Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 179

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 173 174 175 176 177 178 < 179 > 180 181 182 183 184 185 .. 320 >> Следующая

Количественное определение производят титрованием пиперазина 0,1 и] раствором соляной кислоты в присутствии индикатора метилового оранжевого. I мл 0,1 и. раствора соляной кислоты соответствует 0,0971 г пипера-знна.
Хранят в стеклянных банках в сухом месте.
Применяют для изгнания глистов (нематод, аскарид) по I г 3—4 раза
в день.
В качестве противоглистных средств применяют также соли пипера-знна: адипинат — HN NH ? Н00С(СН2)#С00Н — Piperazinum adipinicum,
сульфат — HN^ \’Н. H,S04 - Piperazinum sulfuricum.
удобны для применения, так как не гигроскопичны и не обладают неприятным вкусом. Препараты пиперазина назначают внутрь в виде таблеток по 0,5 г* Детям до 1 года — 0,2 г на прием, 2—3 лет — 0.3 г,
4—9 лет — 0,5 г, 10 лет и старше — I г.
\_/
фосфат —HN
NH ? Н*ро4— Piperazinum phosphoricum
\_/
и цитрат —HN
N_/
NH-C„H8o7—Piperazinum citricum, которые более
4ПЯ
DITHRAZINUM PHOSPHORICUM. DITH RAZlNI PHOSPHAS. DIAETHYLCARBAZINUM PH. I.
ДИТРАЗИН-ФОСФАТ.
1-ДИЭТИЛКАРБАМИНОИЛ-4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНФОСФАТ
CH3N NCONlCjHj), - HjPO,
CI0H2lOr>N,P Af. e. 297,3
Синонимы: Banocid, Carb'lazin, Caricid, Hetrazan, Supatonin.
Получают по схеме:
HN*
(C,H5)5NH (СвН5)** COC1 - ^=^—
I II
(C2H,)aNCON 'nH ? HCI (CjHb)fiNCON^ NH -HCOOH- CH»9.
_' '__/
111 IV
-*? (Cgll-)j,NCON NCH, (C.H^KCON^ NCH,-H3P04
V VI
Диэтиламин (I) конденсируют с фосгеном up и 0—2° в среде дихлорэтана, н образовавшийся диэтилкарбаминоилхлорид (II) вводят в реакцию с пи-перазином в спиртовом растворе. После удаления спирта отгонкой в вакууме и последующей перегонке собирают фракцию с т. кип. 128—132° при 6 мм рт. ст.: в остатке 1,4-ди(днэтилкарбаминоил)-пиперазнн. Полученный таким путем диэтилкарбамиионл-пиперазин-хлоргидрат (III) разлагают щелочью и основание (IV) метилируют смесью муравьиной кислоты с формалином. Образовавшийся 1-диэтиламннокарбамнноил-4-метил-пиперазин (V) превращают в фосфат (VI).
Дитразин-фосфат — белый кристаллический порошок, т. пл. 159— 163°, легко растворяется в воде, спирте, не растворяется в эфире и бензине. При действии щелочи выделяется основание дитразниа в виде тяжелой маслянистой жидкости, растворимой в хлороформе. При нагревании хлороформного раствора с йодистым этилом образуется соль четвертичного аммониевого основания, которая, будучи обработана спиртом, кристаллизуется; т. пл. 152°.
\ Г U I Г / ,А >СНв П _
(C*Hb)aNCON NCH,—^H(CsH,)0NCON N J
L “ \_/ чуi.j
Характерной особенностью основания является также восстановление нитрата серебра до металла. Фосфат-ион определяют с помощью молибдата аммония в присутствии азотной кислоты и нитрата аммония; основание дитразина предварительно извлекают из щелочной среды (NaOH) эфиром.
Чистоту препарата определяют по отсутствию примеси сульфатов, хлоридов, тяжелых металлов, мышьяка.
Количественное определение может быть проведено путем отгонки с водяным паром основания в присутствии 30°»-ного водного раствора едкого натра и поглощением перегона 0,1 и. раствором серной кислоты. Избыток сериой кислоты оттитровывают0,1 и. раствором едкого натра в присутствии индикатора метилового красного.
I мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,02973 г дитразии-фосфата, которого в препарате должно быть не менее 99%.
При хроматографическом определении 0,2 г препарата растворяют в 10 мл воды и пропускают через колонку с катионитом «СДВ-3» в «Н»-форме, предварительно промытую водой до нейтральной реакции на метиловый оранжевый. После стечения жидкости промывают водой до тех пор, пока
2—3 мл промывной жидкости будут давать нейтральную реакцию на метиловый оранжевый (всего около 150 мл воды). После прибавления к собранном}' раствору 30 мл насыщенного раствора иатрня хлорида титруют 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора фенолфталеина. 1 мл 0,1 и. раствора едкого натра соответствует 0,01486 г дитразин-фосфата, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят в хорошо закупоренных банках или патиэтиленовых мешках.
Применяют при лечении аскаридоза и филярнидоза: по 0,2 г 3 раза в день в течение 2—3 дней при аскаридозе и по 0,002 г на 1 кг веса в течение 2—3 недель при филярнидозах. Выпускают также дитразии-цитрат.
CHLO RAZINUM
ХЛОР АЗИН ГИДРОХЛОРИД I-(п-ХЛОРФЕНИЛ)-2,4-ДИАМИНО-1.6-ДИГИД РО-6.6-ДИМЕТИЛ |, 3, 5-ТРИАЗИНА
Впервые синтезирован Модестом с сотрудниками в 1952 г. (США). Получают нз /г-хлоранилина, диииаидиамида, ацетона и соляной кислоты при нагревании:
Хлоразин — белый кристаллический порошок, т. пл. 205—207°, растворим в воде I ; 35, хорошо растворяется в спирте, чувствителен к щелочам, аминам, аммнаку, переходя при этом в изомерную форму 2-(п-хлоранилино)-
4-амино-6,6-диметил-1,6-днгидро-1,3,5-триазин:
При действии щелочей выделяется белый осадок основании, нитрат серебра выделяет также белый осадок.
М. в 252,64
«—ClCelI,NH, + NCNHCNHj, f СН,СОСНа + НС1-*.
An
н м/ wHs
N N—C,H4CI - HCl+HsO \y A
II,С HQ
410
Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом месте. Применяют для лечения всех форм малярии. Суточную дозу 0,3 г назначают в 2 приема в течение 5 дней. Для профилактики малярии применяют 1 2 раза в неделю по 0,1—0,2 г. Назначают внутрь, внутримышечно или подкожно в дозах 0,05—0,1 г в день. Выпускают в виде порошка, таблеток по 0,005 -0,01 г и ампул по 1 мг 1,-2,-5- н 10°«-ного раствора.
Предыдущая << 1 .. 173 174 175 176 177 178 < 179 > 180 181 182 183 184 185 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed