Научная литература
booksshare.net -> Добавить материал -> Химия -> Кульбах В.О. -> "Фармацевтическая химия" -> 107

Фармацевтическая химия - Кульбах В.О.

Кульбах В.О. Фармацевтическая химия — Медицина, 1966. — 761 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevticheskayahimiya1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 101 102 103 104 105 106 < 107 > 108 109 110 111 112 113 .. 320 >> Следующая

По характеру действия бензогексоний близок тетамону, но более активен. Обладает способностью блокировать н-холинореактивные системы ве!етатнвных узлов и тормозить передачу нервного возбуждения с преганг-лноиарных на постганглжвдрные волокна вегетативных нервов. Применяют прн различных заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции.
Гексоний (Hexonium) отличается от беизогексония наличием вместо пн (юна C(lHr,SO, — аниона J . Представляет собой белый кристаллический порошок соленоватогорького вкуса т. пл. ~275°, легко растворяется в воде; не растворяется в спирте и ацетоне. Наличие йод-нона устанавливают действнем нитрита натрия в кислой срсде:
|СН,)3Й(СН2)вЙ(СН,)3]21 + 2NaNOs +2H.SO, -> l(CHj)sN(CIIs)eN(CHa)3|SO, + NaaSO, + J2 -+- 2NO + 2НгО
С пикратом натрия дает пнкрат гексония т. пл. 243°.
Применяют для тех же целей внутрь по 0,1—0,25 г, внутримышечно н подкожно по 0,01—0,03 г.
PENTAM1NUM
ПЕНТАМИН. 3-МЕТИЛ-1,5-БИС-(Ы,Ы.-ДИМЕТИЛ-К'-ЭТИЛАМ<МОНИЙ)-
З-АЗАПЕНТАН-ДИБРОМИД
l(CHj).C2H5NCH2CH!NCHaCH,,NC»H1(CH,)2]++2Br
Ан,
С13Н„\аВгг М. в. 391,26
Впервые синтезирован Мерксером и Мишером в 1951 г. метилированием диэтилентрнамина с последующим алкнлированием бромистым метилом и образованием соли замещенного аммония с бромистым этилом — ди-бромэтилата пентаметилдиэтилентрнамина.
1 LNCH^CHjNHCHjCHjNHj ?Hs— (CH,),NCH2CH1NCHSCH2N(CH1()1,
nCH^C.HjNCHjCHjNCHjCHaNC.H^CH,;
[а1\СН2СНаЫС!Нь(СНа)Л+
in. J
2Br
228
Т В. Гортннской в 1958 г. показано, что диэтилентриамин может бьп получен с лучшими выходами и более чистым при конденсации 2 моле дихлорэтана с 5,6 молями 20°6-ного раствора аммиака при нагревании в ai токлаве до 150° и последующей перегонке при температуре не выше 220 (С1СНХН,С1)„ + (П+ 1) NH, -*? H.NfCHjCH.NH^jCH.CHjNH,
Метилирование ведут метилирующей смесью муравьиной киевдты формалином;
H.NCH.CII.NHCH.CH NH, + 5НСООН -f 5СН.О -»? -*-(CHs),NCH.CIUNCH„CH.N(CH..)« т 5СОа + 5Н.О "|
сн3
а этилированис бромистым этилом аналогично предыдущему.
Пентамин — белый или белый со слегка желтоватым оттенком Kpi стилличеекпй порошок, т. пл. 210—215° (с разл.), со слабым запахом, легк растворим в воде и спирте, практически ие растворим в эфире; гигроскс пичен. При взаимодействии с концентрированной серной кислотой вы деляется бром, с пикриновой кислотой - пнкрат желтого цвета. Водны paci вор не должен содержать примесей пентаметилдиэтилентриамина. обна руживаемого по розовому окрашиванию спиртового раствора фенолфта лёина, свободного брома, обнаруживаемого по посинению раствора крах мала в присутствии йодида калня и других примесей (сульфатов, тяжелы металлов, мышьяка, влаги) выше нормы ГФ1Х.
