Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Хинин — мелкий кристаллический порошок, кристаллизующийся с одной, двумя, тремя, восемью и девятью молекулами воды т. пл. безводного хинина 177°, тригидрата 57°, он мало растворим в воде, хорошо растворяется в спирте и в эфире. Водные растворы его обладают щелочной реакцией, с кислотами образует соли. Растворы солей кислородсодержащих кислот обнаруживают синюю флуоресценцию, заметную даже при разведении 1 : 50 ООО. Хинин и его соли обладают горьким вкусом; исключение представляет танат хинина — слабогорьковатого вкуса.
CHININUM SULFU RICUM. CHININI SULFAS. QUININI SULFAS PH. I.
ХИНИНА СУЛЬФАТ
/ \гн —I
снон
сн=сн,
н,со
\n/
\/
(C20H21O2N2)2 • H2S04 • 2НаО
4N/
H8S04 • 2Н30
М в. 783,0
Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького
вкуса, мало растворим в воде (1 : 800), несколько лучше в кипящей воде (1 : 9), в спирте (1 : 100), особенно кипящем (1 : 5), и в воде, подкисленной минеральной кислотой. Под влиянием света желтеет. На воздухе или при нагревании до 50е выветр-ивается и теряет 6 молей кристаллизационной воды. При 100° кристаллизационная вода теряется полностью, но вновь присоединяется на воздухе. Водные растворы нейтральной реакции при подкислении серной кислотой приобретают голубую флуоресценцию, которая исчезает от прибавления соляной кислоты. Для хинина характерна «таллейохинная реакция» — зеленое окрашивание, возникающее при прибавлении к раствору бромной воды и аммиака. Образующемуся при этом таллейохинину приписывают структуру дигидрооксидикетоцинхонина:
СНОНСНоОН
Зеленую окраску таллейохинина извлекает хлороформ; при нейтрализации кислотой она переходит в синюю, а при избытке кислоты — в фиолетовую, переходящую в красную. Для сульфата хинина также характерно образование белого осадка (хинина) при прибавлении к водному раствору его аммиака. Сульфат-ион определяют реакцией с раствором хлорида бария. 1°о-ный раствор соли, подкисленный разведенной серной кислотой, должен иметь левое вращение в отличие от хинидина сульфата.
Чистоту препарата определяют по отсутствию примеси солей других алкалоидов пробой Кернера — Веллера, основанной на меньшей растворимости в холодной воде сульфата хинина по сравнению с сульфатами других алкалоидов (цинхонина, цинхонидина и др.); исследование производят в точном соответствии с указаниями ГФ1Х. Примесь гидросульфата хинина определяют по красному окрашиванию, возникающему от прибавления к фильтрату от взбалтывания 0,1 г препарата с 5 мл воды 1 капли раствора метилового красного; примесь основных солей — по синему окрашиванию от прибавления к 5 мл такого же раствора 1 капли раствора бромтимолового синего; при отсутствии указанных примесей в первом случае возникает желтое окрашивание, во втором случае — зеленовато-желтое.
Посторонние органические примеси определяют путем сравнения окраски 5%-ного раствора препарата в концентрированной серной кислоте с окраской 0,02%-ного раствора хромата калия; исследуемый раствор не должен обладать более интенсивной окраской. Посторонние алкалоиды определяют по изменению окраски того же раствора при прибавлении азотной кислоты. Минеральные и другие примеси определяют по растворимости 1 г препарата при 50° в 7 мл смеси из двух объемов хлороформа и одного объема 95%-ного спирта. Влаги по ГФ1Х допускают не более 5%. Количественное определение препарата производят алкалиметрически в спиртохлороформном растворе; 1 мл 0,1 н. раствора едкого нэтра соответствует 0,03735 г безводного хинина-сульфата, которого в пересчете на сухое веще-ство должно быть не менее 99,5%.
Хранят в закупоренных банках, в темном месте.
Применяют по 0,2—0,5 г при малярии, гриппе и других заболеваниях 2—3 раза в день.
CHININUM HYDROCHLORICUM. CHININI HYDROCHLOR1DUM. QU1NINI
HYDROCHLORIDUM PH. I.
ХИНИНА ГИДРОХЛОРИД. ХИНИН ХЛОРИСТОВОДОРОДНЫЙ
• НС1- 2НаО
C2oH21°2N2 • HC1 • 2Н2°
М. в. 396,92
Получают взаимодействием растворов сульфата хинина и хлорида бария:
Хинин-гидрохлорид — бесцветные, блестящие шелковистые иглы или белый мелкокристаллический порошок, без запаха, интенсивно горького вкуса. Растворяется в 30 ч. воды, в 1 ч. кипящей воды, в 3 ч. спирта; в хлороформе растворяется с выделением воды. Водные растворы обладают нейтральной реакцией. На воздухе выветривается; при нагревании до 100е теряет кристаллизационную воду. Идентификацию и определение чистоты основания хинина производят аналогично предыдущему; хлор-ион определяют реакцией с нитратом серебра. Потеря веса при 100—105° не должна превышать 9,5%. Количественное определение производят алкалиметри-чески; 1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,03609 г безводного хинина гидрохлорида, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,5%.
Хранят в хорошо закупоренных банках, в защищенном от света месте. Растворы хинина гидрохлорида стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 мин. Применяют для тех же целей, что и сульфат хинина, ввиду легкой растворимости в воде гидрохлорид хинина находит более широкое применение.
