Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Основным недостатком при осуществлении метода нанесения пленочных покрытий в промышленных масштабах является значительное увеличение концентрации паров, зачастую ядовитых и огнеопасных органических растворителей в помещении цехов, что
требует принятия соответствующих мер противопожарной безопасности, установки приточно-вытяжной вентиляции и защиты органов дыхания работников.
22.4. Тритурационные таблетки. Гранулы.
Микродраже. Спансулы. Драже
22.4.1. Тритурационные таблетки
Тритурационные таблетки — это таблетки, формируемые из увлажненной массы путем ее втирания в специальную форму с последующей сушкой.
В отличие от прессованных таблеток тритурационные таблетки не подвержены действию давления. Сцепление частиц таблеток осуществляется исключительно в результате склеивания при высушивании, поэтому они обладают значительно меньшей прочностью, чем прессованные.
Дпя получения тритурационных таблеток лекарственное вещство, как правило, смешивается в определенных соотношениях с молочным сахаром или глюкозой (отсюда и название таблеток — тритурационные). Полученная смееь с помощью воды, спирта или каких-либо других жидкостей превращается в густую кашицеобразную массу, которую втирают в специальные пластинки, имеющие многочисленные цилиндрические отверстия. Таблетируемая масса должна быть втерта таким образом, чтобы она полностью и ровно заполняла все отверстия пластинки. Затем с помощью небольших поршней-пуансонов образовавшиеся таблетки выталкиваются из отверстий пластинки и подвергаются сушке, осуществляемой обычно при температуре не выше 40°С.
Тритурационные таблетки готовят в тех случаях, когда использование давления по тем или иным причинам является невозможным. Это может иметь место тогда, когда дозировка лекарственного вещества чрезвычайно мала, а добавление большого количества разбавителя нецелесообразно. Поэтому масса таких таблеток ограничивается 20-40 мг, а поскольку с помощью обычной таблеточной машины такие маленькие таблетки приготовить технически трудно, их готовят по типу тритурационных таблеток. Тритурационные таблетки изготавливают и в тех случаях, когда действие давления может вызвать какое-либо изменение лекарственного вещества. Так, таблетки нитроглицерина по 0,0005 г готовят исключительно по типу тритурационных таблеток, поскольку при использовании давления может произойти взрыв этого вещества. Тритурационные
таблетки целесообразно приготавливать также в тех случаях, когда необходимо получить быстро и легко растворимые в воде таблетки. Поэтому способ приготовления тритурационных таблеток с последующим приготовлением глазных капель, инъекционных растворов, растворов для наружного применения весьма перспективен.
22.4.2. Гранулы. Микродраже. Спансулы
В ряде случаев порошкообразные смеси целесообразно выпускать в виде мелких крупинок — зерен, гранул. Гранулированием можно повысить устойчивость отсыревших веществ, а также способствовать более быстрому растворению и улучшению вкуса некоторых сложных порошков, что обусловило появление новой официналь-ной лекарственной формы — гранул.
Гранулы — лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащая смесь лекарственных и вспомогательных веществ.
В состав гранул входят лекарственные (кроме сильнодействующих) и вспомогательные вещества. В качестве последних применяют сахар, молочный сахар, натрия гидрокарбонат, винную кислоту, кальция дифосфат двузамещенный, крахмал, декстрин, глюкозу, тальк, сироп сахарный, спирт, воду, пищевые красители, ароматизирующие вещества, консерванты и т.д. Гранулы можно покрывать оболочкой.
Производство гранул осуществляется, как и при получении гра-нулята для таблеток (сухим, влажным способом и структурной грануляцией). В настоящее время промышленность производит гранулы нескольких наименований: гранулы уродана (во флаконах по 100 г), плантаглюцида (во флаконах по 50 г), глицерофосфата (в полиэтиленовых пакетах по 100 г и для одноразового приема), ретинола ацетата (по 300000 ME или 500000 ME в 1 г), “Флакарбин” (по 35 и 100 г в стеклянных банках), этазол-натрия для детей (по 60 г во флаконах).
С целью пролонгирования гранул их покрывают пленками высокомолекулярных соединений. Такие гранулы называются микродраже.
Одним из способов получения микродраже является нанесение лекарственного вещества вместе со склеивающим веществом на мелкие зернышки сахара в дражировочных котлах, подобно тому как это делается в дражировочных котлах с обычными драже. Полученное микродраже покрывают оболочками, замедляющими растворение лекарственного вещества.
Если полученные микродраже, непокрытые и покрытые с разным временем высвобождения лекарственного вещества, смешать в соответствующем соотношении и этой смесью заполнить твердые желатиновые капсулы, получится лекарственная форма, называемая спансулой. Смешивать можно 3-4 и более типов микродраже. Для визуального контроля состава спансулы каждый тип микродраже окрашивают в разный цвет. Микродраже можно применять не только в виде спансул, но и в состоянии взвеси в жидкостях. Это особенно удобно, если назначаются большие дозы лекарственных веществ.
