Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
UROSULFANUM
УРОСУЛЬФАН. л АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФОНШШОЧЕВИНА, МОНОГИДРАТ
nh2
II 1 Hso
SO.NHCONH.
C;I!,0;,N,S-11,0 /VI *. 233,25
Синонимы: Euvernil, Sutfacarbamid, Sulfonilcarbamid. Uramid. Получают взаимодействием фенндуретилансульфохлорнда с мочевиной, с последующим гидролизом продукта конденсации щелочью:
NHCOOCH, NHCOOCH, N11*
HjN'CONH..
I] “*|J
SO,Cl SO»NllCONHv SO.j.M ICONI l„
или осторожным гидролизом сульцимида:
NH2 Nil,
-i- н,о -> I! I
SO.NHCN SO..M ICONH„
Уросульфан — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в разведенных кислотах и растворах едких щелочен, мало растворим в воде,трудно в спирте, нерастворим в эфире и хлороформе. При нагревании разлагается с выделением аммиака и образованием фиолетово-красного плава (отличие от других сульфаниламидных препаратов, кроме сульгина). Водород сульфамидной группы легко замещается на металл (натрий) п медленно гидролизуется; поэтому при взбалтывании 0,1 г препарата с 3 мл 0,1 н. раствора едкого натра раствор фенолфталеина не окрашивается в красный цвет (отличие от сульгина). Ароматическую аминогруппу уросульфана определяют обычным путем (диазотированием нитрнгом натрня в кислой среде и азосочетанием со щелочным раствором р-нафтола — возникает вишнево-красное окрашивание).
Чистоту препарата определяют по отсутствию хлоридов, сульфатов, влаги (не более 8%, определяемой высушиванием при 100—105° до постоянною веса), сульфатной золы, тяжелых металлов, мышьяка, посторонних органических примесей (при растворении в концентрированной серной кислоте окраска не должна превышать окраски эталона № 5 ГФ1Х, стр. 682).
26Х
Количественное определение производят алкалиметрически, титрованием на холоду водного раствора (предварительно нагретого до температуры не выше 50“ для растворения препарата) 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора фенолфталеина до розового окрашивания. 1 ли 0,1 н- раствора едкого натра соответствует 0,02152 г безводною уросульфана, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 98'\i.
Хранят с предосторожностью (список Б), в закупоренных банках.
Применяют в урологической практике (прн циститах, л пел птах) в порошках или таблетках по 0,5—1 г 3—5 раз в день. Кроме уросульфана ГФ1Х предусматривается еще Urosulfanum Solubile — уросульфан растворимый, состава
H2N' _j SCLNCONil |„ - Н.О
Na
легко растворимый в воде и почти не растворимый в спирте. Водные растворы имеют щелочную реакцию; рП 10"о-ного раствора-—8,5.
Анализируют аналогично предыдущему, кроме того дает реакцию па натрий (бесцветное пламя горелки окрашивается препаратом в желтый цвет).
Количественное определение производят ацидиметрически титрованием водно-ацетонового раствора препарата 0,1 н- раствором соляной кисюты в присутствии индикатора бромфенолового синего до зеленого окрашивания.
NH2 NHj
+ HCI-J I -|-NaCl
S02NC0NHs SO„NHCONHs
Na
1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,02372 г безводного уросульфана растворимого, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,5%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках.
SULGINUM. SULFAUUANlDINUM PH. I.
СУЛЬГИН. л-АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФАГУАНИДИН,
МОНОГИДРАТ, СУЛЬФАНИЛИЛГУАНИДИН
NH.
Л ,NH
SOjNHCx' . ? нг°
1\Н2
CiH.jO.N.S Н.О М в. 232,27
Синонимы: Alignanil, Ganidan, Guamid, Neosulfonamid.
Получают различными методами: а) сплавлением сульфаниламида с карбонатом гуанидина при 160—165° (А. М. Грнгоровскнй и Г. Н. Акифьева)
NH, мп NH,
SO..NHC
N11
+ NH.-T- 2НгО
,NH
б) нагреванием су л ьфан ил нл-цианамида с 12—13% аммиака в спиртовом растворе при 150° (Г. 11. Браз н А. К. Чпжова)
М-i. NH-
| -+ N11,-1 |
NH
SO.NHCN SO,NHC
'NH,
в) сплавленном сульфаниламида с сульфатом дициан диамида (М. С. Рабинович и О. П. Ваничкина)
NH,
, I ,.\IICONH,-l
+ 11-\’=С • H,S04 + Na.CO, —
I 1 L XNHS ? Hs J Ji!
SO.NH.
NIL
—» j +Ха50,4 4NII. + 3CO. | H?0;
1 N NH
SO.MIC
?NH.
последним способ дает наиболее высокие выхода.
Сульгин — белый микрокристаллический порошок, т. пл. 189—192°, мало растворим в воде и в спирте, почти не растворим в растворах щелочей, легко растворяется в минеральных кислотах. При дназотпровании п последующем азосочетанни с (5-нафтолом возникает вишнево-красное окрашивание, при плавлении выделяется аммиак и плав окрашивается в фиолетовый цвет (другие сульфаниламиды не окрашиваются, кроме уросульфана).
Чистоту препарата определяют по отсутствию хлоридов (исследуют фильтрат после нагревания 2,5%-пого раствора), сульфатов, влаги (не более 8%). тяжелых металлов, мышьяка.
Кап пчес! венное определение производят диазо тирован нем по меюду 1, описанному в статье ГФ1Х «Norsulfazolum».
1 мл 0,1 М раствора нитрита натрия соответствует 0,02142 г безводного сульгина, которого в пересчете на сухое вещество должно бы ть не менее 991».
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных стеклянных банках пли в бумажных пакетах. Высшая разовая доза 2 г, суточная — 7 г.
Применяют для лечения кишечных инфекций до 2 г па прием при дизентерии, остром, подостром и хроническом колите и стерилизации кишечника перед операциями на нем; отличается медленным всасыванием.
