Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
где п — показатель преломления испытуемого раствора;
пь - показатель преломления воды;
0.0U2 — величина прироста показателя преломления при увеличении концентрации диэтиламида никотиновой кислоты на 1 °о.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от свега мсс 1 Высшая разовая доза - I мл (30 капель), суточная —3 ли (90 капе, ib); высшая разовая доза под кожу — 1 мг, суточная — 3 ил.
Применяют при острых и хронических расстройствах сердечной деятельности, сердечной слабости и ослаблении дыхания. Выпускают в ампулах no 1 —2 ч.г для инъекций и во флаконах (для приема внутрь) по 10 и 30 мл.
PHENATINUM
ФЕПАТ11Н. ДИФОСФАТ tf-ФЕНИЛИЗОПРОПИЛАМИДА ПИКОТИИОВОИ
кислоты сн3
jCONIICHCHjCell-. - iHjPO*
C1;H1MOKa 2H.PO, Al. в. *15,3
Синтезирован в 1952 г. С. Я. Арбузовым, Ф. Ю. Рачинским и Л. А. Ка-уховой. Получают конденсацией хлоргидрата хл оран гидрида никотиновой кислоты (XVI) с фе! i ил и зопр о ни л амином (XVIII) в среде бензола. Исходный хлоргидраг (XVI) получают из никотиновой кислоты (XVII) и хлористого тноннла при нагревании также в среде бензола. После разложения хлоргидрата р-фенилизопропиламнда никотиновой кислоты (XIX) содой образующееся основание (XX) переводят в фосфат:
C„HiCH2CHCH3
/V УЧ NH*
,СОС1 нс) у,г<>, ( COCI *vm___
N
XVI
си,
CONHCHCILC.H, НС!
' N«iCO>
# \ц/
XIX
сил СН,
у -•'1COI\HCIlCH,l.„H- —‘:CONHCMCaC.II, ?Н,РО,
л I 'I
4N* \N^
XX
соон Sl>r.
N
XVII
Фенатин — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солено-юрького вкуса, т. ил. 162—166°, легко растворим в воде, спирте, не растворим в эфире и бензоле, pH 5%-ного pan вора 1,8 -2,4. Водны* растворы не изменяются прн стерилизации. При разложении препарата раствором карбоната натрия выделяется белый хлопьевидный осадок основания, т. пл. 97 -100°; фосфат-ион определяют реакцией с мо-либдатом аммония в присутствии избытка азотной кислоты (желтый осадок).
Количественное определение основано на алкалиметрнческом титровании фосфат-иона в присутствии хлорида натрня и индикатора фенолфталеина. Хлорид натрия прибавляют с целью предупреждения гидролиза образующегося дин атрий-фосфата (без NaCl переход цвета индикатора наступает до достижения эквивалентной точки):
<'uHlcON,.2H,PO, +4NaOH—? С, II,«ONP-|-2Na,HP04 -*• 4Н.О.
I мл 0,1 и. раствора едкого натра соответствует 0,01091 гфенатина, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят под замком (список А), в стеклянных плотно закрытых склянках. Высшая разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г. Применяют как стимулятор центральной нервной системы подобно фенамину; отличается от него более «мягким» действием, не повышает кровяного давления. Выпускают в виде порошка и таблеток по 0,05 г.
CAR DIOT RASTLIM
КАРДИОТРАСТ 35%, 50%, 70% В АМПУЛАХ. РАСТВОРЫ РДИЭТА НОЛ АМИН НОЙ СОЛИ 3,5-ДИЙОД-4-ПИР ИДОН-К-& КСУСНОЙ КИСЛОТЫ 35%, 50%, 70%
В АМПУЛАХ
О
CHjCOOH • НЖС11оСНг011)„
CrH,.0,YJT C4H,,0,N Л1. в 510,1
Синонимы: Abrogen, Diodon, Diatrast, Falitrast, Joduron, Nycodrast, Perjodal, Umbradil и др.
Впервые синтезирован Кеннгсом и Грейнером в 1931 г. Описано ряд методов получения карднотраста; по методу Г. П. Меньшикова с сотр. (1940)* ацетондиэтнлоксалат (XXI), получаемый нагреванием этилата натрия, сухого ацетона и днэтнлоксалата, после охлаждения обрабатывают 30%-ной серной кислотой, нагревают с концентрированной соляной кислотой до 90 95° и образующуюся хелндоновую кислоту (ХХП), т. пл. 258—262°, превращают с помощью раствора аммиака в хелидамовую кислоту (XXIII). После йодирования йодом в присутствии едкого кали разлагают соляной кнеютой и получают 3,5-днйодхелидамовую кислоту (XXIV). Последнюю ацетил пру ют уксусным ангидридом при 120—122° и образующееся ацетильное производное 3,5-дийодпирндона (XXV) гидролизуют щелочью; при подкислении выделяется 3,5-днйодлиридон (XXVI), т. пл. 320—323°. Раствор днйодлиридона в едком натре нагревают с раствором натриевой солн монохлоруксусиой кислоты и обрабатывают соляной кислотой; при этом получают 3,5-дийодпиридон-Ы-уксусную кислоту (XXVII). Прибавлением
к последней диэтаноламина получают р-диэтаноламинную соль 3,5-дийод--4-11 иридон-N-уксусной кислоты (XXVIII):
CH.OOCOOC.Hj СН=»-С счк»Н
го —С! ^
Cfi-C С'М>Н
CH,GOCOU('.,H*
\\1 Х>||
ХН=СС0011 CJ=-<. -СООН CJ=CH • 1>0||
-*.со NH ’*• СО ш -H r°v-co нн,-*
CH=CC001I CJ=C—СООН С1=сн гпон
XXIII XXIV XXV
CJ=CH CJ=CH
ГчнОН С1СН2СО<|- * . 115иСН2ЬН2ОН|?
jfQ СО NH TlCl--*C0 NCHoCOOH-
CJ=CH CJ=CII
XXVI XXVII
CJ=CII
-?С о NCH3COOII - HM(CHXHj,OH)s CJ=C[I
XXVIII
Карднотрасг — белый кристаллический порошок, т. пл. 149 152 , легко растворяется в воде н метиловом спирте, хуже растнорим в этиловом спирте, не растворим в эфире, хлороформе, ацетоне. Содержит 50°о йода. При нагревании разлагается с выделением фиолетовых паров йода. При действии соляной кислоты на водный раствор препарата выделяется белый осадок 3,5-дшюд-4-пиридон-#-уксусной кислоты, i. ил. 233—236‘ (с разл.). Фильтрат с пикриновой кислотой выделяет желтый кристаллический осадок пикрага диэтаноламина (HOCH2CH2)2NH • СвН2(М02)30Н.
