Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Увеличение давления прессования оказывает двоякое действие на распадаемость: с одной стороны, при увеличении давления уменьшается количество и структура капилляров, с другой, увеличивается степень деформации частиц разрыхлителя, которая способствует разрыхляющему эффекту.
Время распадаемости таблеток зависит от их геометрических размеров. Так, при сравнении распадаемости таблеток одинакового состава, приготовленных при одном и том же технологическом процессе и отличающихся только размерами, распадаемость возрастает с увеличением толщины таблеток.
Условия грануляции также оказывают большое влияние на распадаемость таблеток. Применение высоковязких гранулирующих жидкостей при прочих равных условиях приводит к увеличению времени распадаемости; в ряду высоковязких жидкостей лучшую распадаемость обычно обеспечивают растворы полимеров МЦ, ОПМЦ, ’натрий-КМЦ, ПВС, ПВП. Увлажнители, чаще всего применяемые в промышленности, а именно: крахмальный клейстер и растворы желатина для многих препаратов не являются оптимальными, так как увеличивают время их распадаемости. Однако выбор увлажнителя зависит от свойств лекарственных субстанций, вспомогательных веществ, размеров, массы таблеток и ряда других факторов, поэтому в каждом конкретном случае необходим обоснованный выбор условий грануляции.
22.3.5. Покрытие таблеток оболочками
Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее защитное и физиологическое значение. Его применение решает следующие задачи:
0 локализацию терапевтического действия препарата в определенном отделе ЖКТ и регулирование последовательности всасывания лекарственных веществ из многослойной таблетки с многофункциональным терапевтическим действием;
0 пролонгирование терапевтического действия вещества;
0 предотвращение нарушений процесса пищеварения, возможных при нейтрализации желудочного сока лекарственными веществами основного характера;
0 защиту слизистой рта, пищевода и желудка от раздражающдего действия лекарственного вещества;
0 защиту лекарственного вещества, содержащегося в таблетке, от кислой реакции желудочного сока;
0 маскировку вкуса, запаха, цвета и окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетке;
0 сочетание в одной форме лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам, а также снижение или полное устранение их летучести или взрывоопасности;
0 улучшение товарного вида таблеток и удобство в применении, имеющие для больного важное психологическое значение;
0 защиту таблеток от экстремальных факторов внешней среды: механического (вибрационные, линейные, транспортные и ударные перегрузки) и климатического характера (свет, влажность, кислород и углекислота воздуха, УФ-лучи, температура, давление),а также наряду с этим повышение сроков хранения и сроков годности таблеток с недостаточно стабильными лекарственными веществами.
При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, которые условно можно разделить на следующие группы: адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сироп, ПВП, КМЦ, МЦ, АФЦ, ОПМЦ, ЭЦ, ПЭО и др.); структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, магния карбонат основной); пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, МЦ, ПВП, КМЦ, твины и др.); гидростабилизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы, зеин); красите-
ли, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической группы веществ (тропеолин 00, тертразин, кислотный красный 2С, индигокармин и др.); корригенты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота, какао, ванилин и др.). В настоящее время используется более 50 наименований пленкообразовател ей.
Таблетированные покрытия в зависимости от их состава, способа нанесения и назначения классифицируются на дражированные, пленочные и прессованные (или сухие).
Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки) применяются в фармации почти столетие. Различают две их разновидности: порошковое и суспензионное.
Процесс порошкового дражирования (сахарно-мучное дражиро-вание) включает 4 последовательные стадии: грунтовку (обволакивание), наслаивание (обкатку), шлифовку и глянцовку.
Данный метод уступает супензионному по длительности процесса, громоздкости, запыленности воздуха и использованию нестабильных вспомогательных веществ пищевого назначения (мука, какао и др.). В процессе хранения в результате окислительных процессов и энзиматического расщепления белковых веществ в муке образуются свободные органические кислоты с выделением газообразных веществ, что ведет к прогорканию. В результате этого мука, входящая в состав покрытия, ухудшает его физико-механические свойства и часто ведет к растрескиванию покрытия. Сахарно-мучное тесто, применяемое при дражировании, по своей консистенции негомогенно и покрытие, получаемое на его основе, не имеет ровной однородной поверхности. Мучное тесто затрудняет возможность механизировать и автоматизировать процесс. Кроме того, сахарномучное дражирование характеризуется трудоемкостью и длительностью процесса.