Количественное определение бром-ионов в препарате производят арген тометрически по Фольгарду. 1 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра соответ ствует 0,01956 г пентамина, которого в пересчете на сухое вещество должн! быгь не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в стеклянных плотно закры тых банках, тщательно залитых парафнном, в защищенном от света месте
Применяют при гипертонии, спазмах кишечника и желчных путей почечных коликах, задержках мочеиспускания, бронхиальной астме и др в виде 5%-ного раствора в ампулах по 1 и 2 мл. Водные растворы стерилн зуют при 100° в течение 30 мин pH 5%-ного раствора 6—7,5.
РАRAMYONUM
ПАРАМИОН.
МЕЗО-3,4-ДИФЕНИЛГЕКСАН-БИС. (л-ТРИМГ.ТИЛАММОНИЙ) ЙОДИД
[(СНг)а\<; _УСН СП N(CH3)3] 5
СИ с н
Cj,H,eNJ, s M.e. G08,4(
Сннтезнрован С. Ф. Торфом и Н. В. Хромовым-Борисовым. «. Получают из соответствующего амина с последующим метилирование!, н «четвертованием» йодистым метилом
_ ? СН-СН — ' NH. &&&*
А,Н, CSH .
-»-(CH3).N. СН-СН М(СН3)г ~
СгН„ С.,Н:,
[(Cli.)3N, СН -СН —^ N(CH3)3]2J-С2Н4 С3ПЬ
Парамнон - белый кристаллический порошок, т. пл. 226—229°, хорошо растворимый в горячей воде (в холодной около 0,5%). Наличие йод-нона определяют ншригой натрия в присутствии соляной кислоты и хлоро-форма по фиолетовому окрашиванию последнего. Количественно определяют титрованием препарата по Фольгарду. I «.I 0,1 н. раствора нитрата серебра соответствует 0,06084 .? парамнона
Хранят под замком (список А) в сухом темном месте в склянках с притертой проб кои. Обладает ку рареиодобным действием.
Применяют в виде 0,1%-иого водного расторг внутрнвенно по 1,5—
10 мл для расслабления мускулатуры.
PHENAJVHNUM. AMPHETAWINI SULFAS
ФЕНАМИН СУЛЬФАТ ,1, 1-1 ФЕНИЛ-2-АМИНОПРОПАНА
(CbH,C.HXHCH..)jH,S(J,
'I
NH.
(Call„N) H.SO, At. в. 368,5
Синонимы: Ampheilrin, Benzedrin, Eyphobin и др.
Получен впервые в 1887 г., но введен в медицинскую практику в 1935 г. В литературе описаны многочисленные методы его синтеза; наилучшим из них является безавтоклавное восстановительное амнннрование метилбен-нилкетона, осуществленное В. О. Кульбахом и Н. А. Зверевой (1951) под давлением 3—5 am с выходом 96% в среде метанола, с последующим превращением основания — (1, Ы-фенил-2-аминопропана в сульфат:
<:„Н.CH.COCHj -J- N11; -f-1L ? QILCHXHCH. (СеН.СН СНСН,)3 - H.SO,
NH, Nil.
Мегплбензнлкетон (V) с высокими выходами получают из натрневого производного цианистого ацетобензнла (I) переходя через цианистый аце-тобензнл (II), амид а-фенил-ацетоу ксусной кислоты (111) и. вероятно, кислоту (IV)
Предыдущая << 1 .. 101 102 103 104 105 106 < 107 > 108 109 110 111 112 113 .. 320 >> Следующая

Реклама

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed

Есть, чем поделиться? Отправьте
материал
нам
Авторские права © 2009 BooksShare.
Все права защищены.
Rambler's Top100

c1c0fc952cf0704ad12d6af2ad3bf47e03017fed