Фармакотерапия и профилактика боли - Авдей Л.В.
Скачать (прямая ссылка):
Rp.: lntranarconi 1,0
D. t. d. N. 5 in amp. S. Перед употреблением содержимое ампулы растворить в растворителе и вводить в вену 5—7 мл
Натрия оксибутират — Natrii oxybutyras (Б).
Натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты. Синтезирован Лабори (1960). В СССР синтез препарата, его фармакологическое изучение и внедрение в практику осуществлены Институтом фармакологии АМН СССР и кафедрой фармакологии лечебного и санитарно-гигиенического факультета 1 Московского медицинского института им И. М. Сеченова.
43
Синонимы: Natrium oxybutiricum.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (pH — 7,7—8,7). Растворим он также и в спирте. Гигроскопичен. Срок годности — 3 года. Водные растворы стерилизуют кипячением при 100° в течение 30 мин. Порошок хранят в укупоренных банках из темного стекла, а растворы — в запаянных ампулах в защищенном от света месте. Ампульные растворы годны в течение двух лет.
Форма выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора.
Действие. Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), по химическим и фармакологическим свойствам близка к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Последняя является естественным биогенным веществом ткани головного мозга. Ее рассматривают как ингибитор, тормозящий передачу импульса в синапсах головного мозга (влияет на «стресс-рецептор») и ганглиях. Следовательно, физиологическую роль ГАМК связывают с процессами торможения в центральной нервной системе. Однако она плохо проникает через гемато-энцефа-лический барьер, тогда как ГОМК (оксибутират натрия) легко попадает в ЦНС.
Полагали, что оксибутират натрия, введенный в организм извне, будет способствовать синтезу ГАМК в коре мозга, а следовательно, и усиливать процесс торможения. Однако эта идея не оправдалась. В зависимости от дозы оксибутират натрия оказывает седатив-ный, снотворный и наркотический эффект. Окончательный же механизм его действия не установлен. Лабори (1970) считает, что он активизирует пентозный цикл, переключая глюкозо-6-фосфат на данный цикл с окислительно-восстановительного пути трикарбоновых кислот Кребса и Эмбдена — Мейергофа. Это снижает внутриклеточный потенциал и нарушает удержание ионов калия внутри клетки, что в свою очередь препятствует реполяризации клеточных мембран, а следовательно, и проведению нервного импульса. Возможно, оксибутират натрия находится в конкурентных взаимоотношениях с ГАМК в силу химического подобия, что ведет к блокированию системы реакции ГАМК — шунт в мозговой ткани и в результате этого к стойкому
44
нарушению проведения импульсов (А. Е. Успенский и др., 1972; А. Е. Успенский, 1973).
Оксибутират натрия подавляет условные рефлексы, снижает двигательную активность, оказывает гипотер-мическое действие, повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии (В. В. Закусов, 1968).
Как неингаляционный наркотик этот препарат обладает малой токсичностью и большой широтой терапевтического действия, не угнетает дыхание и сердечно-сосудистую деятельность, не раздражает стенки вен в месте введения, хорошо расслабляет мускулатуру, не оказывает выраженного токсического действия на другие паренхиматозные органы (печень, почки); его можно применять в сочетании с различными наркотиками, миорелаксантами и другими обезболивающими средствами. Препарат вызывает наркоз при приеме внутрь, что весьма удобно для психически лабильных больных. При внутривенном введении препарата наркоз обычно наступает через 10—20 мин, а если вводить его быстро, то и через 4—6 мин, а после приема внутрь — через 30—60 мин. Наркоз длится до четырех часов. Однако препарат вызывает недостаточную анальгезию. Поэтому наркоз следует давать на фоне премедикации.
Показания. В основном используют для вводного наркоза, обезболивания в послеоперационном периоде, при бессоннице на почве сильных болей, болезненных инструментальных исследованиях, а также для снятия психического возбуждения.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь и вводят внутривенно. Внутрь назначают из расчета 100—200 мг/кг веса. Дозу растворяют в 50—60 мл воды или 5% раствора глюкозы. Внутривенно вводят медленно (со скоростью 1—2 мл/мин) в дозе 70— 120 мг/кг веса, а ослабленным больным—в дозе 50—70 мг/кг в 20 мл 5 или 40% раствора глюкозы или готовый 20% ампульный раствор препарата. Для вводного наркоза оксибутират натрия комбинируют с тио-пентал-натрием (35—40 мг на 1 кг+100—200 мг соответственно). Смесь вводят в вену одновременно в течение 1—2 мин. Наркоз наступает в среднем через 5 мин. Для углубления наркоза дополнительно вводят в вену 40 мг/кг оксибутирата натрия. При послеоперационных болях, особенно бессоннице на этой почве, а также при
15
психическом возбуждении обычно вводят внутривенно (внутрь при бессоннице) 40—60 мг/кг веса больного.
Осложнения. При быстром введении в вену могут отмечаться судорожные подергивания мимической мускулатуры, языка, конечностей, остановка дыхания, рвота.
Противопоказания. Гипокалиемия, миастения; с осторожностью следует назначать при токсикозах беременности с гипертензией.
