Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Ручные недозирующие прессы (рис. 21.3) применяют при индивидуальном приготовлении суппозиториев.
21.5. Оценка качества суппозиториев, их упаковка и условия хранения
Качество суппозиториев обусловлено их технологией и соблюдением требований санитарного режима. Оно оценивается в соответствии с требованиями ГФ XI. Так, суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и определенную твердость для обеспечения удобства их применения.
Однородность суппозиторной массы определяют визуально по отсутствию включений на продольном срезе. Допускается воздушный стержень или лейкоподобное углубление.
Суппозитории ректальные должны иметь форму корпуса в виде стержня с заостренным концом, снаряда или торпеды с максимальным диаметром 1,5 см. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидной формы (овули) или в виде плоского тела с закругленными концами (пессарии). Палочки имеют форму стержня с заостренным концом.
Масса одного ректального суппозитория должна находиться в пределах 1-4 г. Если масса не обозначена, то готовят суппозиторий массой 3 г. Масса суппозитория для детей должна составлять 0,5-1,5 г. Масса вагинального суппозитория может колебаться от 1,5 до 6 г. Если она не обозначена, то суппозиторий готовят массой не менее 4 г. Масса палочки может колебаться от 0,5 до 1 г.
Среднюю массу определяют взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать ±5%, и только два суппозитория могут дать отклонения ±7,5%.
Для суппозиториев, приготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавления по методу 2а, изложенному в ГФ (вып. 1, с. 18), которая не должна превышать 37°С, если нет других указаний в частных статьях. Если при определении температуры плавления возникают трудности, то определяют время полной деформации (ГФ XI, вып. 2, с. 153) суппозиториев, которое должно быть не более 15 мин, если нет других указаний в частных статьях.
Рис. 21.3. Суппозиторный пресс с набором матриц
Метод полной деформации свечей позволяет контролировать качество готового лекарственного препарата (т.е. после введения лекарственной субстанции в основу). Основываясь на данных по изучению степени высвобождения лекарственных веществ из различных основ и времени полной деформации свечей, можно сделать заключение, что основы, хорошо высвобождающие вещества, характеризуются тем, что время их полной деформации при 37°С короче 10 мин.
Для суппозиториев, приготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно посуды емкостью 100 мл, наливают 50 мл воды, нагретой до (37±1)°С, и через каждые 5 мин взбалтывают так, чтобы жидкость и проба равномерно вращались вокруг оси. Суппозиторий должен растворяться за 60 мин, если нет других указаний в частных статьях.
В некоторых случаях, например, при лечении трещин и ран на поверхности прямой кишки, очень важно иметь сведения об осмотической активности суппозиториев, которая характеризует подсушивающую способность и поглощение раневого экссудата. Сильно выраженная осмотическая активность суппозиториев, приготовленных на полиэтиленоксидном геле, может нарушать только что
образованные грануляции, что не является оптимальным при лечении ран. Осмотические особенности суппозиториев определяются, как осмотические особенности мазей на полиэтиленоксидном геле.
Определение количественного содержания и допустимое отклонение в дозе лекарственного вещества проводится в соответствии с требованиями, обозначенными в частной фармакопейной статье.
Упаковывают суппозитории в картонные коробки с гнездами, изготовленными из материалов, разрешенных к медицинскому применению (полимерные материалы, комбинированные с алюминиевой фольгой, пергамент и т.д.). На упаковке суппозиториев, приготовленных из полиэтиленоксидного геля, должно быть указание про необходимость смачивания их перед введением.
Хранят суппозитории в сухом прохладном месте (если нет других указаний в частных статьях), чтобы избежать изменения их консистенции и размножения микроорганизмов.
21.6. Основные направления усовершенствования суппозиторных лекарств
Усовершенствование суппозиторных лекарств, как показывают научные исследования, осуществляются в основном по двум направлениям: 1) поиск и расширение ассортимента вспомогательных веществ, которые могут использоваться как суппозиторные основы; 2) создание новых лекарственных форм.
В последнее время идет активный поиск по разработке методов приготовления двухслойных суппозиториев, которые состоят из оболочки и стержня. Это дает возможность использовать вспомогательные вещества с разной температурой плавления, а также совмещать лекарственные вещества с разными свойствами.
Перспективным направлением является также разработка составов и технологий суппозиториев для использования в педиатрической практике, что обусловлено значительно меньшим уровнем аллергических реакций на введенные ректальным путем лекарственные препараты. Ректальные лекарства могут найти широкое использование в гериатрии при регуляции работы кишечника и лечении запоров.
