Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 130

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 124 125 126 127 128 129 < 130 > 131 132 133 134 135 136 .. 320 >> Следующая

Сульфадимезин — белый или слегка желтоватый порошок, т. пл. 196— 200°, мало растворимый в воде, легко растворяется в разведенных кислотах и растворах щелочей" растворим при нагревании в спирте и 50%-ном ра створе ацетона. Качественное и количественное определение производят аналогично другим сульфаниламидам. При взаимодействии с раствором едкого натра фильтрат с раствором сульфата меди образует желтоватозеленый осадок медной соли, быстро переходящий в коричневый.
281
Чистоту препарата определяют аналогично другим сульфаниламидам. При растворении 0,1 г сульфадимезина в 1 мл раствора едкого натра и разбавлении водой до 5 м.п окраска и мутность раствора не должны превышать эталона (ГФ1Х, стр. 682). приготовленного нз 3 мл эталона цветности № 4 и
2 мя эталона мутности № 3.
Количественное определение производят аналогично норсульфазолу (ГФ1X, стр. 504). I мл 0,1 М раствора ннтрнта натрня или 2 мл 0,1 н раствора едкого натра соответствует 0 02783 г сульфадимезина, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в пакетах нз мешочной бумаги в сухом месте. Высшая разовая доза — 2 г, суточная — 7 г.
Применяю-! в виде порошка или таблеток при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, а также при инфекциях, вызванных кншечной палочкой и другими микробами.
При лечении дизентерии сульфадимезин назначают пзроспым по следующей схеме: в первый и второй день болезни по 1 г через 4 ч (всего 6 г в сутки), в третий и четвертый дни по 4 г в сутки, в пятый и шестой дни по
3 г в сутки. Детям сульфадимезин назначают до 3 лет нз расчета 0,2 г на 1 кг веса; суточную Дозу делят на 4 приема. Препарат применяют в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают 4 раза в сутки по 0,4—0,75 г в зависимости от возраста.
Сннонимы: Kinex, Spofadazin, Quimoseptol, Sulfamelhoxypyridazin.
Синтезируют следующим образом: из малеинового ангидрида и гидра-зинсу.пьфата при нагревании до 100° получают пирндазин-З.б-днол (I), который при обработке хлорокисью фосфора (при 90г) превращают в 3,6-ди х л орп ири дази н (II) и затем при конденсации с сульфаниламидом (в присутствии поташа) — в калиевую соль З-хлор-6-сульфаниламидопи-ридазнна (111). При последующем подкислении соляной кислотой выделяется
З-хлор-6-сульфаниламидониридазин, который прн нагревании в автоклаве До 125— 130° и давлении 7—8 am в присутствии едкого кали и метанола превращают в З-метоксн-6-сульфаннламидопиридазнн (IV):
SULFAPYRIDAZINUM
СУЛЬФАПИРИДАЗИН. б-(и-АМИНОЬЕНЗОЛСУЛЬФАЛШДО)-
З-МЕТОКСИПИРИДАЗИН
МН.
Ч/'' /N - -N4 SO-NH-f -ОСН.
(^H.sOXS
М. в. 280,32
О
С
II
H2NSOiC,,HiNH. NHSO.QHiNH.
КзСОз -
i:H;OH / -NHSO.i кон I
( NHS02QI IjNI I
111
H3CO\^j/^N
IV
^ульцдепнридюнн — свет, о-желтые кристаллы, т. ил 0—183' . без запаха, на солнечном свете желтеет; мало растворим в воде и в спирте растворяется в ацетоне, в разведенных кислотах и щелочах. Ароматическую аминогруппу определяют обычных! путем — диазотнрованием. При нагревании выделяется сероводород, с сульфатом меди, после нейтрализации. выделяется желто-зеленый осадок (медной coin)
Чистоту препарата определяют по отсутствию примеси метилового спирта (водная вытяжка препарата после окисления перманганатом калия в присутствии фосфорной кислоты не должна окрашиваться двунатриевой солью хромотроповой кислоты в присутствии концентрированной серной кислоты).
Количественное определение производят диазотнрованием. I мл 0,1 н. раствора нитрита натрня соответствует 0,02803 г сульфапирндазина, которого в препарате должно быть не менее 99% или титрованием раствора пре парата в бензоле 0.1 н. раствором едкого натра (в смесн метилового спирта н бензола) до синего окрашивания индикатора (0,3% ного раствора тимолового синего).
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Применяют для лечения кишечных и гнойных инфекций.
Относится к сульфаниламидам длительного действия илн депосульфа-ниламидам. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, создает рысокие концентрации в крови и длительно задерживается в организме. Ударная доза I г в сутки, поддерживающая доза 0,5 г раз в сутки.
СУЛЬФАМИДНЫЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Фармакологическими и клиническими исследованиями 1955 1958 гг* показано, что некоторые сульфамидные производные, не обладая антибактериальным действием при слабой токсичности, вследствие их способности сенсибилизировать ту-апи к действию инсулина, проявляют антидиабетическое действие, т. е. обладают способностью снижать уровень сахара в крови. В отсутствие эндогенного инсулина они, однако, неэффективны, поэтому целесообразно их применение при тех формах днабега, когда в организме инсулин вырабатывается в уменьшенных количествах, например у пожилых людей. У больных диабетом в юношеском возрасте такого рода сульфамиды мало эффективны. Механизм действия их недостаточно выяснен, пред полагают, что некоторые сульфамндныс препараты проявляют гнпогликеми-ческое действие через эндогенный инсулин, стимулируя его выделение или подавляя выделение глюкагена поджелудочной железой К числу таких соединений принадлежат бутамид и цикл амид, являющиеся также производными мочевины.
Предыдущая << 1 .. 124 125 126 127 128 129 < 130 > 131 132 133 134 135 136 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed