Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
рого возможно существование двух равновесных форм Д8,14 —р Д 14, 15 (V и VI):
/\ СН3 /Vo
Н о/ \-1—i /\ I /\ / / \!/ \/ ОН
\/' ои\у
I- Рам но за
IV
сн.
,о.
/ \
н О / Ч' /\
?О
и
но
/\
VI
Конваллятоксин получают из ландыша аналогично другим сердечным гликозидам.
Конваллятоксин — бесцветные кристаллы без запаха, горького вкуса, т. пл. 212—218°, растворимые в спирте и ацетоне, мало растворимые в воде, хлороформе и этилацетате. Подобно другим сердечным гликозидам дает реакцию Легаля и зеленое окрашивание со смесью уксусного ангидрида и концентрированной серной кислотой.
1 г препарата должен содержать 63300—80000 ЛЕД ил и 8520—11760 КЕД.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках оранжевого стекла, защищенных от действия света. Высшая разовая доза — 0,0003 г, суточная — 0,00045 г.
Применяют внутривенно для тех же целей, что и строфантин, но в меньших дозах. Разовая доза для взрослых составляет 0,15—0,3 мг, что соответствует 0,5—1 мл 0,03%-ного раствора. Выпускают в ампулах, содержащих в ] мл 0,3 мг конваллятоксина.
СОRGLYCONUM
КОРГЛИКОН
Новогаленовый препарат, приготовленный из листьев ландыша — слегка желтоватый аморфный порошок, содержащий сумму гликозидов, освобожденных от балластных веществ. Он мало растворим в воде и хлороформе,
не растворим в эфире. Коргликрн дает реакцию Легаля. Чистоту препарата определяют по отсутствию солей тяжелых металлов, сапонинов и белков (прн взбалтывании растворов не должно наблюдаться вспенивания). Предусматривается еще отсутствие примесей дубильных веществ, определяемых с помощью раствора хлорного железа (не должно быть синего или зеленого окрашивания). Активность препарата определяют биологическим путем (по ГФ1Х, стр. 825).
1 мл коргликона должен содержать 11—16 ЛЕД или 1,8—2,2 КЕД.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте. Активность его ежегодно контролируют. Высшая разовая доза коргликона — 1 мл, суточная — 2 мл. Применяют для тех же целей, что и другие сердечные гликозиды.
ПРЕПАРАТЫ ГОРИЦВЕТА
Несмотря на давность знакомства с растением Adonis Vernalis—весенний горицвет и большое число исследований (фармакологических, клинических, химических) до сих пор точно не выяснено строение содержащихся в нем стероидных гликозидов. Растение это, произрастающее в европейской части СССР, в Крыму, на Северном Кавказе, в Юго-Западной Сибири, введено в медицину С. П. Боткиным и Н. А. Бубновым в 1880 г. Рейхштейн и Розе-мунд в 1940 г. выделили из горицвета гликозид адонитоксин — С29Н42О10, т. пл. 262—265°. При кислотном расщеплении его изолированы адонитокси-генин и рамноза; агликону приписывают следующую структуру:
По другим данным, в растении содержится, кроме адонитоксина, еще цимарин. По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам наперстянки, но менее стойки и оказывают менее продолжительное действие.
ADONISIDUM
АДОНИЗИД
Новогаленовый препарат, применяемый в медицине, готовят извлечением растения смесью 95% хлороформа и 5% по объему спирта по методу Ф. Д. Зильберг или лучше азеотропными смесями хлорпроизводных метана, предпочтительно метиленхлорида со спиртом по изобретению В. О. Куль-баха, Л. Н. Медниковой, А. Д. Овчаровой и 3. Г. Тагиевой (авт. свид. СССР № 177040). После удаления смешанного извлекателя отгонкой и прибавления воды, водный раствор гликозидов очищают фильтрацией и препарат стандартизуют на лягушках или на кошках.
Адонизид — прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького вкуса, своеобразного запаха. В 1 мл содержится 23—27 ЛЕД. При взаимодействии препарата с растворами нитропруссида натрия и едкого натра возникает буровато-желтое окрашивание, переходящее в желтое.
Чистоту препарата определяют по рН=5—6,5 (потенциометрически), отсутствию солей тяжелых металлов, остатка после прокаливания с концентрированной серной кислотой.
Количественное определение по ГФ1Х производят колориметрически, путем сравнения с калибровочной кривой заведомо известных концентраций растворов пикрата натрия с цимарином, или биологическим путем (по ГФ1Х, стр. 824).
1 мл препарата должен соответствовать 0,55—0,65 мг цимарина, что соответствует 23—27 ЛЕД или 2,7—3,5 КЕД.
Хранят с предосторожностью (список Б), в прохладном месте, защищенном от действия света.
Активность препарата контролируют ежегодно.
Высшая разовая доза — 1 мл, суточная — 3 мл\ высшая разовая доза в вену— 1 мл, суточная — 2 мл.
Применяют при недостаточной сердечной деятельности внутрь, внутривенно и подкожно (подкожные инъекции болезненны). Кроме адонизида, в медицине применяют водный настой — Infusum Adonidis Vernalis и сухой экстракт — Extractum Adonidis Vernalis siccum, а также таблетки «адонис-бром», содержащие 0,25 г сухого экстракта адониса и 0,25 г калия бромида.
ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛТУШНИКА
В медицинской практике в последние годы получили применение препараты из желтушника серого (Erysimum canescens Roth.) и левкойного (Erysimum cherranthoides L.) сем. крестоцветных (Cruciferae), произрастающие в различных районах СССР, кроме Кавказа и Арктики, и являющиеся сорняками полей.
