Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
I года — 0,001 г, 1 -3 лет 0,002 г, 3 8 лет 0,003 г, 8 12 лег- 0.004 старше 12 лет — 0,005 с' Выпускают в внде порошка и таблеток, а также в виде раствора в ампулах
D1AZOL1I4LM
ДИАЗОЛИН НАФТАЛИН 1,5-ДИСУЛЬФОНАТ 3-МЕТИЛ-9-БЕНЗИЛ-!, 2, 3. 4- ГЕ1 РА ГИД РО КАР БОЛ ИНД
SO.ll
П, Г“'1 !
снас,нэ
CJBH,aNa - С Jl„0,Ss м. в. .:>65,66
Синонимы: lncidal, Mebhydrolin, Omeril.
Получают конденсацией о-фенил ендиамина с 4-хлорпирндином (XI.) с последующим диазотированием образовавшегося у-пнридил-о-феннлен-диамина (XLI) и циклизацией с помощью фосфорной кислоты в -у-карболпи (XL11):
Jtrri х^’41 f 1 Hii 1
» Я
XLI XL1I
CH2C,Hj C11SC,1I3
XI HI XI.1V
SO,H
NCH.
П J
/J
so3h
C1I*C.HS CHj.C.Hs
XLV XL VII
При конденсации -у-карболина (XLII) с хлористым бензилом образуется основание (XLII1), которое гидрированием (XL1V) н метилированием пре-
члн
вращают в основание диазол ина (XLV); солеобразован нем с 1,5-дисульфо-кпслотой нафталина (XLV1) получают диазолин (XLV1I).
Диазолнн -белый микрокристаллический порошок, мало растворимый в во1е и в органических растворителях.
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света м. тг.
Применяют при лечении аллергических заболевании: крапивницы сывороточной болезни, сенной лихорадки, дерматитов и др. по 0,05—0.1 — 0,2 г 1—2 раза в день; детям по 0.02 -0,05 г 1—2—3 раза в день. Вып\ скают в порошке и таблетках по 0.05 и 0.1 г.
СО RAZOLLM. PENTETRAZOLUM PH. 1.
КОР^ЗОЛ. 1,5-ПЕН ГАМЕТИЛЕНТЕТРАЗОЛ СН2 Clls C=Nx СП, | N
сн, -сн, *; -N' ’
С.н10\4 At. в. 1.ТЯ.18
Синонимы: Cardia7ol, Leptazol, Metrazol, Pentylentetrazol.
Получают действием избытка азотистоводородной кислоты на цикло-гексанон (XLVII1), в присутствии концентрированной серной кислоты
CHS СНг /СН,—СНа—C=N Г.Нг с=0 —дд'ор 1 'N
СП, СН, 'СНа- СН,—N-.V''
XLV1I1 XI1Х'
Азотистоводородную кислоту получают разложением ее натриевой соли, образующейся при взаимодействии закиси азота с амидом натрия:
NeO + N1 IaNa -? H.V3 + NaOH
По другим данным (Швейц. пат. 226789—1943), коразол (XL1X) получают из циклогексаноноксима(Ь) и азида натрия в присутствии хчорсульфоновой или дымящей серной кислоты:
г _ °— I - °~
ОН I__’ ы, | -
N.
J:
_ N—N—NH
I
In—№
Коразол — белый кристаллический порошок, т. пл. 59—61°, легко растворимый в воде, спирте, эфнре, хлороформе. Водные растворы нейтральной реакции н не изменяются прн стерилизации (100°). Насыщенный расгвор хлорной ртути выделяет белый кристаллический осадок комплексной соли, т. пл. 17^—180°, растворимой в соляной кислоте.
Чистоту препарата определяют по бесцветности и прозрачности волною раствора и отсутствию примесей выше норм ГФ1Х.
Количественное определение основано на образовании полийодида коразола в кислой среде и оттитровывании избыточного йода раствором тиосульфата натрия:
Св1 + J, + HJ —»> CeI\lu\t - J2 -1IJ.
411
Реакцию юв« дят прибавлением к водному раствору коразола свежеприготовленною раствора хлорида закнсной меди. Спустя 3 ч, осадок отфильтровывают, его, а также колбу промывают 1°и-ным раствором уксусной кислоты. Промывной раствор присоединяют к фильтрату и прибавляют 6".1-ный раствор перекиси водорода. После кипячения раствор охлаждают, прибавляют раствор аммиака, концентрированную уксусную кислоту, калия йодид и вы"»-лившихся иод оттитровываюг 0,1 н. раствором тиосульфата нагрня в присутствии индикатора — крахмала. Параллельно в тех же условиях проводя, контрольный опыт Разность между титрованием контрольною п испытуемого раствора рассчитывают на коразол. 1 мл 0,1 н. раствора тиосульфата натрия соответствует 0,п07896 г коразола, которого в препа-р&ге должно быть не менее 98,9°п.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных баи-ьа\, в сухом месте, защищенном от действия света. Высшая разовая доза внутрь и под кожу — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Применяют для стимулирования сердечно-сосудистой системы н дыхания и как среичво, способствующее прекращению или ослаблению наркоза. Дозировки и способ введения зависят от показаний. Детям до 1 года назначают внутрь по 0,015—0,02 г в порошке пли растворе; от 2 до 5 лет — по 0,03—0,05 г, от 6 до 12 лет — 0,06 0,08 г. Выпускают в порошке, таблетка» по 0,1 г н к ампулах по 1 мл Ю^-ного раствора.
ГЛАВА XXV
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С АТОМАМИ АЗОТА В ШЕСТИЧЛЕННОМ ЦИКЛЕ
К наиболее важным Af-гстероциклическим соединениям с шестичленным циклом принадлежат пиридин (1), пиридазин (И), пиримидин (III), пиразин (IV), триазнц (V) и другие:
4N 'N N N
1 II Ш IV
Многие физиологически активные соединения как природные, так и синтетические являются производными пиридина, пиримидина и их гидрированных аналогов. Пиридиновое кольцо содержат никотин (VI), анабазин (VII), ареколин (VIII), никотиновая, изоникотиновая кислоты, витамины группы В, рентгеиоконтрастиые вещества и др.-
/\
VI VII VIII IX X
Полностью гидрированное кольцо - пиперидиновое (IX)—содержится в лобелиие (стр. 421), нанофнне (стр. 348), заменителях морфина (промедол, нзопромедол, анадол), некоторых конденсированных системах (алкалоидах
