Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 146

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 140 141 142 143 144 145 < 146 > 147 148 149 150 151 152 .. 320 >> Следующая

<С,Н;Ц ГчН
lei S N/ ' к \ukfi
COC1I8CHsN(C2H5)3 СОСН*СНгК(СгНл).
XXIV
Хлорацизин - белый или слабожелтый мелкокристаллический порошок, т. пл 167—170°, на свету краснеет. Растворяется в воде, этиловом и горячем изопропиловом спиртах, не растворим в эфире и в бензоле. При нагревании водного раствора (I : 10) с бромной водой розовеет; прн прибавлении к этому раствору едкого натра выделяется основание хлорацизина белого цвета. При нагревании спиртового раствора препарата с разбавленной азы ной кислотой также розовеет. Концентрированной сериой кислотой окрашивается в малиновый цвет, переходящий постепенно в вишнево-красный. Хлор-иэн обнаруживают в фильтрате после подкисления азотной кислотой в виде AgCI.
Чистоту' препарата определяют по прозрачности водного раствора и отсутствию посторонних примесей (тяжелых металлов, мышьяка).
Количественное алкалиметрическое определение производят анало-1 ично предыдущему; I мл 0.1 н. раствора едкого натра соответствует 0,03974 г хлорацизина, которого в препарате должно быть не менее 99%
Хранят с предосторожностью (список Б), в стеклянных банках темного стекла, закрытых пробками, залитых сверху парафином.
Применяют при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой си-с I емы.
MEPAZINIJM
МЕПАЗИН. АЦЕТАТ КЦМ-МЕТИЛПИПЕРИДНЛ-З-МЕТИЛ) ФЕНОТИАЗИНА
Л S >
I
• Иг
СН- ' СН.СООН
к
I
сн,
CleH»*/-CH,COOH М. в. 37(^5
Синонимы: Lacurnln, Pacatal, Pecazinum.
Получают конденсацией фенотиазина (XIII) с гидрохлоридом 3-хлор-метил-N-метил пиперидина (XXV) с последующим превращением 10-(N-Me-1илшшеридил-3-метнл)-фенотиазина (XXVI) в уксуснокислую соль (XXVII);
СН*С.1
<НЯХ\У М)Н
1 II
\ N К --I
XIII СИ= N <V w СНдСООН
CHS СП,
XXVI XXVII
З-Хлорметил-Ы-метилпиперидин хлоргидрат (XXV) в свою очередь получают из никотиновой кислоты (XXVIII), переходя через ее метиловый эфир (XXIX), бензолсульфопат (XXX) и гидрированием в присутствии катализатора платины в средс метилалкоголя в метиловый эфир N-метилгекса-гидроникотиновой кислоты (XXXI). Восстановлением натрием в амиловом сиирге (XXXI) превращают в N-метилпипсридил-З-карбинол (XXKIIt и, наконец, хлористым тионилом в З-хлорметил-Ы-метнлпиперидин хлор-гидрат (XXV):
LOOII / . оорп
CH,01J li U,UU1’ reH.SU*OCH,
OSO.CeH "i-
CH.CI
4
•MCI
'Д '
I
CII3
XXVHI XXIX XXX
OUOCH, Va ' Clf,OH c.^.. ( NCH.CI I . ‘-TH776ITI !
I
(H, CH5 CII,
XXXI XXXII XXV
Мепазии — белый или белый с желтоватым или зеленоватым оттенке w кристаллический порошок со слабым запахом уксусной кислоты, т. пл. 68 72е, хорошо растворим в воде, спирте, бензоле, толуоле. При действии йодноватой кислоты в присутствии фосфорной дает темно-красное окрашивание; азотной или серной кислотой окрашивается в вишнсво-красный цв- т. Хлорное железо окрашивает водный раствор препарата в темно-оранжевый цвет.
Чистоту препарата on редел я ют по отсутствию мышьяка, тяжелых металлов, фенотиазина (не более 0,01%, определяемого извлечением эфиром. После удаления растворителя остаток извлекают спиртом и нагревают с бромной водой. Окраска не должна быть интенсивнее 8 м г эта-тонного 2%-ного раствора СоС!2 ? 6Н20).
Количественное алкал иметрическое определение производят аналогично др\гим солям фенотиазиновых производных. I мл 0,1 н. раствора едкого на гра соответствует 0,03705 г мепазина, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в банках темного стекла.
Применяют в психиатрической практике при неврозах, психозах с явлением страха по 0,025—0,05 г в виде таблеток или драже, а также в виде 2,5%-ного раствора в ампулах по 1 мл.
ГЛАВА XXIV
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С АТОМАМИ АЗОТА В ПЯТИЧЛЕННОМ ЦИКЛЕ
К пягичленным гетероциклам, содержащим атомы азота, принадлежат пиррол (I), пиразол (II), имидазол (III), 1, 2, 3, 4-тетразол (IV), производные которых широко применяют в качестве лекарственных веществ:
I 1 1 N II N N
IV' U n 1 1 ч\'
Н Н н н
I (I III IV
К производным пиррола (I) относится столь важные растительные алкалоиды, как атропин, кониин, никотин и др. Насыщенное пнррольное кольцо — пирролидин — также входит в состав алкалоидов группы тронана (стр. 424) и илазмозаменителей. К производным пиразола (II) относятся его частично пли полностью гидрированные пятичленные гетероциклы, содержащие в ядре два связанных друг с другом атома азота. При различных заместителях у третьего и пятого углеродных атомов наблюдается таутомерия, связанная с перемещением атома водорода от одного атома азота ядра пиразола к другому:
—lR‘ ,R'
1 ^ 1
N R-I ?SIII
'К/ N
н н
V VI
Их частично или полностью гидрированные производные, соответственно пиразолины (VII) и пиразолидины (VIII), содержащие в цикле карбонильную группу, входят в состав 5-ниразолонов (IX) и 5-пира зол и донов (X):
Г J I ISJH I ft I NH
\N/ \NX гк'-4 N^ r/' n/
H H Н Н
VII VIII IX X
К производным о-пиразолоиа относятся анальгетики — антипирин, анальгин, амидопирин, а к производным пиразолндона - 5-бутадион и многие другие лекарственные вещества данной структуры (сульфобутон и др.).
Предыдущая << 1 .. 140 141 142 143 144 145 < 146 > 147 148 149 150 151 152 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed