Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
21.3. Классификация суппозиторных основ и требования к ним
Сегодня известно более ста веществ природного и синтетического происхождения, используемых в качестве суппозиторных основ. Большая численность и разнообразие свойств основ, естественно, требует их классификации.
Применяются классификации основ по:
Ш физико-химическим особенностям: липофилъные, эмульсионные и водорастворимые;
Ш методу получения: природные (масла, жиры, воски), продукты переработки природного сырья (коллаген, гидрогенизированные жиры, желатиноглицериновые массы и т.д.), синтетические (полиэтиленоксиды);
Ш степени растворимости в воде: водорастворимые основы (гидрофильные) — полиэтиленоксиды, желатиноглицериновые, коллаген и т.д. и нерастворимые в воде основы (липофилъные) — жиры, их сплавы, продукты переработки жиров и т.д.
Необходимо подчеркнуть, что с учетом механизма деформации основ в прямой кишке, условий высвобождения лекарственных веществ и их всасывания, а также различных требований к основам в зависимости от их растворимости в воде, с практической точки зрения, большее значение имеет последняя классификация суппозиторных основ.
Государственная фармакопея рекомендует для использования такие липофилъные основы: масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, ланоль, твердный жир, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные к медицинскому применению (см. табл. 21.2).
Липофильные основы должны отвечать следующим требованиям: быстро плавиться в прямой кишке, причем температура их плавления не должна превышать 37°С; иметь достаточную твердость и небольшой интервал между температурой плавления и застывания,
Состав и характеристика некоторых суппозиторных основ
Основа Состав и характеристика основы Примечание
Бути- ГЖ с температурой плавления 36'С 50 ч., пара Под наименованием бути-
роль фина 20 ч., масла какао 30 ч. Твердость по от роль используют сплавы
ношению к маслу какао --- 66,5%, температура гидрогенизированных жи
плавления --- ЗТС. Рекомендуется для приготов ров (ГЖ) разного состава
ления суппозиториев методом выливания и прес
сования
Жела- Количественные соотношения составных ком
тино- понентов основы могут изменяться в зависи
глице- мости от цели. Фармакопейная пропись: жела
рино- тина 1-2 ч., воды 2 ч., глицерина 5 ч.
вая ос Упругая, легко застывающая масса; рекоменду
нова ется для выливания вагинальных суппозитори
ев; нестабильная, но легко высвобождает ле
карственные вещества и хорошо всасывается
Масло Сложный зфир глицерина преимущественно При нагревании выше 35'С
какао олеиновой, пальмитиновой и стеариновой кис образует четыре полиморф
лот. Густая однородная масса желтоватого цве ные структуры с темпера
та с приятным ароматным запахом. Температу турой плавления 18-34’С,
ра плавления 30-34'С. Прогоркает медленно, при Суппозитории с водными
зтом белеет. Кислотное число не должно пре растворами быстро плесне
вышать 2,25. Имеет пластические свойства и веют, а лекарственные ве
используется для приготовления суппозитори щества разлагаются
ев методом выкатывания
Поли- Наиболее распространены две прописи основы: Могут использоваться в
зтиле- 1) сплав ПЭО-1500 95% с П90-400 5%; субтропических районах.
ноксид- 2) сплав ПЭО-бООО 60%, П90-4000 20% и ПЭО- Недостаток --- обезвожива
ная ос 150020%. ют слизистую оболочку пря
нова Твердые по консистенции, легко высвобождают мой кишки, вызывают дис
лекарственные средства, стабильные, пригод комфорт; расплавы имеют
ны для прессования и выливания суппозитор недостаточную вязкость и
ных лекарств могут вытекать
Сплав Гидрогенизированного хлопкового масла 95%,
ГХМ-5Т эмульгатора Т-2 5%. По структурным особен
ностям не уступает маслу какао, но более ста
билен, легко поглощает водные растворы бла
годаря присутствию эмульгатора. Используется
для выливания суппозиториев
