноподиевое масло, а в 1922-1929 гг. - четыреххлористый углерод. Этими препаратами по данным М.С. Hall (1918) излечено свыше сотни тысяч пациентов, зараженных анкилостомами.
В сороковых годах прошлого века был введен в ветеринарную практику фенотиазин, а сам препарат был разработан в 1883 г. A. Bernthsen (1883). Фенотиазин использовали при желудочно-кишечных нематодозах жвачных (Н.М. Gordon, 1939). Препарат не применяли в медицинской практике.
В 1920 г. Roders выявил на лабораторных животных соединение сурьмы, эффективное против вухерерий (F. Hawking, 1963). В 1945 г. Van Hoof установил эффективность сурамина при три-панозомозе. Филярицидная активность диэтилкарбамазина была установлена после Второй мировой войны в результате скрининга препаратов на хлопковых крысах, инвазированных Litomo-soides carinii (F. Hawking, 1963),
Первое сообщение об эффективности препаратов мышьяка при филяриатозах относится к 1905 г. W.R. Blair (1905) отмечал улучшение клинического состояния собак при дирофиляриозе после лечения арсенитом натрия. F. Hawking в 1940 г. установил микрофилярицидную активность соединений мышьяка, но их значение значительно возросло после выявления их активности против взрослых дирофилярий у собак (G.F. Otto. Т.Н. Магеп, 1947).
В последующие годы был разработан пиперазин (тиодифе-ниламин), до сих пор широко применяющийся при нематодозах свиней, птиц, плотоядных и лошадей (Н.М. Gordon, 1939).
Прошедший век был эпохой разработки противопаразитар-ных препаратов, включая и нематодоцидов.
История создания основных нематодоцидов представлена в таблице 1.2.
Основные препараты против нематодозов были разработаны после Второй мировой войны. В 1948 году W.B. Martin et al. разработали пиперазин (1-4-диэтилендиамин), который прочно вошел в практику лечения нематодозов животных и человека и, особенно, аскаридатозов. В России препарат был внедрен в практику ЕЛ Малаховой (1967) и до сих пор применяется в форме различных солей.
13
-1^
1.2. Хронология создания нематодоцидов
Препарат Химическая формула Г од разра Автор
ботки
Фенотиазин Т ио дифениламин 1939 Н.М. Gordon
Пиперазин 1 -4-диэтилендиамин 1948 W.B. Martin et al.
Г игромицин C20H37N3O13 1958 R.L. Mann et al.
ФОСы (кумафос) C14H16CL05 PS 1959 H.R. Krueger et al.
Тиабендазол 2-(4-тиазолил-1 Н-бензимидазол) 1961 N.C. Brown et al.
Пирантел 1,4,5,6-тетрагидро-1 -метил-2-[2- 1966 W.C. Austin et al.
тиэнил)этенил]пиримидин
Тетрамизол 2,3,5,6-тетрагидро-6-фенил- имидазо 1966 A.H. Raeymaekers et al.
[2,1-в] тиазол
Мебендазол (5-бензоил-1 Н-бензи- 1971 J.P.Brugmans et al
мидазол-2-ил)метил
карбаминовой кислоты эфир
Фенбендазол [5-(фенилтио)-1 Н-бензимидазол-2-ил] 1974 C. Baeder et al.
карбаминовой кислоты эфир
