Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 258

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 252 253 254 255 256 257 < 258 > 259 260 261 262 263 264 .. 320 >> Следующая

Чистоту препарата определяют по отсутствию влаги при высушивании
до 100—105° (не более 0,5%), остатка при прокаливании, Е\см = 412 ммк (при % = 239 ммк).
Оптическую плотность D раствора измеряют при длине волны 239 ммк в кювете, толщиной слоя 1 см (в контрольную кювету помещают метиловыи спирт). Удельный показатель поглощения вычисляют по формуле:
D
Fi % __ ^ 1 см
1-С
где С — количество препарата в граммах в 100 мл испытуемого раствора;
0,02—0,05 г преднизона растворяют в 70—80 мл метанола, раствор разбавляют метанолом до 100 мл\ 5 мл данного раствора разбавляют метанолом до 100 мл и измеряют оптическую плотность, как указано выше.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в защищенном от света месте.
Применяют внутрь по 0,02—0,03 г в день, в виде порошка или таблеток по 0,001, 0,0025 и 0,005 г.
PREDNISO LONUM
ПРЕДН ИЗОЛОН. Д1-ДЕ ГИДрОгиДРО КОРТИЗОН.
11 р, Ш-гГТРИГИДРООКСИ-Д^-ПРЕГНАНДИЕН-З.гО-ДИОН
но он
\/\
CjgHggOg
о
COCHsOH
М. в. 336,22
Синонимы: Decortin Н, Metacortandrolon, Miticortelon, Hydrocortancyl
и др.
Открыт одновременно с преднизоном (1955) и впервые синтезирован в 1955 г. Герцогом с сотрудниками (США). Ацетат преднизона переводят в 3,20-дисемикарбазон и восстанавливают при С1Х калийборгидридом. Полученный таким путем преднизолон-3,20-дисемикарбазон расщепляют азотистой кислотой, образуется 21-ацетат преднизолона (с 5°о-ным выходом). Лучшие выхода (Ю°о) получены дегидрированием гидрокортизона с помощью двуокиси селена, тетраацетата свинца и микробиологическим путем с помощью Согупе bacterium simplex.
Преднизолон — белый кристаллический порошок, т. пл. 240—241° (с разл.), [а]2?° = + 102° (в диоксане); его ацетат плавится при 237—239° (с разл.) и имеет [сс]2? = +116° (в диоксане).
Применяют для тех же целей, что и преднизон, в дозах 0,001, 0,0025, 0,005 г в таблетках.
DEXAMETHASONUM
ДЕКСАМЕТАЗОН. 16а-МЕТИЛ-9а-ФТОРПРЕДНИЗОЛОН. 9а-ФТОР-11р, 17а, 21-ТРИГИДРОКСИ-Д1Т1РЕГНЕН-3,20-ДИОН
ОН
СОСНоОН
СН,
О
C2JH30O3
М. в. 335,02
Синонимы: Decadron, Dexadrol, Fortecortin.
Впервые получен Фридом и Сабо в 1954 г. (США). Они исходили из
11-эпимера гидрокортизона (1), который получали гидроксилированием вещества S Рейхштейна.
Ацетилированием и тозилированием был получен 21-ацетат-11ос-тозилат, который переводился в 17 а-окси-21-ацетокси-Д 4’9(и>-прегнадиен-3,20-дион (II). При взаимодействии с N-бромацетамидом в водном диоксане в присутствии хлорной кислоты возникал 9-а-бромгидрокортизонацетат (III), который при действии ацетата калия в этаноле превращался в 9(5, lip-окись (IV). При взаимодействии последнего с безводным фтористым водородом в хлороформе получался фторкортизонацетат (V) с 50%-ным выходом:
о
/V
он
СОСН2ОН
ОН
о
/\
/\
о
\
/\/
/\
IV
ОН
-СОСН2ОСОСН3
II
он
-СОСН2ОСОСН3
Гиршману с сотрудниками (1956) удалось повысить выход на последней стадии до 75% при применении в качестве реакционной среды органических оснований.
9Р, lip-Эпоксид (IV) является единственной ступенью синтеза А 4-Э(П)_ прегнадиенового производного микробиологическим путем с помощью Curvularia lanata или Cunninghamella blakeslleana.
Дексаметазон — белый порошок, т. пл. 260—262° (с разл.), \а]2? = +139° (95°о спирт).
Применяют внутрь аналогично другим кортикостероидам; препарат хорошо переносится в терапевтических дозах (0,5—1 мг), относительно мало влияет на обмен электролитов и не вызывает задержки хлористого натрия и воды в организме.
ГЛАВА XXX
ВИТАМИНЫ
Под названием витамины понимают органические вещества разнообразной структуры, являющиеся биологическими катализаторами химических реакций, протекающих в живой клетке, и участвующие в обмене веществ, преимущественно в составе ферментных систем. В организм человека и животных витамины поступают из внешней среды. Потребность человека и животных в витаминах неодинакова; некоторые витамины, как, например, тиамин, рибофлавин, пантотеновая кислота и другие, необходимы каждой живой клетке. Другие, например аскорбиновая кислота, необходима человеку, обезьяне, морской свинке, остальные животные не нуждаются в ней, так как способны к самостоятельному биосинтезу.
Некоторые непредельные органические кислоты, как, например, лино-левая, арахидоновая, являются одновременно пластическим и энергетическим материалом и витаминами группы F. К витаминам примыкают и ростовые вещества микроорганизмов, которые нуждаются в получении этих веществ из окружающей среды, например урацил, оротовая кислота. Многие витамины— пантотеновая кислота, биотин, инозит, рибофлавин и другие — одновременно являются и ростовыми веществами для различных видов микроорганизмов. В природе биосинтез витаминов осуществляется растениями и микроорганизмами; так, витамин К2 и витамин В12 синтезируется исключительно микроорганизмами.
КЛАССИФИКАЦИЯ ВИТАМИНОВ
По мере открытия отдельных витаминов их обозначали буквами латинского алфавита, например витамин А, В, С, D, Е и другие. В дальнейшем пришлось буквенные обозначения расширить, так как выделились новые индивидуальные вещества близкого, аналогичного характера, поэтому к буквам были присоединены цифровые обозначения. В результате вместо одного наименования, например витамин В, использованы наименования витамин Вь витамин В2, витамин В3 и т. д. до витамина В15 (пангамовая кислота). После того как для витаминов определилась химическая структура, их наименования стали приобретать химический смысл и в настоящее время для обозначения витаминов используют химические обозначения и реже буквенные. Буквенная классификация, не отражающая ни биологической, НИ ХИМИЧеСКОЙ CVIIl ОСТИ. СТЯНОГШТРЯ ичлиттшри rirwuiv*r> fwtfRphhoii
Предыдущая << 1 .. 252 253 254 255 256 257 < 258 > 259 260 261 262 263 264 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed