Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Наиболее перспективными путями пролонгации действия лекарственных веществ, включенных в состав эмульсий, является разработка лекарственных препаратов на основе множественных эмульсий, а также модификация физико-химических свойств дисперсионной среды посредством введения гидрофильных растворителей и других приемов.
Эмульсии в условиях аптеки готовят по массе независимо от их концентрации. Для приготовления масляных эмульсий ГФ XI рекомендует использовать персиковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое и эфирные масла, а также рыбий жир, винилин и другие несмешивающиеся с водой жидкости. При отсутствии обозначения масла в прописи эмульсию готовят с использованием персикового, оливкового или подсолнечного масла. При отсутствии указаний о его концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Если не указан эмульгатор, то право его выбора предоставляется фармацевту. Количество эмульгатора определяется его эмульгирующей способностью, а количество воды для получения “первичной” эмульсии — растворимостью эмульгатора в воде. Так, на 10 г масла берут 5 г желатозы, а воды — половинное количество от суммарного количества масла и эмульгатора (7,5 мл).
При использовании других эмульгаторов на 10 г масла берут соответственно:
— 2 г твина-80 (в 2-3 мл воды, а затем каплями добавляют масло до полного эмульгирования);
— 1 г метилцеллюлозы (20 мл 5% геля);
— 0,5 г натрий-карбоксиметилцеллюлозы (10 мл 5% геля);
— 1,5 г эмульгатора Т-2, который расплавляют на водяной бане, выливают в подогретую ступку, где находится 10-кратное количество воды, нагретой до 60-70°С и тщательно смешивают. Полученная сметанообразная масса легко эмульгирует масло;
— 1,2 г лецитина;
— 1-1,5 г фосфатидов;
— 2 г мыла калийного (или 1 г калийного мыла в сочетании с 1 г эмульгатора Т-2 в виде геля, например, для получения эмульсии с бензилбензоатом);
— 5 г крахмала (50 мл 10% крахмального клейстера);
— 2 г полиоксил-40-стеарата (расплавляют и в теплой ступке смешивают с 10 г масла и 2-3 мл воды);
— 1 г полиоксил-40-стеарата с 1 г твина-8 (в теплой ступке смешивают, добавляют 10 г масла, растирают, добавляя 2-3 мл воды, получают “первичную” эмульсию, которую разбавляют водой до общей массы 100 г);
— 10 г сухого молока (эмульгатор смешивают с 10 г масла, Добавляют 10 мл воды и растирают в ступке до получения “первичной” эмульсии, которую затем доводят водой до массы 100 г).
Масляные эмульсии можно приготовить одним из трех способов, которые отличаются некоторыми технологическими приемами.
1. В сухую ступку вносят эмульгатор и тщательно его растирают. Затем добавляют масло и смешивают его с эмульгатором. К полученному олеозолю добавляют половинное количество воды и равномерными движениями пестика продолжают растирать до характерного потрескивания и образования сметанообразной массы. Готовность “первичной” эмульсии проверяют путем добавления нескольких капель воды, которые должны не скатываться, а расплываться по масляной поверхности. Полученный олеогель собирают со стенок ступки и пестика, тщательно размешивают, вращая пестик по спирали в одном направлении и медленно частями прибавляют остальное количество воды или водный раствор лекарственного вещества до образования 100 г готовой эмульсии.
2. В ступке растирают эмульгатор, а затем смешивают с рассчитанным количеством воды. При тщательном и энергичном перемешивании добавляют каплями масло. Когда все масло будет заэмуль-гировано, к “первичной” эмульсии добавляют остальное количество воды.
3. В тарированный стаканчик отвешивают рассчитанное количество воды, на которую наслаивают масло. Жидкости переносят в ступку, где находится тщательно растертый эмульгатор. Получают “первичную” эмульсию, которую разводят водой или водным раствором вещества.
В случае необходимости готовую эмульсию процеживают через двойной слой марли. Чтобы эмульсии были однородными их пропускают через гомогенизаторы.
При использовании различных эмульгаторов, получаются эмульсии с различными качественными показателями. Эмульсии, приготовленные с эмульгатором Т-2, отличаются более высоким качеством по сравнению с эмульсиями, где использовались другие эмульгаторы (табл. 15.3).
Эмульсии часто используются как своеобразная основа для введения в организм лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Одни из irax растворяются в воде, другие — в маслах, третьи — не растворяются ни в одной из дисперсных фаз. В зависимости от этих и некоторых других свойств лекарственных веществ определяется и технология эмульсий.
Лекарственные вещества, растворимые в воде, вводят в виде водного раствора, для приготовления которого используют часть воды, предназначенной для разбавления первичной эмульсии. Настойки и другие жидкости добавляют к готовой эмульсии.
Лекарственные вещества, растворимые в маслах (за исключением фенил салицилата и бензонафтола, масляные растворы которых не оказывают антисептического действия в кишечнике), предваритель-
