Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 108

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 102 103 104 105 106 107 < 108 > 109 110 111 112 113 114 .. 320 >> Следующая

CbH,CCN
СЬН CHXN -1- СП СООС.,Н, ‘ 2H 'nN" H.CCONa
I
Ч- С.Н.СНСОСН, С.Н.СНСОСП, " - C,HiCHCOCHJ со- С, Н ,СН„СОСНа
CN ioNH, СООН
II III ' IV V
Фенамин — белый микрокристаллический порошок горького вкуса, раст-RopiiM в воде, мало в еппрте, не растворим в эфире. Прн слабом нагреванни с раствором едкого натра выделяется основанне — фенилнзопропиламин -в виде маслянистой жидкости, которая с хлористым бензоилом образует белый кристаллический осадок бензоильного производного с т. пл. 135° (из спирта):
(C.IUCIUCllCH-fc-H.SO, Ча<>- CtH5CHsCHCH, —"ййг* CJl.CHXHCH,
NH= NH„ NHCOC.H*
Сульфат-ион определяют в виде BaS04.
Чистоту препарата определяю! по отсутствию избыточной кислотности или щелочности, сульфатной золы (не более 0,1 “о) и влаги (не более 0,50и).
»>*ЗЛ
Количественное определение основано на разложении фенамина едком щелочью п поглощении основания избытком 0.1 н. раствора серной кислоты; избыток последней оттитровынают 0,1 н. раствором едкою натра в присутствии индикатора метилового красного. 1 лиг 0,1 н. раствора серном кислоты cooTBeiciB\ет 0.01842 г фенамина, которого в препарат должно быть не менее 98%.
Хранят под замком (список А) в хорошо закупоренных банках. Высшая разовая доза — 0.01 г, суточная - 0,02 г.
Применяют как стимулятор центральной нервной системы для преодоления усталости и с целью временного повышения физическом и умственной работоспособности по 0,01 г в порошках н таблетках.
PERV1T1NUM
ПЕРВИТИН. ХЛОРГИДРАТ й, <-ФРНИЛМЕТИЛИЗОПРОПИЛАЧИНА ИЛИ I ФЕНИЛ-2-МЕТИЛАМИНОПРОПАНА
С.Н.СН..СНСН,
I
NHC.H.. НС.1
Clf,HlnN ? HCI М. в 183.7
Синонимы: Adipex. Desoxyephedrin, Metamphetamin, Methylben/edrin
II др.
Получают метилированием фенплизопропнлампна с последующим превращением в хлоргидрат.
Первитин — белый кристаллическим порошок горького вкуса е т. пл. 172 174“, растворим в воде и спирте, не растворим в ацетоне и в эфире. Водные растворы отличаются стойкостью и не изменяются при стерилизации. Хлор-ион определяют по выделению белого осадки AgCl, растворимого в аммиаке, основание первнтина - по выделению маслянистой жидкости в присутствии едких щелочен.
Количественное определение производит тнтроваиием 0.1 н. раствором едкого иатра в присутовни эфира и индикатора фенолфталеина (эфир служит для растворения основания первитина). 1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01857 г первитина.
Хранят под замком (список А) в защищенном от света месте.
Применяют по 3 мг на прием в виде таблеток для тех же целей, как и фенамин.
PHENADO NUM. METHADONI Н YDROCHLO RIDUM PH. I
ФЕПАДОН ГИДРОХЛОРИД 4.4 -ДИФЕНИЛ-6 -ДИМЕТИЛ AM ИНОГЕПТ А НОН А 3
СсН;,
I
СН.СН„СОССН3СНСН5
I I
СсН- N(CH3), - HCI
C,.,H„,ON . HCI М. ». 34.").92
Синонимы: Ainidon, Anadon, Dolaniid, Heptadon. Polamidon и др.
Получают конденсацией дифенилацетоннтрила (1), хлоргидрата 1-ди-метиламино-2-хлорпропана (II) и едкого натра в среде толуола. При этом в зависимости от разрыва связи С—N, в нммонневом ноне происходит образование двух изомерных нитрилов (III и IV), дающих при последующей обработке магнинбромэтилом фенадон (V) и нзофенадон (VI). По авт. свид. СССР № 111907 В. О. Кульбаха и Г. Н. Пьянковой (1957) выход нитрила
III можно увеличить яо 67% добавлением при конденсации изомерного нитрила IV в количестве, образующемся прн реакции. Нитрил (III) получают также, исходя нз днфенилацетонитрида (I) и окиси пропилена (VII) последовательно через 3,3-дифенил-5-метилтетрагидро-2-фуранонимин (VIII) и 4-хлор-2,2-днфенилбутнлнитрил (IX):
lC.H,tsCHCN +
СН, СН,
>*< НС^— сн,
I
сн,
И
NaOH
Ы сн,с,н7
/CN CN
<CcH3).,C CH.CHN(CH3). + (CcHs)sC—CHCH,N(CH,),
‘I ' I
111 | СН, IV I CH,
C.,HbMgRr CjH^MgBr
i
,COCsH, ,COC„H5
(с:ен,)2с< (ctn:,)rc<
4CH,CHN(CH,)2 'CHCHSN(CH,),
I I
сн, сн,
V VI
NH
PCI.,
(QH^CHCN (- CH.CH—CH. (Ccl 15)3C< |
I \ XCH?— CHCH,
° Vlll
VH
,-CN -CN N„.r„
(C,iy,C<f -»(C,H5).C/ III
4CH„CHOHCH, - 4CH,CHC1CH,
IX
Структура и изомерные взаимоотношения фенадоиа и изофенадона, а также полупродуктов их синтеза, подтверждены различными синтезами.
Фенадон — белый кристаллический порошок без запаха, т. пл. 233— 235°, растворяется в 12 ч. воды, а также в спирте и хлороформр; не растворяется в эфире. Водные растворы стойки и не изменяются при стерилизации. Хлор-нон определяют реакцией с AgNO-,; при действии на раствор препарата едкого натра выделяют основание фенадона, т. пл. 75—76е. Подобно многим органическим основаниям и их солям фенадон осаждают пикриновой кислотой; т. пл. пикрата 130—133°.
Чистоту препарата определяют по ГФ1Х по отсутствию сульфатов, тяжелых металлов, избыточной щелочности или кислотности выше допустимых норм.
Количественное определение основано на весовом определении основания фенадона, выделенного из соли раствором аммиака и высушенного при 60—65° до постоянного веса. Вес полученного осадка, умноженный на
1,1178, соответствует количеству фенадона, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренной склянке оранжевого стекла, в защищенном от света месте. Высшая разовая доза 0,01 г. суточная — 0,03 г.
Предыдущая << 1 .. 102 103 104 105 106 107 < 108 > 109 110 111 112 113 114 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed