Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 114

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 108 109 110 111 112 113 < 114 > 115 116 117 118 119 120 .. 320 >> Следующая

/-АДРЕНАЛИН БИ1АРТРА1 ОН
/ 'ОН
с.Ч13О^-С,Н0О,
СН0НСН2МНСНд ? С,НсОв
И. в. Ш,3
Получают из рацемата адреналин-битартрата путем кристаллизации из спирта, основанной на худшей растворимости /адреналин-й-битартрапа по сравнению с d-адреналин-d-бита ртратом. При прибавлении раствора
__„_________ . oAt)cnd.' ин, которы после растворения в 0,5 М растворе соляной кислоты имеет удельное вращение |а 1?Г 50° (±3°). Содержание азота, определяемое по Кьельдалю, 4,1—4,3°о. Хранят с предосторожностью (список Б). Применяют для тех же целей, что и адреналин-хлор-гидрат.
NORADRENALINUM BITARTARICUM. LFVA RTCRENOLI BITARTRAS НОРАДРЕ11АЛ111] БМТАРТРАТ.
БИТАРТРАТ 1-(3.4-ДИОКСИФЕНИЛ)-2 АМИНОЭТАНОЛА ОН
,ОН
I
CHOHCHjNH, ? с,н.о. • н„о ctn,o:,N ? с„н,о» ? I iao м. в. заз.ш
Синонимы: Artereno!.
Впервые получен Штольцем и Флехером вместе с адреналином в 1904 г.
По своему действию превосходит адреналин при меньшей токсичности. Получают аналогично адреналину; в предпоследней стадии 1,2-диоксифе-ннлхлорметилкетон (XX111) конденсируют с аммиаком, аминокетон (XXIV) восстанавливают водородом и превращают норадреналин в виннокислую соль аналогично предыдущему.
он он он
он I |url NH, 1 г Н/- ( II 1
В 1 1 1 N У/
СОСН ,С1 COCH.NH, CHOHCH,NHa
XXIII XXIV
Норадреналчн-битартрат — белый или слегка сероватый кристаллический порошок без запаха, растворим в воде, под влиянием света темнеет. pH растворов 3 4. Основание норадреналпна плавится при 191°. Анализируют аналогично адреналину. Растворы для инъекций стабилизируют добавлением 0,1% метабису.пьфита.
Применяют по 0,3- 1 мг.
MESATONUM
ME3ATOH. ГИДРОХЛОРИД 1-.«-ОКСИФЕНИЛ-2 МЕТИЛАМИНОЭТАНОЛА ОН
п
V 'CHOI iCH„NHCH, - HCI C,,H13C)..N ? HCI м. в. 203,68
Синонимы: Adriano], Neo-Synephrin, m-Sympato], wi-Synephrin, Phe-hylephrin.
Синтезирован Легергольцем в 1926—1928 гг. Получают нитрованием ацетофенона (XXV) азотной кислотой, в присутствии серной при 0°, восстановлением л-нитроацетофенона (XXVI) водородом в присутствии катализатора никеля, диазотированием ,и-аминоацетофснона (XXVII), бензоили-рованием .м-оксиацетофенона (XXVIII), бромированием ж-бензоилоксна-цегофенона (XXIX) и конденсацией л-бензонлоксибромацсгофенона (XXX)
244
с метилбензиламином (XXXI) в среде бензола. После отгонки бензол образовавшегося толуола и очистки эфиром .м-бензоилоксимстиламиноацет фенон (ХХХП) превращают в его хпоргидрат (XXXIII) и гидрируют вод родом в присутствии катализатора PdCl. в среде метилового спирта п[ нагревании. После отгонки метанола и перекристаллизации из абсолютист спирта основание (XXXIV) превращают в хлоргидрат (мезатон) (XXXV т. пл. 142-146°:
сосн, сосн,
нчп,. H-SO,
'NO
н /-
мГ
XXV
сосн.
XXVI
сосн,
сосн,
II NaNOf. HCI
Inh2 ?*
XXVII
С.Н ,СОС1 Вг. II I
' 'ОН •осос.н, ^ (
COCH.,Br
OCOCJI,
,CII. HN<CllsC.Hs
CliH,. C«ll«CHj
XXVIII XXIX XXX XXXI
COCH.NHCII, СОСН„.\НСН. CHOHCI IjNHCH,
_> 11С| II 1 ,н/ на
ОСОГ.вН- 1 ОСОСвН, ' Чел iJ.itju" юн
XXXII XXXIII XXXIV
CHOHCHoNHCH,
/4
• na
OH
XXXV
Мезатоп - белый или белый с легким желтоватым оттенком кристал лический порошок без запаха, т. пл. 142—146°, легко растворим в воде спирте, разбавленных растворах щелочей и кислот, не растворим в эфнре Хлорным железом окрашивается в фиолетовый цвет, сульфатом меди в при сутствии щелочи окрашивается в синс-фиолетовый цвет (биуретовая реакция); в отличие от эфедрина окраска не переходит в эфир. Хлор ион определяют с помощью нитрата серебра. Чистоту препарата определяют по бесцветности и прозрачности 1 % -ного водного раствора, pH его 5,0- 6,0, отсутствию примеси аммиачных соединений (при кипячении раствора с едкими щелочами не должен выделять аммиака), никеля (остаток, после озелени я препарата в присутствии концентрированной серной кислоты и кипячения с 10%-ным раствором азотной кислоты, при взаимодействии с сеньетовой солью, в присутствии щелочи, а также с бромной водой и диметнл-глиокси-мом не должен окрашиваться интенсивнее эталонного раствора, содержащего хлорид никеля, приготовленного по ГФ1Х, влаги, тяжелых металлов, мышьяка в количестве, превышающем нормы ГФ1Х. Количественное определение производят бромометрически:
ОН ОН
'CHOHCH;NHCH. HCI
- ЛВг3 -
Вг/ ,Вг
ICHOHCH.NHCll,
+ ЗНВГ
Вг
1 мл 0,1 н. раствора бромноватокалиевой соли соответствует 0,003995 г мезагона, которого в препарате должно быть не менее 98,5%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в темном месте.
ПрбПЙрЗТ,
^1СС z, м сяцев со дня изготовления Высшая доза —0,03 < , суточная —0,1 г.
Применяют для повышения кровяного давления, сужения сосудов и уменьшения воспалительных Явлений, расширения зрачка, а также в качестве заменителя адреналина в растворах анестетиков. Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1"и-ного раствора.
ISADRINUM
ИЗАДРИН.
ХЛОРГИДРАТ ЧЗ'.4-ДНОКСНФЕНИЛ)-2-ИЗОПРОПИЛАМИНОЭТАНОЛА ОН
/СН,
снонси.д'нсп HCI ?сн,
С, Н1гО,К HCI М в. 247.69
Синонимы: Aleudrin, Aludrin, Isoprenalini liydrochloridum.
Получают аналогично адреналину лишь с тем отличием, что в предпоследней стадии вместо метиламина применяют изопропи.памин.
Предыдущая << 1 .. 108 109 110 111 112 113 < 114 > 115 116 117 118 119 120 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed