Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 115

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 109 110 111 112 113 114 < 115 > 116 117 118 119 120 121 .. 320 >> Следующая

И.чадрин -белый кристаллический порошок, т. пл. 167 -169°, хорошо растворим в воде; водные растворы приобретают на свету розовую окраску; активность при этом существенно не изменяется. Хлор ион определяют с помощью AgN03; хлорным железом окрашивается в зеленый цвет, переходящий в присутствии карбоната натрня в синий, а затем в красный. Для идентификации препарата его растворяют в двух буферных растворах с pH
3,5 и 6.5. При смешении этих растворов с 0,1 н. раствором йода первый окрашивается в интенсивный красный цвет, второй — в красно-фиолето-вый (отличие от норадреиалина).
Количественное определение азота производят по Кьельдалю.
Хранят с предосторожностью (список Б) в оранжевой склянке.
Применяют для предупреждения приступов бронхиальной астмы в виде 0,5%-ного водного раствора для ингаляций и в внде таблеток по 0,005 г. Таблетку или V, таблетки применяют сублингвально. Выпускают в виде 0,5%-кого раствора по 10 -25 mi и в таблетках.
ГЛАВА XIX
АМИДЫ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Амидами карбоновых кислот называют соединения общей формулы RCONH2- Большинство их не растворимо в воде. При кипяченни с растворами щелочен нлн кислот амиды гидролизуются с выделением аммиака или аминов.
Простейшим амидом является аминокарбоновая кислота - - Н^МСООН.

которую можно рассматривать и как амид кислоты liOC^NH,; сложные эфиры этой кислоты называют уретанами (например, этилуретан —
/ОС,Н5
СО. ), а амид ее мочевиной. Ацильные производные мочевины пазы-
NNH„
246
ваются уреидами Производное карбамнновой кислоты обладают выраже] ным снотворным действием (карбромал, бромнзовал). Некоторые из hi проявляют холиномнметнческую активность подобно холину (карб^холш и антихолннэстеразную активность подобно прозерину (стр. 250). К цикл) ческпм урендам принадлежат например барбитураты (барбнтал, барбам! и др )- К амидам карбоновых кислот принадлежат и некоторые противос’ юрожныссредства (хлоракон), анальгетики (фенацетин) и рентгеноконтрас ные средства (билигност). При замене атома кислорода в амидной груш пмидной группой образуются амидипы, к которым принадлежат высокоа! тивные противомалярийные средства, например, бигумаль.
Все амиды при нагревании с растворами щелочей, концентрированно соляной пли разбавленной серной кислотами гидролизуются и превр; щаются в соответствующие кислоты; при кипячении с едкими щелочам выделяется аммиак. Во многих случаях при взаимодействии амидов с аз< тистой кислотой образуются карбоновые кислоты (I):
RCOXII, HONO —RCOOH Il20 + N8
1
Аминогруппа, содержащаяся в амидах кпелот, почти лишена основны свойств и хотя известны соли амидов с кислотами, например, ртутная -(CH3CONH).,Hg, при взаимодействии с водой оин полностью гидрол» зуются (за исключением мочевины); в такого рода соединениях связь мс талла с амидом не ионного характера. При взаимодействии амидов кисло с гнноброчипами или гипохлоритами образуются первнчные амины (реак иия Гофмана), содержащие на один атом углерода меньше, нежели исхо; ные амиды;
RCONH +Br„ + NaOII-^RCONHBrTf NaBr , 11,0 RCONHBr + ЗМаОН RNIIS + NaBr + Na;C()3 f HaO
CARBROMALUM. ADALINUM
КАРБРОМАЛ. АДАЛИН К-(1-БРО.М-1-ЭТИЛБУТИРИЛ) МОЧЕВИНА
I С_ Н ,)XBr CONHCONHj,
Сг1 l,jOnN,Br М. в. 237,1
Синонимы: Bracetyl, Bromadal, Nictal и др.
Описаны многочисленные методы его синтеза; наиболее удобным яв ляется конденсация мочевины (II) си-бром- или а-хлордиэтилацетилбромн Аом (III):
HjNCONH, + (C.H-),( HrCOBr (С.,Н,)XBXONI ICON1 !„ -j- 1 !Вг
II ' ‘ 'III
Бромангндрид а-бромдиэтилуксусной кислоты (III) получают из ди этнлуксусной кислоты (V), а последнюю из кальциевой солн диэтнлмалоно вой кислоты (IV) после предварительного гидролиза диэтилчалоновогс эфира (VI).
СООС„Н, .СООН
(Cjll.J.C ' - • (СЛ1-,)Х/ гсоГ
СООС3Н« чсоон LO-
VI ‘ IV
—(C..F l.) CIICOOH — (C JI-)..CBrCOBr
'V 111
9 ai
По методу Фурно с сотр. (1928), диэтилуксусную кислоту (V) вначале превращают с помощью РС13 или PCI- в хлорангидрнд (VII), а затем бромируют:
(С.а.).СНСООН ГС1з ""1-Р— (CsHJ2CHCOCI 11г- (С,Н,),СВгСОВг
V VII 111
Карбромал — белый кристаллический порошок со слабым запахом, т. пл. 116—119°, почти не растворим в воде, мало растворим в горячен воде, растворяется в спирте, эфире, хлороформе. Прн кипячении с водой постепенно разлагается с выделением бромистого водорода. При нагревании препарата с раствором щелочи выделяется аммиак:
(C„H ,)sCBrCONHCONH, + 4NaOH + Н.О -*?
-»(C2II.,V,C(OI IJCOONa + NaBr + 2\'lI3 + Nd_XOa
При прибавлении затем хлорной воды, раствора хлорамина, хлороформа п разбавленной соляной кислоты выделяется бром, окрашивающий хлороформный слой в оранжево-бурый цвет. Прн нагревании пренара га с разбавленной серной кислотой возникает резкий запах днэтилуксусной кислоты .
Чистоту препарата по 1 Ф1Х определяют по отсутствию примесей хлоридов, тяжелых металлов, органических примесей.
Количественное определение препарата производят по Фольгарду после предварительного щелочного гидролиза препарата. I мл 0,1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,02371 г карбромала, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Предыдущая << 1 .. 109 110 111 112 113 114 < 115 > 116 117 118 119 120 121 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed