Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Хранят с предосторожностью (список Б), в плотно закупоренных банках. в защищенном отсвета месте. Высшая разовая доза — 0,5 г, суточная —
1,5 г. Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства в виде порошка или таблеток но 0,1- 0,2 г.
D1MER1NUM
ДИМЕРИИ. 2,4 ДИОКСО З. З Д ПЭТ И Л -5-МЕТИЛ ПИПЕРИДИН О
/I С н-
н,е*
j:.H5
II
C,eH,-0. V М. а. 183,25
Синонимы: Methyprylon, Noludar.
Получают из тетридина (XLI1) и формалина в присутствии сульфита нагрия с последующиv гидрированием в водной среде образовавшегося
5-оке и мети л тетр ид и i ри (XL111):
0 О О
1 II 11
ч СоН5 А < Н, Д к и
I CK«4i носи. Н1. нас
СаН,-I ‘ L.I1- I I С.Н,
L. =о \ Uo , =о‘
4IV Ч,
н н н
XL1I X 1.111
Димсрнн - белый кристалл ipicck и и порошок со слабым специфическим запахом, г. пл. 72—77°, растворяется в воде при 35 40°, спирте, эфире, хлороформе. Идентификацию н определение доброкачественности производя г аналогично гетридину- Качественным от.пичием является сохранение желтого окрашивании при действии бромной воды (отсутствие двойной связи в цикле). Количественное определение производят также аналогично 1ет-ридииу.
Хранят с предосторожностью (список Б), в плотно закупоренных банках, в защищенном от света месте.
Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства но 0.05 -0,2 г; препарат хорошо переносится
NOXYRON
НОКСИРОН. 2,6-Д ИОКСО ЗЭТИЛ-З-ФЕ НИЛГП ШЕРИ ДИН а ФЕНИЛ п-ЭТИЛГЛУТЛРЛМПД
/ с*н,
( CJI;
* - I
О
н
<4,11,. 0,4 М. в 217,16
Синонимы. Doride.n, Elrodom, Glutctlilmid, Sarodormin Получают из дин игр ила а-этил-а-фенилглутаровой кислоты (XL1V), синтезируемого из се? ^тилфенилаиетоншрила (XLV) и акрнлонитрила (XI VI) или из того же нигрили ^XLV) и метилового лфира р-бромпроппсновон mic-
лоты. Динитрил (XLIV) с помощью спиртового раствора едкого кали частично гидролизуется до 7-фенил-у-цианкапроновой кислоты (XLV11), которая прн нагревании до 100" со смесью уксусной н серной кислот цикли-зуется с образованием иокснрона (XLV7H1):
CHj—CHCN CSHV CHXH2CN кон LHLW---1 “
C.H, С,н.' 4CN
XLV XLVI XLIV
у /СеН5
C3H0 ,CHsCH,COOH CH3COOH I CeIIj
^С0н/ * CN 0 \N> ю
H
XLV II XLV 111
Ноксирои—белый кристаллический порошок, т. пл. 85—87г', ие растворяется в воде, легко растворяется в спирте, эфире, хлороформе. Идентификацию, определение чистоты и количественный анализ производят аналогично тетр иднн у.
Хранят с предосторожностью (список Б). Применяют внутрь в качестве успокаивающего по 0,1—0,25 г, как снотворное — по 0,25—0,3 г. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,125—0,25 г. Выпускают в таблетках по 0,25 г.
BEMEG R1DLIM
БЕМЕГРИД. 2-МЕТИЛ-2-ЭТИЛГЛУТАРИМИД СНЗЧ CHsCO
Л- NH
/ 4 Х cs и/ сн,со
CbH,»OfN М. в. 1ЖД
Синонимы: Megimidum, Aethymidum.
Получают конденсацией метилэтилкетона, этилового эфира циануксус-нои кислоты и водного раствора аммиака с последующим гидролизом образующегося имида метнлэтилцианоглутаровой кислоты в присутствии серной кислоты. После извлечения эгилацетатом, удаления растворителя и сплавления 2-метил-2-этилглутаровой кислоты с мочевиной образуется бемегрид;
НДС^^С2Н.
CHjCOCUIIj -} 2NCCHsCOOCfHj -|- 2NH, —? ™C\ PN - NH, *
A o
II
Н,СХ^С,Н5
_ CH,4 crC",COOIl „^сонн, ( I +N11.+CO-C,hS -CHjCOOH „„'n/u,
Бемегрид — белый кристаллический порошок без запаха, горького са, т. пл. 124 -128°, мало растворим в воде, в спирте, в эфире. Концен-Vрнрованной фосфорной кислотой в присутствии ванилина окрашивается при кипячении в вишневый цвет, переходящий в сине-фиолетовый. Окрашивается HiiHi ндрином в снне-фиолетовый цвет после обработки раствором едкого натра и бромной водон (при нагревании) и нейтрализации уксусной кислотой.
Количественное определение азота в препарате производят по Кьель-далю; 1 мл 0,1 н. раствора сернон кислоты соответствует 0,01552 г беметрида, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99°о.
Хранят с предосторожностью (список Б), в плотно зак>поренной банке.
Применяют при отравлении барбитуратами.
PYR1DROLLM
ПИРИДРО.П. МЕРАТРЛН.
ГИДРОХЛОРИД а.а-ДПФЕНИЛПИПЕРИДИЛ-а-КАРБИНОЛА
/\
С.Н
C^rt.,ONIICI М. в. 303,84
Синонимы: Gerodyl, Pipradol, Pipradrol, Pipral.
Получают гидрированием а, а-днфен и л пир ид и л -а- ка р бин о л а водородом в присутствии катализатора двуокиси платины в среде абсолютного спирта при обычной температуре:
он
Пнридрол - белый, мелкокристаллический порошок, т. пл. 286—288°, легко растворим в спирте, мало в воде, не растворим в эфире. При действии раствора едкого натра на водный раствор препарата выделяется основание, фильтрат после подкисления обнаруживает реакцию на хлор-ион. Для определения оптической плотности 0,1 г препарата растворяют прн слабом нагревании в 100 мл воды; 15 мл этого раствора помещают в мерную колбу емкостью 50 мл, доводит до метки и определяют оптическую плотность D спектрофотометром СФ-4 в кювете длиной 1 см, при длине волны, равной 248 ммк, в пределах 0,350—0,400, и при длине волны, равной 257 ммк, D 0,450—0,500.
Чистоту препарата определяют по отсутствию сульфатов, тяжелых металлов, мышьяка выше допустимых норм.
