Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
К особенностям производства офтальмологических лекарств следует отнести также проблему создания полимерной упаковки, которая обеспечивала бы на протяжении продолжительного времени их стерильность и химически неизменное состояние, а в момент применения — быстрое стерильное введение. Упаковка должна быть простой, удобной, эстетичной, информативной и экономичной.
Среди офтальмологических лекарственных форм наибольший удельный вес имеют глазные капли и примочки, мази, присыпки, а в последнее время — глазные пленки.
Глазные капли являются наиболее простой формой введения лекарственных веществ при диагностике, профилактике и лечении многих заболеваний глаз. Глазные капли — это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ, дозируемые каплями.
В связи с большой чувствительностью слизистой оболочки глаза ко многим лекарственным средствам (анафилактическая реакция), перед тем как назначить те или другие лекарственные вещества больным проводят соответствующие пробы.
При назначении глазных капель больным старше 60 лет необходимо учитывать, что некоторые лекарственные вещества могут вызывать повышение артериальною давления и аритмию.
18.1. Технология офтальмологических растворов (глазных капель)
Растворы офтальмологического назначения готовят в массообъемной концентрации с их последующей фильтрацией через стеклянные фильтры №2, №3 или бактериальные фильтры. При этом потери объема раствора составляют 0,5%. Если для фильтрования раствора используется фильтровальная бумага, то потери значительно возрастают (через сухой простой фильтр — до 4,7%, а через складчатый до 3%).
Для того чтобы максимально уменьшить затраты лекарственного вещества при фильтровании и сохранить точную концентрацию раствора, глазные капли готовят таким образом: лекарственное вещество растворяют в части (половинном количестве) растворителя, раствор фильтруют через предварительно промытый стерильной очищенной водой складчатый фильтр и вату, а затем добавляют остаток растворителя (через этот же фильтр), доводя раствор до указанною в прописи объема. В случае если прописанное количество лекарственного вещества не может раствориться в половинном количестве растворителя, вещество растворяют во всем объеме растворителя, после чего раствор фильтруют через сухой фильтр, доводя его растворителем до указанного в прописи объема. В первом случае точность концентрации при приготовлении капель будет , выше, поскольку для вымывания адсорбированного вещества фильтром используется большее количество растворителя.
Требование точности концентрации в глазных каплях обусловлено маленьким объемом раствора и низкой концентрацией лекарственного вещества в нем (0,01-0,1%). На точность концентрации лекарственных веществ в глазных каплях влияет и точность взвешивания веществ, особенно, когда оно прописано в дозе меньше 0,05 г. В таких случаях наиболее рационально использовать соответствующие концентрированные растворы. Концентрированные растворы для приготовления глазных капель могут быть одно- или двухкомпонентными и иметь конкретные сроки хранения и использования. Эти показатели, как и сама технология глазных капель, утверждены соответствующими нормативными документами. В соответствии с вышеизложенными причинами приготовление глазных капель по индивидуальным прописям нельзя считать оптимальным. Эту лекарственную форму целесообразно готовить в виде аптечной заготовки,
что позволит избежать необходимости фильтровать небольшие объемы жидкости, проводить посерийный анализ, стерилизацию, значительно уменьшить время приготовления, ускорит их отпуск больным.
Изотоничность офтальмологических растворов является необходимым условием при их приготовлении, поскольку растворы не идентичны слезной жидкости по составу, величине pH и другим показателям. Известно, что гипертонические и гипотонические растворы плохо “переносятся” больными. Это объясняется тем, что при инстилляции в глаз гипертонического раствора (более 7,4 атм.) в результате разницы осмотического давления жидкость выходит из клеток, которые контактируют с раствором, что приводит к их сморщиванию. Введение растворов с низким осмотическим давлением вызывает набухание клеток и как следствие — разрыв клеточной оболочки. В обоих случаях эти явления сопровождаются сильными болями. По этим причинам офтальмологические растворы следует готовить изотоническими.
Для изотонирования офтальмологических растворов согласно рекомендациям ГФ используют натрия хлорид, натрия нитрат, натрия сульфит, кислоту борную, глюкозу, сорбит и другие вспомогательные вещества, которые должны быть совместимы с лекарственными средствами, входящими в состав раствора. Количество изотонирующего агента должно составлять 0,9±0,2% в пересчете на натрия хлорид. В табл. 18.1 представлены изотонические эквиваленты для наиболее употребляемых в офтальмологии лекарственных средств.
При расчетах изотонических концентраций растворов удобно пользоваться данными табл. 18.2, которые позволяют работникам аптек быстро ориентироваться в необходимости изотонирования определенного водного раствора.
