Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Медицина -> Архипов И.А. -> "Антигельминтики: фармакология и применение" -> 16

Антигельминтики: фармакология и применение - Архипов И.А.

Архипов И.А. Антигельминтики: фармакология и применение — Москва, 2009. — 406 c.
ISBN 978-585941-305-8
Скачать (прямая ссылка): antigelmintiki2009.djvu
Предыдущая << 1 .. 10 11 12 13 14 15 < 16 > 17 18 19 20 21 22 .. 168 >> Следующая

через кутикулу путем диффузии и вызывают быстрый пара
лич. Не активны против легочных гельминтов
LA
О
Продолжение
Класс Название Механизм действия
препаратов препаратов
Фосфороргани- Дихлорфос Действуют на нервно-мышечную систему, вызывают сниже
ческие соединения Трихлорфон ние активности ацетилхолинэстеразы нематод
Алкалоиды Ареколин Парализует цестод до момента его проникновения в кишеч
ник цестод, стимулирует повышение перистальтики кишеч
ника. Цестоды выделяются живыми и интактными
Авермектины/ Ивермектин Действие обусловлено связыванием их каналами, выводящи
Милбемицины Дорамектин ми ионы хлора в нервы и мембраны мышечных клеток, по
Абамектин вышением проницаемости клеточных мембран для ионов
Аверсектин хлора с гиперполяризацией нервных и мышечных клеток,
Эприномек- приводящие к параличу и гибели гельминтов. Действие их
тин связано с усилением пресинаптического освобождения инги
битора нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты
Пиперазино- Празиквантел Цестодоцидное действие обусловлено нарушением проник
изоквинолины Эпсипрантел новения ионов кальция, спастический паралич и разрушение
Бензазепины Бунамидин тканей гельминтов. Мелкие цестоды перевариваются в ки
Гексил-окси- шечнике хозяина. Для получения лучшего эффекта против
нафтамидины шистозом празиквантел применяют в комбинации с иммуно
медиаторами
P. Delatour et al. (1991) изучали поведение метаболитов ал-бендазола на 3 овцах, 3 козах и 3 головах крупного рогатого скота, получавших албендазол в дозе соответственно 5,0; 7,5 и 10 мг/кг. Пробы крови брали через каждые 48 ч после введения препарата. Соотношение антиполярности метаболита сульфоксида определяли методом жидкостной хроматографии. Соотношение концентрации (+) и (-) полярного сульфоксида было равным 3 у овец, 1,5 - у коз и 4,0 - у крупного рогатого скота. Затем доля (+¦) «энантиомера» повышалась. Площадь под кривой (+) энантиоме-ра сульфоксида составила 86 % у овец, 80 % у коз и 91 % у крупного рогатого скота. Специфическое поведение двух энантиоме-ров сульфоксида является результатом селективности аденозин-динуклеотидов и ферментных систем, которые включаются в процесс окисления серы.
С.A. Weerasinghe et al. (1992) изучали фотодеградацию ал-бендазола и его метаболитов в водной среде. Установлена фотодеградация албендазола и его метаболитов. 50 % препарата лизи-руется в течение 0,01-0,04 сут. Следовательно, препарат оказывает отрицательное воздействие на водную среду.
В сравнительном аспекте изучен процесс окисления албендазола в микросомах клеток печени овец и крупного рогатого скота in vitro. Установлено, что этот процесс происходит быстрее в клетках печени овец (С.Е. Lanusse et al., 1993).
Группу препаратов, которые в организме трансформируются в бензимидазолы, называют пробензимидазолами. Механизм действия пробензимидазолов аналогичен действию бензимидазолов: блокируется синтез ферментов у паразита и механизм образования микротрубочек в клетках.
3.2. Ивермектины
Исследования D. Wright et al. (1984) показали, что нематоды имеют трехфазную реакцию на действие ивермектина, состоящую из начальной потери локомоторной активности, когда паразит остается еще чувствительным к прикосновению, фазы выздоровления и фазы полной потери моторной активности. Пикроток-син и бикукуллин являются антагонистами гаммааминомасляной кислоты (ГАМК), блокируют этот эффект ивермектина и восстанавливают подвижность нематод.
Нейрофизиологическими исследованиями J. К ass et al. (1980) установлено, что действие ивермектина на нематод связано с функцией ГАМК. Используя селективную стимуляцию интернейронов или возбуждающих моторных нейронов, авторы пока-
зали3 что ивермектин блокирует моторные нейроны вентральных нервов хорды аскарид. Передача между нейронами и мышцами также нарушается под действием ивермектина. Ивермектин стимулирует нейроны непосредственно или вызывает освобождение ГАМК из пресинаптических окончаний. По данным S.S. Pong et al. (1980) ивермектин стимулирует освобождение ГАМК из си-наптосом млекопитающих. Однако ивермектин и ГАМК не оказывают действия на некоторые рецепторы. Ивермектин либо деполяризует мышечные клетки нематод, либо имитирует удлинение эффекта ГАМК, когда его вводят в организм взрослой аскариды. Это указывает на то, что ивермектин не действует непосредственно на мышечные клетки, а служит препятствием синаптической передачи в нервных клетках нематод.
Предыдущая << 1 .. 10 11 12 13 14 15 < 16 > 17 18 19 20 21 22 .. 168 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed