Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
натрня и сульфаниламида по реакции:
СН.О -г- NaHSO, -> СН.ОН
Вначале нз формалина н концентрированного раствора бисульфита натрия при температуре не выше 60' получают формальдегид-бисульфит, а затем по прибавлении стрептоцида — при 72—75° формалвдегнд-бнсульфнтное производное стрептоцида. После очистки с помощью 95%-ного спирта продукт реакции высушивают при 40—60°.
Белый растворимый прептоцнд — кристаллический порошок, легко растворим в воде, не растворим в органических растворителях. Водные растворы стойки и выдерживают стерилизацию при 100е. При кипячении раствора препарата с соляной кислотой он разлагается с выделением сернистого газа:
После удаления сернистого газа и диазотирования, образовавшийся сульфаниламид со щелочным раствором Р-нафтола дает вишнево-красное окрашивание.
Чистоту препарата определяют по бесцветности и прозрачности раствора, рН=4—5 (определяемому потенциометрически), отсутствию хлоридов, предельному содержанию сульфита натрия (не более 0,5 мл 0,01 н. раствора йода па 40 мл 0,5%-ного раствора), влаги (не более 2% при высушивании до постоянного веса при 100—105“), тяжелых металлов, мьииьяка.
Количественное определение производят диазотнрованием, аналогично стрептоциду, после предварительной обработки щелочью, выпаривания н подкислення соляной кислотой. 1 лы 0,1 М раствора нитрита натрия соответствует 0,02883 г белого растворимого стрептоцида, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99%.
Препарат может быть определен количественно и иным путем, описанным при стрептоциде, и в частности по количеству сульфата натрия, образующегося при сжигании и прокаливании после предварительного смачивания серной кислотой; остаток не должен превышать 27,8%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в стеклянных банках, закрытых корковыми или пластмассовыми пробками, залитыми парафином.
Применяют при инфекцнях, вызванных стрептококками, гонококками, менингококками, пневмококками и кишечной палочкой. Растворы вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Для внутримышечного и подкожного введения используют 1 1,5%-ные растворы, приготовленные на дистиллированной воде пли на нзотоннче-ском растворе натрня хлорида. Вводят до 100 мл 2 3 раза в суткн. Для внутривенных вливаний пользуются 2,5, 10%-нымп растворами, приготовленными на дважды дистиллированной воде, на изотоническом растворе натрия хлорида или на Г'/,-ном растворе глюкозы; вводят 20 30 мл. Выпускают в виде порошка.
.\Н,
S03Na NHCHjSO ,Na
+ н2о
SO,NH, SOoNHs
NHCH.,SO.Na
/N
\/
SOjNHj
-pl'HCI-vj j + СНгО b NaCl f SOs §6,NH.
Ж
SULFACILUM SOLUBILE. ALBUCID-INIATKIUM
СУЛЬФАЦИЛ РАСТВОРИМЫЙ л-АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФАЦЕТАМИД-НАГРИЙ, МОНОП1ДРАТ
NH,
о
SO.NCOCH, - Н.О
I
Na
C,H,0,NsSNa ? Н,0 М. в. 114,25
Синоним: Sulfacetainidum natrium.
Получают из п ацетаминобензолсульфамида или другого ацплнрован-ного сульфаниламида, путем ацегилировання уксусным ангидридом (нлн хлористым ацетилом в присутствии пнридниа нли пиридиновых оснований прн 115—120°). Продукт реакции гидролизуют щелочью прп 77—78° (при этом избирательно гидролизуется ацегилампногруппа у ароматического ядра) и высушивают при 60—90°:
NHCOCH, NHCOCH, КН.
| 'СИД.ОиО I NaOH I I
— !
1 \ // 1' 1 N •
SOjNH. SOjNHCOCHj SU..NCOLH,
С.ульфацил-растворимый — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, почти не растворим в спирте, эфире, хлороформе. pH 30%-ною водного раствора 9—10,0. Ароматическую auimoiруппу определяют аналогично стрептоциду. Сульфат меди выделяет голубовато-зеленоватый осадок; натрий определяют по окрашиванию бесцветного пламени горелки в желтый цвет. Ацетильную группу определяют по возникновению запаха этилаиегата при нагревании препарата со спиртом о присутствии серной кислоты.
Чистоту препарата определяют аналогично стрептоциду. Количественное определение производят аналогично другим натриевым солям сульфаниламидов (ацидиметрическп) — титрованием соляной кислотой в среде метилового спирта и ацетона в присутствии индикатора тимоловою сннего До розового окрашивания,
NH, ^NH,
+ HCI-J | -rl\aCl
> f
SOjNCOCI 1я SOoNHCOCI I,
i
pia
либо дназотнрованием. I мл 0,1 М рапвора нитрита натрия или 1 mi
0,1 н рас [вора соляной кислоты соответствует 0,02542 г сул1>фацила растворимою, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Описано также превращение препарагас помощью окислительной смеси (перманганата в присутствии поташа) прн нагревании (прокаливании) в сульфаг калия и определение его в виде сульфата бария весовым путем. Вес полученного сульфата бария, умноженный на 1,089. соответствует количеству сульфацнла натрия.
_r____________ \c icok b) в небольших хорошо закупоренных банках. Высшая разовая доза -2 г, суточная — 7 г.
Применяют для тех же целей, что п белый растворимый стрептоцид. Хорошая растворимость в воде позволяет широко пользоваться препаратом для инъекций и в глазной практике (растворы закапываюг в конъюнктивальный мешок глаза). Используют в порошках, 10 -30%-ных водных растворах, а также в мазях.
В глазной практике при язвах роговицы применяют припудривание роговой оболочки порошком сульфацил-натрия 5—6 раз в день до наступления полной эпителизации.
