Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 202

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 196 197 198 199 200 201 < 202 > 203 204 205 206 207 208 .. 320 >> Следующая

Обработка (—)-1-бромкодеинона литийалюминийгидридом приводит непосредственно к кодеину (XVI), идентичному природному алкалоиду. Из кодеина при взаимодействии с пиридингидрохлоридом легко образуется морфин (XVII).
Морфина гидрохлорид — белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении, легко растворима воде, особенно в кипящей, растворяется в спирте (1 : 50); почти не растворим в хлороформе и в эфире. Водные растворы бесцветны.
нейтральной реакции. Хлорным железом окрашивается в синий цвет, формалинсерной кислотой — в синий, смесью азотной и серной кислот — в кроваво-красный, при этом морфин переходит в апоморфин:
C^HjaOgN—Н20 —> C17H1702N
Морфин выделяет йод из йодноватокалиевой соли, восстанавливает красную кровяную соль в желтую:
Ci7Hie03N
[4CJ7H1803N + 4K3Fe(CN)0->2 | + 3K4Fe(CN)e + H4Fe(CN)e
C17Hj803N
осаждается раствором аммиака с выделением морфина-основания, легко растворимого в едких щелочах, на воздухе в присутствии щелочей окисляется с образованием псевдоморфина или оксидиморфина (2C17H1903N-^J
Cj7Hjs03N \
+Н.,0 . Хлор-ион соли обнаруживают реакцией с нитратом
C37HJb03N ‘ j
серебра. Чистоту препарата определяют по отсутствию примесей посторонних алкалоидов, избыточной кислотности, влажности (не более 14,5%) и зольности (не более 0,1%).
Для количественного определения примесей посторонних алкалоидов морфина гидрохлорид извлекают в присутствии едкого натра хлороформом и после отгонки последнего извлекают эфиром. После удаления эфира весовым путем определяют остаток, содержание которого по ГФ1Х не должно превышать 0,6%. Метод этот основан на образовании морфината, растворимого в воде, который не извлекается органическими растворителями (хлороформ, эфир), в то время как другие алкалоиды растворяются в эфире и могут быть им извлечены.
Количественное определение морфина гидрохлорида производят по Фольгарду. 1 мл0,\ н. раствора нитрата серебра соответствует 0,03218 г безводного морфина, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 98,5%.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте. Высшая разовая доза — 0,03 г, суточная — 0,1 г.
Растворы для инъекций стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 мин.
Морфина гидрохлорид обладает обезболивающим и снотворным действием; недостатком является привыкание и пристрастие к нему, в результате чего может возникнуть заболевание (морфинизм).
CODE1NUM
КОДЕИН. КОДЕИН ОСНОВАНИЕ
н,со/Ч
о
но
NCH,
C18H2103N- Н20 М. в. 317,39
Получают как выделением из опия (стр. 457), так и метилированием морфина. По методу В. М. Родионова, морфин метилируют триметилфенил-
+ —
аммоний-гидроксидом- [G6H5N (СН3)3] ОН (III), получаемым из .ди-
ЛАЯ
метиланилина (I) и метилового эфира толуол сульфокислоты (II) после разложения щелочью:
Реакцию проводят в среде толуола; после метилирования раствор обрабатывают уксусной кислотой и смесь толуола с диметиланилнном отгоняют с водяным паром. Из уксуснокислого раствора кодеин осаждают едкой щелочью. Отогнанный с паром диметиланилин вновь используют для получения триметилфениламмоний-гидроксида.
Кодеин-основание — бесцветные кристаллы пли белый кристаллический порошок горького вкуса, медленно растворим в воде (1 : 150), лучше в кипящей (1 : 17), растворяется в спирте, эфире, хлороформе, бензоле, сероуглероде и почти не растворим в петролейном эфире. Легко растворим в кислотах и почти нерастворим в щелочах. Осаждается из растворов едкими
щелочами, но не аммиаком; [а] 1р =— 135,8°, кристаллизуется из бензола в виде ромбических безводных кристаллов, т. пл. 155°. Из воды пли эфира, содержащего влагу, он кристаллизуется с одной молекулой воды в виде ромбических октаэдров, т. пл. 152—153°. Подлинность препарата устанавливают по синему окрашиванию с хлорным железом в присутствии концентрированной серной кислоты, переходящему при добавлении азотной кислоты в кроваво-красное (реакция основана на гидролизе кодеина с помощью серной кислоты в морфин, реагирующий с хлорным железом), и по реакции с азотной кислотой (желтое окрашивание, но не красное в отличие от морфина).
Чистоту препарата определяют по отсутствию морфина, органических примесей (окраска 1 %-ного раствора в концентрированной серной кислоте не должна быть интенсивнее окраски эталонного раствора № 9 ГФ1Х), влаги (не более 6%) и золы (не более 0,1°о).
Количественное определение кодеина производят титрованием спнрто-водного раствора его соляной кислотой в присутствии индикатора метилового красного:
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02994 г безводного кодеина, которого в пересчете на сухой препарат должно быть не менее 99,3°о. Хранят с предосторожностью (список Б), в темном месте.
Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,2 г.
Применяют главным образом против кашля и как болеутоляющее при плеврите по 0,01—0,015 г на прием в виде порошков или таблеток.
Получают при взаимодействии спиртового раствора кодеина с раствором фосфорной кислоты.
Предыдущая << 1 .. 196 197 198 199 200 201 < 202 > 203 204 205 206 207 208 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed