Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.
Скачать (прямая ссылка):
ОСгНь
—^ ( + сн,соон
ч
Nth,
' мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01791 г фенацетина Параллельно проводят контрольное определение без фенацетина и учитывают разницу. Л. И. Рапопортом (1957) описано фотоколориметрнческое определение на основе образования нитрофенацетина, а Дегнером и Джонсом (1947) —основанное на диазотировании я-фенетидина после омыления фенацетина.
Хранят в хорошо закупоренных банках.
Применяют как жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное средство по 0,2—0,5 г на прием; выпускают в порошках и таблетках по 0,25.
Фенацетин входит в состав многих сложных лекарственных смесей, выпускаемых в виде таблеток (фенацетин с кофеином, фенацетин с амидопирином и кофеином, фенацетин с ацетилсалициловой кислотой и кофеином).
ОС.Н5
( | +ч=о ?
\s
NHCOCH,
НОВОКАИНАМИД.
ХЛОРГИДРАТ ДИЭТШ1АМИНОЭТИЛАМИДА л АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
NH„
COM ICH.CH.N’lC.H.,), ? НС1 С„НяО,К • HCI М. й. 271,79
Синонимы: Procainaniidi hydrochloridum, Procainamidum, Pronestyl. Получают ацилированием хлорангидридом n-нитробензойной кислоты диэтиламиноэтиламина, с последующим восстановлением водородом хлор-гидрата днэтиламиноэтиламнда n-нитробеизойной кислоты:
NOj NO.
|| +ГС.11л1КСН,СПжКН«-*| |
COCI CONHCHICH«N(CrH6). - HCI
NH,
'"•Г I
CONHCHjCH.NfC.Hs), ? HCI
Хлоргидрат днэтиламиноэтилхлорида получают из диэтиламиноэтанола и хлористого тионила:
(CJIJ-NCH.CIIJIH+'SI 1CL— (;,.H.).N(.H,C1LCI • IICl 4 SO.
Новокаипамид — белый или белый со слегка кремоватым оттенком порошок, т. пл. 165 170°, легко растворим в воде, в спирте, не растворим в эфире. Хлор-нон определяют обычным путем, наличие аминогруппы устанавливают диазотированием и сочетанием с бета-нафтолом (возникает оранжевокрасное окрашивание).
4hctotv препарата определяют по нейтральной реакции, бесцветности и прозрачности 10%-ного раствора, отсутствию сульфатов (не более0,02% к тяжелых металлов (0,001 “и).
Количественное определение производят потенциометрически титрованием нитритом натрия (с применением платинового электрода) или обычным путем в присутствии индикатора йодкрахмнлыюй бумажки.
I .«л 0,1 М раствора нитрита натрия соответствует 0,02718 г ново-каинамида, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б) в «ащищенном от света месте.
Применяют при различных расстройствах сердечного ритма внутрь по 0,5 г, внутримышечно — 5—10 мл 10% -ного раствора или внутривенно -
2 5—10 мл того же раствора Выпускают в виде таблеток по 0,25 г, в ампулах по 5 м.4 10"и-ного раствора или герметически закрытых флаконах по
10 мл 10'\|-него раствора.
2И
TRIJOTRASTUM. NATRII ACETRIOZAS
ТРИЙОТРАСТ
НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 3-АЦЕТИЛАМИНО 2,4,6-ТРИЙОДБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
J
jj NHCOCH,
J 'j
COONa
M. s. 78.9
Синонимы: Diaginol, Tri-Abrodil, Triumbren, Trinrol, Urokon.
Синтезирован в 1952 г. Виллингфордом с сотр. Получают йодированием ж-аминобеизойной кислоты хлорйодом в присутствии соляной кислоты с последующим ацетилированием образовавшейся 2, 4, 6 трийод-3-амино-бензойной кислоты уксусным ангидридом
J .1
1 ICI. HCl || (Ml.. (ClijCOl.O II ? NHCOCH,
1 ? *jll 1.1 ” г Ь
СООН СООН ссон
Хлорнод ’получают взаимодействием йода с сухим хлором.
В 1954 г. О. Ю. Магидсоном и В. А. Волсковой разработан производственный метод получения трийотраста.
Трийотраст (кислота) — белый кристаллический порошок, т. пл. 280° (с разл.), без вкуса, запаха, не растворим в воде, эфире, растворяется в горячем спирте, растворах углекислых и двууглекислых щелочей; водные растворы последних прозрачны, бесцветны или слегка желтоваты При подкислении соляной кислотой выделяется 2, 4. 6-трийод-З-аминобензойная кислота.
Для идентификации препарат нагревают с разбавленной серной кислотой, при этом выделяется йод в виде фиолетовых паров: при взаимодействии с ацетатом свинца выделяется белый осадок свинцовой соли:
J
2 jNHCOCH, (сн,СОО)а РЬ
\ //^
COONa
J
NHCOCII,
11 I
J
COO
Pb + 2CH3COONa
Ион натрия определяют по окрашиванию бесцветного пламени горелки в желтый цвет.
Чистоту препарата устанавливают по отсутствию мути при взаимодействии с перекисью водорода, сульфатов, хлоридов, тяжелых металлов, мышьяка.
. Количественное определение производят аргентометрическ«; предварительно йод связывают Цинком в присутствии едкого натра при нагревании с обратным холодильником. По охлаждении холодильник промывают водой, к раствору прибавляют уксусную кислоту и фильтрат в присутствии 0,5%-ного раствора эозинати натрия тнтруют 0,1 н. раствором нитрата серебра до изменения желтого цвета осадка в малиновый. 1 мл 0.1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,01929 г натриевой соли трийот-Раста.
При этом протекают реакции:
J
ГЧкисосн, / '.NHCOCH.
+ 3Zn-t-6CH,COOH-K2 | I + 3<CH;COO)aZn + 6HJ
NCOOMa COONa
HJ + AgNO —*? AgJ + HNO,
Хранят в склянках с притертой пробкой, обернутых плотной черной бумагой, в защищенном от света месте. Выпускают в ампулах или герметически закрытых флаконах. Применяют в качестве контрастного средства для рентгенологических исследований почечных лоханок, мочеточников, мочевого пузыря, а также кровеносных сосудов и сердца в виде 50, 30 и 70%-ных растворов.
