Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Вводят под кожу и в мышцы по 0,5—1 мл 1—2 раза в день; выпускают в ампулах по 1 мл.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Дигицилен применяют также в таблетках, соответствующих 0,1 г листьев наперстянки (5,6—6 ЛЕД). Новогаленовый препарат, содержащий сумму гликозидов, представляет собой светло-коричневый порошок.
ПРЕПАРАТЫ ОЛЕАНДРА
Олеандр (Nerum oleander L.) является вечнозеленым кустарником сем. кутровых (Аросупасеае), разводимым на Кавказском и Крымском побережьях Черного моря, а также в^Азербайджане в качестве декоративного растения. Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), адинерин и нериин. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоящий из агликона олеандригенина (16-ацетилгитоксигенина) и сахара олеандрозы.
Впервые олеандр исследован Лукомским в 1861 г.; на терапевтическое его действие обратил внимание Е. В. Пеликан (1866 г.) в Петербургском университете. Гликозиды олеандра выделены и исследованы Виндаусом и Вестфалем (кристаллический нериолин) в 1925 г. и ранее Шмидебергом (олеандрин и нериин — аморфные) в 1883 г. Флюри и Нейман (1935 г.) назвали выделенный ими из листьев кристаллический гликозид фоли-нерином; Чеше и Нейман (1937 г.) показали, что фолинерин идентичен олеандрину. Из листьев олеандра 3. В. Долгиной (1939 г.), М. Я. Тропп (1940 г.) и Е. С. Заболотной под руководством В. В. Феофилактова (1952 г.) также выделен олеандрин; строение его установлено Нейманом (1937 г.).
Для медицинского применения олеандрин выпускают под названием нериолин.
NERIOLINUM
НЕРИОЛИН. ОЛЕАНДРИН
. I I
сн;снснонснсн2сн—о... осн3
С32н4809 м. в. 576,7
Получают извлечением листьев 25%-ным спиртом, с последующей его отгонкой и осаждением балластных веществ раствором ацетата свинца. После удаления из фильтрата избытка последнего сульфатом натрия фильтрат концентрируют при 40—60 мм pm. cmостаток растворяют в 70%-ном спирте при нагревании до 50—60° и выделившиеся кристаллы перекристал-лизовывают из 50%-ного спирта.
Олеандрин — бесцветные игольчатые кристаллы без запаха, горького вкуса, т. пл. 235° (предварительно высушенного в вакууме при 60—80°), легко растворяется в спирте, хлороформе, мало растворим в метиловом
О,
СН3 /
ососн.
спирте, не растворим в воде, в эфире, в бензоле. Удельное вращение [а]о° 49—50° (с=2, метанол). Подобно другим стероидным гликозидам спиртовой раствор его окрашивается нитропруссидом натрия, в присутствии едкой щелочи, в постепенно исчезающий красный цвет. При прибавлении к уксуснокислому раствору хлорного железа и концентрированной серной кислоты на границе слоев возникает лилово-красное окрашивание; верхний слой постепенно окрашивается в сине-зеленый или синий цвет.
Биологическую активность определяют на кошках и стандартных лягушках в разведении 1 : 15.000. Вначале готовят раствор 1 : 5000 на 75%-ном спирте, разбавляемый водой (1:2). Биологическую активность рассчи-
стандартного препарата в разведении 1 : 15000.
Для испытания на кошках используют раствор в 75%-ном спирте 1 : 1000; в день опыта раствор разбавляют изотоническим раствором натрия хлорида до концентрации 1 : 70000.
Биологическую активность 1 г стандартного препарата при испытании
тельная доза (в мл) испытуемого раствора, разведенного в 70000 раз. 1 г препарата должен содержать 3600—4500 КЕД или 34000—40000 ЛЕД.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных склянках, в сухом месте, защищенном от действия света. Высшая разовая доза — 0,0002 г, суточная — 0,0004 г.
Применяют в виде таблеток или раствора при острой и хронической недостаточности кровообращения по одной таблетке (0,1 мг) 3 раза в день или по 20—25 капель 0,02%-ного спиртового (70%-ного) раствора 2 раза в день.
• 15 000 , ч
тывают по формуле ———, где а — наименьшая доза (в мл) испытуемого
• 7000 • т
на кошках рассчитывают по формуле-, где т — вес кошки, а — смер-
ПРЕПАРАТЫ ОБВОЙНИКА
\
PERIPLOCINUM
ПЕРИПЛОЦИН
/\
СН, /°\=0
сн
8
Н—С
О
М. в. 696,8
Содержится в коре обвойника — Periploca graeca, cem. Asclepiadaceae растения, распространенного в Закавказье и в Средиземноморских областях.
Сок обвойннка применяют африканские племена в качестве яда для стрел. Впервые изолирован Лерманом в 1897 г. Получают извлечением коры 85°о-ным спиртом с последующей очисткой экстракта, после удаления спирта, петролеиным эфиром, бензолом и этиловым эфиром. К водной вытяжке, разбавленной водой, прибавляют небольшими порциями водный раствор танина до прекращения выделения мути (гликозидов). Осадок обрабатывают свежеосажденной окисью свинца и затем извлекают горячей водой и кипящим спиртом. При концентрировании выделяют главную массу гликозида в виде кристаллических игл, т. пл. 207—209°, горького вкуса.
Помимо периплоцпна выделен еще второй гликозид — периплоцима-рин, отличающийся отсутствием в сахаристой части молекулы глюкозы.
Периплоцин мало растворим в воде, в эфире и хлороформе, легко растворяется в метиловом и этиловом спиртах, не растворим в бензоле и петро-лейном эфире, [а]?Г—22—23,5° (метанол). Спиртовым раствором пикриновой кислоты окрашивается в присутствии едкого натра в оранжевый цвет, нитропруссидом натрия при тех же условиях — в красный цвет, я-диметила-минобензальдегидом в присутствии концентрированной серной кислоты — в красный цвет, постепенно переходящий в синий.
