Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
Н.С^/ОН НьС^^ОСОСН.СНз
I ClljCilgCOCI НС1
UJcil. XXX VII \nJch,'
СН, СН,
XXXVI
Промедол —белый кристаллический порошок горького вкуса, со слабым апахом, растворяется в воде, спирте, хлороформе, не растворим в эфире и бензоле. Видные растворы выдерживают стерилизацию при 100°. При взаимодействии с насыщенным раствором пикриновой кислоты выделяется желтый осадок (Р. М. Терннкова, 1957), фор малин-сер ной кислотой окрашивается в пурпурно-красный цвет, переходящий в коричневый с фиолетовым оттенком (А. П Ходасевич, 1955), хлор-нон определяют реакцией с нитратом серебра.
Чистоту препарата устанавливают по бесцветности и прозрачно :ти 2%-ного водного раствора, рн этого раствора (5 6) и о!сутствию примесей, в соответствии с ГФ1Х.
Количественное определение производят по Фольгарду; 1 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра соотегствует 0,03119 г промедола, которого и препаратч* должно быть не менее 98,5°6.
Оп]1сано количественное определение промедола, основанное на поглощении водой пропноновой кислоты, образующейся при сернокислотном гидролизе с последующим титрованием перегона 0,1 и. раствором едкого натра. 1 ил 0,1 и. раствора едкого натра соответствует 0,03110 г промедола.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках. Высшая рн ювая доза - 0,06 г, суточная — 0,12 г. Высшая разовая доза под кожу — 0,04 г, суточная под кожу —0,08 г. Применяют как болсутоляющеесредство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями. По влиянию на центральную нервную систему п роме дол близок к морфину; по сравнению с последним он значительно меньше возбуждает рвотный центр. Внутрь назначают по 0,025- 0,05 г, под кожу —«
- по 1 м i 1 или 2%-иого раствора. Выпускают в виде порошка, таблеток — по
0.025 г, ампул -no I ли Кроме промедола, в медицинской пракшке используют в качестве болеутоляющего средства нзопромедол (Isoprome-ilolum), являющийся гидрохлоридом одной из стсреоизомерных форм
1, 2, 5-триметил-4-феиил-4-пропионоксипнлерндона.
Нзопромедол бесцветное кристаллическое вещество горького вкуса, растворимое в воде, спирте, аиетоне; не растворяется в эфире. Отличается более выраженной аналыезнрующей активностью при равной токсичности. Он приблизительно в два раза активнее промедола.
Хранят под замком (список А). Применяют внутрь по 0,025—0,05 г на прием или подкожно в виде 1—2%-ного раствора. При необходимости введение повторяют 2 3 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь — 0,06 г, суточная 0,12 г; под кожу разовая доза — 0,03 г, суточная—0,06 г.
Выпускают в виде порошка, таблеток но 0,025 г и ампул no 1 ли 1 или 2%-ного раствора.
ANADOLLM
АНАДОЛ. ГИДРОХЛОРИД
1.3 ДИМЕТИЛ 4 ФЕНИЛ 4 ПРОПИОНООКСИПИПЕРИДИНА
1UV /ОСОСНХП,
•с
(
НС!
C^IUXN-HCI
\М/
Си,
М. е. 297,82
Является стсреоизомером промедола; получают по схеме:
О
сн3
J^HsNH2 j '.СН, ceH6Li
U L—CHCOO=CHs-
\N/
ll,C. ,OLi
11.. C, OCOCHXH,
•HU
Cll3
Ан а дол — белый кристаллический порошок горького вкуса, т пл. 216 217е, легко растворяется в воде. Водные растворы стойки и выдерживают стерилизацию при 100'. Хлор-ион определяется в виде \gCl-Колнчественное определение производят титрованием препарата 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора фенолфталеина. 1 мг 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,029782 г анадола.
Хранят под замком (список А). Применяют подкожно по 1 мл в виде ]—-2%-ного раствора. Болеутоляющий эффект анадола более продолжителен, нежели промедола; по токсичности не отличается от последнего.
Иногда наблюдается пристрастие н привыкание к препарату *
TFTR1D1NUM
ТЕТРИДИН. 2,4-ДИОКСО-З. 3 ДИЭ1И Л ТЕТРАГИДРОПИРИДИН
О
I С.Н.
\N'
II
r„H„0,N М. в. 1П7.20
Синонимы: Benedorm, Persedon, Presidon, Pyridion.
Получают нз этилового эфира диэтил ацетоуксусной кислоты (XXXVIII) и этилового эфира муравьиной кислоты (XXXIX) в условиях реакции Клай-зена, при которой образуется оке и метиленовое производное (XL). Последнее с помощью аммиака переводят в аминометнленовое производное (XLI) и в присутствии щелочных агентов цнклизуют в 3,3-диэтилтетрагидропи-риднн-2,4-дион (XL1I):
XsH., HCOOC.H, yCsH„
СНаСОССООС*Н; - НОСН=СНССООС,Нй-*
4 C.IL, 4 CtH,,
XXXVIII XL
О
..с,нв /С.н,
и
"».Н,КСН=С11СОССООС,Нь-> I NCgHj сгн5 v/-° *
?
XLI
Тетридин —белый кристаллический порошок, г. пл. 97—98°, растворимый в 100 ч. воды и в органических растворителях. С 2,4-динитрохлор-бензолом в спиртовом растворе при на| ревании дает в присутствии едкого натра красно-бурое окрашивание. При нагревании с 30%-иым раствором едкого награ до кипения выделяет пары, окрашивающие красную лакмусовую бумагу в синий цвет.
Коли’Л'ствснное определение основано на разложении препарата концентрированной серной кнелотои в присутствии бихромата калия и отгонке аммиака нз щелочного раствора, поглощаемого 4%-ным раствором борной кислоты. Отгон титруют 0,1 н. раствором соляной кислоты в присутствии смешанного индикатора 0,1 °6-пых спиртовых растворов метилового красного и метиленового синего в соотношении 2.1-1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,01672 г тетридина.
