Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 119

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 113 114 115 116 117 118 < 119 > 120 121 122 123 124 125 .. 320 >> Следующая

Для внутривенной пиелографии применяют 40 мл 50°п-ного раствора, вводимого в течение I—3 мин (детям до 12 лет по 1 мл на 1 кг веса); для ретроградной пиелографии — ЗО'Ч-иый раствор, для ангиокардиографии — 70'и-ный раствор.
B1L1GNOSTUM
ЬИЛИГНОСТ. НАТРИЕВАЯ СОЛЬ N-А ДИПИЛ-ДН(3-АМИНО)-2,4,6-ТРИЙОДФЕН И Л КАРБОНОВОЙ (БЕНЗОЙНОЙ) КИСЛОТЫ J J
/ NHCOCH..CH .CHXH..CONH, ,
j" Ji j1:
COONa COONa
r,l,H1,.0„NJllNa2 М. в. 1183,8
Синонимы Biligrafin, Endografin, Cholografin, Radioselectan.
Получают ацилированием 2, 4, 6-трийод-З-аминобензойной кислоты хлорангидридом адипи новой кислоты в хлорбензоле при 130“ с последующей очисткой и выделением из щелочного раствора кислотами J J J
II С1С<)(Г.нг),С0С1 { iNHCO(CH,), CONH
?J L--ч L .1 1Л +-HC1
соон соон COOH
Билигност — белый порошок, легко растворимый в воде; содержит 64,3°о иода. При комнатной температуре кристаллизуется с 10 мол. воды, выше 41° —е 2 мол. При подкислении водного раствора выделяется билигност— кислота, т. пл. 300е (с разл.). Натрий ион определяют по желтому пламени.
Применяют водный раствор pH 6,0—7,5. Представляет собой прозрачную после подкисления и кипячения жидкость желтоватого цвета без запаха; при кипячении выделяются фиолетовые пары йода. Чистоту препарата определяют по сравнению окраски препарата в ледяной уксусной кислоте в присутствии нитрита натрия е эталоном цветности, приготовленным из пикриновой кислоты к воды по ГФ1Х, а также по отсутствию хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов, мышьяка.
Аргентометрическое определение производят аналогично предыдущему; 1 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,01973 г били-гноста.
25fi
Хранят в плотно закрытых стеклянных бутылках, обернутых чернс плотной бумагой, в защищенном от света месте
Применяют, когда желчный пузырь не контрастируете я после введени других рентгеноконтрастных веществ. Выпускают по 10 и 20 мл 20%-ног раствора.
ГЛАВА XX
СУЛЬФАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Сульфамидными препаратами называют лекарственные вещества, сс держащие сульфамидную группу, большей частью производные бензол сульфамида (I). Простейшим из них является п аминобензолсульфамид (II сульфаниламид или амид сульфаниловой кислоты.
so2nh8 so2nh,
I II
Он впервые синтезирован Гельмо в 1908 г. среди других производны аннлииа В 1909 г были сделаны попытки использования сульфаниламид в качестве диазосоставляющей азокрасителей (для шерсти), но последни оказались непрочными в отношении света, мытья и глажения.
В 1919 г. Гендельбергер и Джекобе синтезировали производное суль фаниламида путем его диазотирования (III) и последующего сочетани с дигидрокупреиноч (IV), но обнаруженное противострептококковое дей ствие было приписано купреиновому ядру
.....,.in.4 и 1\л ер синтезировали несколько красителей этого
типа, испытанных Домагком в отношении их бактерицидных свойств; при этом было обнаружено эффективное действие их на белых мышей, зараженных вирулентным штаммом Р-гемолитического стрептококка. Домагк. установив ценные химиотерапевтические свойства сульфаниламидных азо-ьрасителей, в том числе ^-амино-Г^-вторичноизопропилкарбинол N-метилфе-нилазофенилсульфамида (V)
АН,
H.NO.S N=N. N'
== CH..CHOHCH„NHj
V
приписал их наличию сульфаниламидной группировки. Из синтезированных впоследствии более простых по структуре сульфаниламидных препаратов наибольшее внимание привлек n-сульфамид хризоидина (VI), хлористоводородная соль которого была названа пронтозилом.
IlsNOsS-4 N—N ' ,NH„
NHt
VI
В СССР этот препарат синтезирован и внедрен в производство О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым в 1936 г. под названием красного стрептоцида.
В отличие от незамещенного хризоидина (VII)
^ ,iN—4nhs — сульфамид (VI) оказался активным в отноше-
4 ~ NR7
VII
нии стрептококков in vivo, но плохо растворялся в воде, что затрудняло его использование. Для увеличения растворимости сульфаниламидных азокрасителей были синтезированы препараты, в которых азосоставляющая представляла сульфокислоты нафталинового ряда. Один из них был вскоре введен в медицину под названием растворимого пронтознла (VIII)
ОН
H,NOsS^ Nj^ 7 ' ,NHCOCH3
NaO,s!, Д JsO,Na VIII'
в СССР к этому времени было освоено производство красного растворимого стрептоцида (IX) строения:
ОН NH,
N| II I
NaO,S* /4JsOaNa IX
с азосоставляющей — Н-кислотой.
Получение пронтозилов явилось крупным событием в химиотерапии; впервые были получены вещества, пригодные для лечения различных септических процессов, вызываемых стрептококком, ранее часто кончавшихся летальным исходом.
Вскоре, однако, было установлено, что пронтозилы и сходные по структуре сульфаниламидные азокрасители не являются непосредственно проти-вострептококковымн средствами и что проявлению химиотерапевтической
H.NO

к
258
активности таких краситетен предшествует восстановление их в организл в сульфаниламиды:
НЛО -• ’ N=x—r h-h:no3s \h4 + rnh.
Образующийся одновременно с ним амин явтяется либо излишним ба. ластом либо причиной токсического действия. Использованные впосте ствии сульфаниламиды (не диазотированные) оказались более эффекти пыми. Было выявлено, что в моче экспериментальных животных, а такл ,юлей. подвергшихся лечению сульфаниламидными а.чокрасителями, и ряду с последними, обнаруживается сульфаниламид. Испытание после него для лечения стрептококковых инфекций показало высокие терапевт! ческие его свойства (Трефуэль, Нити, Бове).
Предыдущая << 1 .. 113 114 115 116 117 118 < 119 > 120 121 122 123 124 125 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed