Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 151

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 145 146 147 148 149 150 < 151 > 152 153 154 155 156 157 .. 320 >> Следующая

Количественное определение производят титрованием водного раствора препарата в присутствии нитрата серебра и индикатора бромтимолового синею 0*1 н. раствором едкого натра до неисчезающего зеленою окрашивания. 1 mi 0,1 н раствора едкого натра соответствует 0.0114 г мерказолнла, которого в препарате должно быть не менее 98%
Хранят с предосторожностью (список Б), в стеклянных, хорошо закупоренных банках, в сухом месте, защищенном от действия света.
Применяют при тиреотоксикозах и базедовой боле ш и по 0.005
2 -3 раза в день. Выпускают в таблетках по 0,005 г.
| <:внй
D1PHE NINUM
ДИФЕНИН 5 S-ДИФЕНИЛГИДЛНТОИН-НАТРИИ О—____NNa
с„н
<^H, N H
C,.H„0 N.IV* M « ‘74,3
Синонимы: Dilantin, Diphantoin, Epamin, Epanutin, Pbenytoin, Sedan-Ion, Solantyl.
R литературе описаны различные мегоды получения: а) по методу Бнльца (1907 1909), конденсацией бензила или бензиловои кислоты с мочевиной, б) из Г**нзофенона, цианалкилов и карбоната аммония, либо в) цик- j лнзацией дифеннлбромацетнлмочевины (Флек, 1952). По первому методу i исходят из бенэальдегида, который по известной ацилоиновой конденсации переводят в бензоин (XXXIII). Последний концентрированной азотной] кислотой окисляют в бензил (XXXIV) и кипячением с избытком мочевины » «одно-еппрговой щелочной среде - в дифенилгидантоин (XXXV). Послед-1 ими реакция связана с пинаколиновой перегруппировкой.
I)
( „11Л |>сч rtn гогнпнг^ »N<4_ r^i.rnrof^H _?
II
XXX1I1 XXXlV
11
CO,NH^ K ° ?
N
H CHU XXXV
По другому методу белзофенон (XXXVI) нагревают в водно-спиртовом растворе с калня цнанидом и аммония карбонатом при 60°. Реакция протекает! но Бухереру (1934) с образованием 5.5-дифенилгидацтоина (XXXV):
кси CN . CN
CeIl-,COt.«H6—дг—ттг* (С6Н5)»С —? (С€11-)ч'- —*?
NHCOOI1
XXXVI
NH .1
!_,о к
(С,Н5)гО -? I =0 4N- '^О (С,Н&)__N
н н
XXXV
По третьему методу нз бензиловой кислоты (XX XVII) и бромистого водорода получаю! днфенилбромуксусную кислоту (XXXVI 1а), ее превращают в хлорангидрид (XXXVI11), который конденсируют с мочевиной в дифенил-Сромацетил мочевин у (XXXIX), цнклизуемую со спиртовым раствором аммиака в 5,5-дифен ил гидантоин (XXXV):
ОН нв, Вг Вг
•:С,1),),С -(С.н,)д, -? (с„н.).<. -*?
СООН СОСИ сосл
XXXMI XXXV 11а XX Will
СО NH
Rr I СО
—5—1 <С,Н-).( > (UH=)X--NH
CONI1COKH,
XXXIX XXXV
Дифении —белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, т. пл. 295°, легко растворяется в воде и спирте, ие растворяется в эфире н хлороформе. Являясь солью слабой кислоты, дифеннн на воздухе в присутствии С02 разлагается с образованием нерастворимого дифенилш-дантоина:
О—»%\* м—л \н
-LCOeJ_H/«-» NdllCOa
С—О l-rfl
4 N Ч/
И н
Последний образуется также при действии соляной кислоты. Прн взаимолгй-ствии пиридинового раствора днфенина с сульфатом меди выделяется бледносиний осадок комплексной медной соли.
Количественное определение дифеиина производят весовым путем, извлечением нз водного раствора эфиром после подкислсния соляной кислотой и высушиванием осадка при 100е до постоянного веса. Его должно быть не менее 90,5% и не более 92% в пересчете на сухое вещество.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках. в защищенном о г света месте. Высшая однократная доза 0,3 г, су точная — 0,8 г.
Применяют для лечения эпилепсии, главным образом при судорожных припадках по 0,1 г 2—3 раза в день; детям до 5 лет дают по 0,025 г 2 раза в су гки, от 5 до 8 лет — по 0,025 г 3—4 раза в сутки, старше 8 лет — по 0,1 г
2 раза в сутки.
D1BAZOLUM
ДИБАЗОЛ- ГИДРОХЛОРИД 2-ЬЕГ*1ИЛБЕНЗИМИДА_*ОЛ\
N11
I CUU .H . HCI
<:„H,S\S-HC1 М. в 214,73
(Синтезирован Б. А. Порай-Кошицсм, JL С Эфросом и О. Ф. Гинзбургом. Получают спеканием о-феннлен диамина с фен илуксуснон кислотой, фенил-ацетамидом или цианистым бензилом, с последующим превращением 2-беи-зилбензимидазола в хлоргидрат:
NH NH
\»в ц ,
C,H,C1LCH .„ I I ссн.г, н, "u Ссн-сн. ? hci
VH
vJT Vjr
Дибазол — бетын или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком гигроскопичный кристаллический порошок без запаха, горько-соленого вкуса, т. пл. 182—186е, мало растворим в воде и ацетоне, хлороформе, ле« ко растворяется в горячей воце, не растворим в эфире. С иодом в присутствии соляной кислоты дает красновато-серебристый осадок; реакцию проводят при температуре не выше 25е. Хлор-нон определяют в фильтрате в присутствии азотной кислоты после осаждения основания раствором аммиака.
Чистоту- препарата определи ют по отсутствию примесен о-фен и лен диамина (при действии на солянокислый раствор хлорною железа не должно возникать розового окрашивания), влаги (не более 1,5% при высушивании до постоянною веса при 70 -80'), тяжелых металлов, мышьнка выше норм ГФ1Х.
Количественное определение производят в предварительно нейтрализованном спирте 1>,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора фенолфталеина. I мл 0,1 н. раствора едкого натра соогвегствует 0,02447 г дибазола, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99°».
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках. Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,15 г. Применяют при спазмах кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры внутренних органов, а также при лечении нервных заболеваний по 0,02 г 3 раза в день; детям до
Предыдущая << 1 .. 145 146 147 148 149 150 < 151 > 152 153 154 155 156 157 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed