Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Хранят под замком (список А) в сухом, защищенном от света месте. Применяют внутрь по 0,3—0,4 мг в сутки.
СО RD1GITUM
КОРДИГИТ
Приготовлен Харьковским научно-исследовательским химико-фармацевтическим институтом (X НИХ ФИ) из листьев наперстянки; является новогаленовым препаратом, 0,8 мг которого соответствуют 0,1 г листьев. Получают настаиванием листьев наперстянки с 2,5%-ным раств9ром ацетата свинца. После отделения растительного материала и промывки его водой водную вытяжку обрабатывают сульфатом натрия для отделения свинца и фильтрат извлекают дихлорэтаном. После удаления большей части извлекателя отгонкой в вакууме остаток промывают раствором гидрокарбоната натрия и дихлорэтановый раствор высушивают над прокаленным сульфатом натрия.
Для выделения препарата дихлорэтановый раствор смешивают с бензином, осадок растворяют в воде, извлекают хлороформом и из последнего выделяют бензином; высушивание производят при температуре не выше 60°.
Кордигит — слегка желтоватый, аморфный порошок горького вкуса, т. пл. 150°, мало растворим в воде (1 : 600), легко растворяется в спирте, хлороформе, ацетоне; не растворим в бензине. С ледяной уксусной и серной кислотами в присутствии раствора хлорного железа дает коричнево-красное окрашивание с верхней сине-зеленой зоной; постепенно возникает синее окрашивание. Спиртовый раствор препарата (1 : 1,5) при встряхивании с во-
дон выделяет кристаллический осадок, т. пл. 75и, мало растворимый в воде и в спирте.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Применяют вместо настоя наперстянки по 0,4 мг 2—4 раза в день.
ПРОЧИЕ ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ
Из наперстянки шерстистой *— Digitalis lanata Ehrh — травянистого растения, введенного в СССР в культуру, выделены дигиланиды А (ланато-зид), В и С. В процессе хранения и высушивания растения наблюдается гидролитическое расщепление дигиланида А с отщеплением уксусной кислоты и глюкозы. Дигиланид В в процессе гидролиза переходит в гитоксин, а дигиланид С в дигоксин.
Препарат, названный абицином (Abicinum), представляет собой белый кристаллический порошок, т. пл. 235° (с разл.), [a]D 33—34,5° почти не растворим в воде, мало растворим в этиловом спирте и хлороформе; растворим в метиловом спирте. С нитропруссидом натрия, в присутствии раствора едкого натра, спиртовой раствор дает постепенно исчезающее красное окрашивание; с хлорным железом в присутствии ледяной уксусной и серной кислот возникает на границе слоев темно-коричневое окрашивание; верхний слой постепенно окрашивается в сине-зеленый цвет. При хроматографировании на бумаге хлороформно-метанольного раствора 5 мг препарата в 1 мл данных растворителей (1:1), высушенную хроматограмму опрыскивают 10%-ным раствором ./и-динитробензола в бензоле и после высушивания в вытяжном шкафу внов^ь опрыскивают спирто-водным раствором едкого натра. Синие, быстро исчезающие пятна (обводимые карандашом) обнаруживают дигил аниды А, В и С со следующими значениями: Rf дигиланида А—0,80, Rf дигиланида ? — 0,56 и Rf дигиланида С — 0,40 (на хроматограмме допускается появление дополнительных пятен с Rf 0,17 и менее).
Количественное определение производят биологическим путем и по ГФ1Х; 1 г препарата должен соответствовать 14000—16500 ЛЕД.
Хранят под замком (список А) в сухом месте, защищенном от действия света; после одного года препарат подвергают повторному анализу.
Из наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.), произрастающей на Кавказе, готовят неогаленовые препараты Digalen-neo, Satiturani и Su-ccus foliorum Digitalis (суккудифер — Succudifer), путем извлечения листьев водой с последующей очисткой от балластных веществ.
Дигален-нео—прозрачная, слегка желтоватая жидкость, горького вкуса, нейтральной реакции. Для инъекций консервируют 96%-ным спиртом (в количестве 20%); препарат для внутреннего применения консервируют таким же количеством спирта и 0,3% хлорэтона. В 1 мл препарата для подкожного введения содержится 3 ЛЕД, для внутреннего применения — 6 ЛЕД. Под кожу вводят взрослым по 0,5—1 мл 1—2 раза в день; детям до 1 года по 0,05—0,1 мл, от 2 до 5 лет по 0,25—0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4—0,75 мл. Внутрь назначают по 5—15 капель 2—3 раза в день. Высшие дозы под кожу взрослым 1 мл, суточная 3 мл, внутрь — 20 капель, суточная — 60 капель.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Сатитурани применяют в таблетках по 3 ЛЕД по 1—2 таблетки в день. Суккудифер — сок из свежих листьев ржавой наперстянки консервируют 15% 96° этилового спирта и 0,3% хлорэтона. Содержит в 1 мл 5—6 ЛЕД, что соответствует примерно активности 0,1 г листьев наперстянки. Прозрачная красно-бурого цвета жидкость горького вкуса кислой реакции.
Применяют по 10—15 капель 2—3 раза в день. Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Из реснитчатой наперстянки (Digitalis ciliata), произрастающей на Кавказе, готовят новогаленовый препарат Digicilenum (дигицилен), представляющий водный раствор суммы гликозидов, консервированный 15% 96° этилового спирта. Дигицилен почти бесцветная, прозрачная жидкость горького вкуса, содержит в 1 мл 6 ЛЕД, что соответствует активности 0,1 г листьев наперстянки.
