Фармакотерапия и профилактика боли - Авдей Л.В.
Скачать (прямая ссылка):
ПГ получают путем выделения из тканей, биосинтеза и синтеза, хотя последний метод весьма дорог.
Первичные ПГ — белые кристаллические вещества, не растворимые в воде, но хорошо растворимые в органических растворителях.
80
Открытие ПГ считают выдающимся событием в биологии. Их рассматривают как местные гормоны, гуморальные медиаторы, возможно специфические модуляторы ряда физиологических и патологических процессов. В последнее время их называют медиаторами и гормонами второго порядка, обеспечивающими связь между внутренней средой клетки, медиаторами нервной системы и гормонами эндокринных желез (соответственно первого порядка). ,
С физиологической ролью определенных проста-гландинов связывают механизм действия лекарств, в частности противозачаточных средств и ненаркотических анальгетиков.
ПГ применяются в акушерско-гинекологической практике для стимуляции родовой деятельности и прерывания беременности. Убедительно показано, что введение в организм ПГЕ резко повышает температуру и что ПГ обнаруживаются в воспалительных экссудатах, появляются при реакциях антиген — антитело и нарушениях микроциркуляции, т. е. имеют отношение к развитию воспаления.
Экспериментально установлено, что ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства тормозят синтез, образование ПГ и уменьшают их выделение из органов и тканей, проявляя тем самым антипиретическое и антифлогистиче-ское действие.
ПРЕПАРАТЫ
Амидопирин — Amidopyrinum (Б). 1-фенил-2,3-ди-метил-4-диметиламинопиразолон-5.
Синонимы: пирамидон, Alamidon, Amidazophen, Amidofebrin, Amidopyrasolin, Amidozon, Aminalgesine, Aminophenazon, Aminopyrazolin, Aminopyrine, Amino-pyrol, Anafebrine, Aneuxol, Anoixol, Dimaphenon, Dima-pyrin, Dimethylaminophenazon, Dimopyran, Dipyrin Enso-midon, Febrine, Fondonal, Goamidon, Grocoril, Itamidon, Kofamin, Medufen, Metrodon, Nervopyron, Novamidon, Permidan, Pignadon, Piridol, Pyradone, Pyramin, Pyrazon, Stellam'don, Venopyracylum.
Белый кристаллический порошок с желтоватым оттенком, растворимый в воде (1:20). Срок годности — 10 лет, после проверки — еще 5 лет. Принимают также
81
комбинированные таблетки амидопирина с другими жаропонижающими средствами, кофеином и барбитуратами. Входит в состав реопирина (см.).
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая—0,5 г, суточная — 2 г.
Действие. Обладает выраженным анальгезирующий, жаропонижающим и противовоспалительным действием; превосходит в этом отношении антипирин (в 2—3 раза), однако уступает бутадиону по противовоспалительному эффекту. Медленно всасывается, но действует длительно, в связи с чем его нередко комбинируют с быстро всасывающимся и менее продолжительно действующим анальгином. Барбитураты в малых дозах потенцируют анальгезирующий эффект амидопирина.
Показания. Артриты, миозиты, невралгии, простудные заболевания, головные боли, ревматизм и другие заболевания суставов.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь в порошках и таблетках, реже — в растворах, по 0,25 — 0,3 г 3—4 раза в день. При острых приступах ревматизма — до 2—3 г в сутки. Раствор (2—4% концентрации) вводят глубоко в мышцы. Детям от 4 до 12 месяцев назначают по 0,025—0,05 г, от 2 до 5 лет — по 0,05—0,1 г, от б до 12 лет — по 0,1—0,15 г на прием. При ревматизме разовую дозу увеличивают в 1,5— 2 раза (приблизительно по 0,15 г на каждый год жизни в сутки в четыре приема). Для детей в зависимости от возраста применяются следующие высшие дозы, г:
возраст разовая суточная
до 6 месяцев 0,025 0,075
от 6 месяцев до 2 лет 0,05 0,15
3—4 года 0,075 0,2
5—6 лет 0,1 ' 0,3
7—9 » 0,15 0,45
10—14 » 0,2—0,3 0,6—0,9
Для применения в детской практике в настоящее Еремя выпускается специальный препарат амидопирин (пирамидон) — Amidopyrinum pro intanubus. Это таблетки, в состав которых входят амидопирин — 0,05 г, сахар — 2,15 г, лимонная кислота — 0,003 г, сахарин— 0,002 г, клубничная эссенция — 0,001 г, наполнители —
82
0,011 г. Применяют его так же, как и обычный амидопирин.
Осложнения. При длительном применении может угнетаться лейкопоэз (лейкопения, гранулоцитопения, арганулоцитоз). Поэтому необходимо периодически исследовать кровь. В случае лейкопении лечение прекращают и назначают пентоксил, лейкоген.
Противопоказания. Лейкопения, снижение диуреза, отеки.
Примечание. Официнальные таблетки, в состав которых входит амидопирин (по М. Д. Машковскому, 1972).
Апикодин — Apicodinum. Состав: амидопирина, анальгина по 0,3 г, кодеина фосфата 0,015 г.
Новомигрофен — Novomigrophenum. Состав: амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,015 г, лимонной кислоты 0,015 г.
Пентальгин — Pentalginum. Состав: амидопирина, анальгина по 0,3 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, фенобарбитала 0,01 г, кодеина 0,015 г.
Пираминал — Pyraminalum. Состав: амидопирина 0,25 г, кофеина 0,03 г, фенобарбитала 0,02 г.
Пирамеин — Pyrameinum. Состав: амидопирина 0,3 г, кофеина 0,03 г.
Пиранал — Pyranalum. Состав: амидопирина и анальгина по 0,25 г.
Пирафен — Pyraphenum. Состав: амидопирина, фенацетина по 0,25 г.
