Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Если раньше ректальные лекарственные формы предназначались чаще для предупреждения локальных процессов воспаления, трещин, зуда в прямой кишке и т.п., то сегодня они с успехом используются для осуществления общего влияния на патологические процессы в больном организме.
Клинический опыт свидетельствует, что в некоторых случаях ректальный способ введения лекарств является более эффективным и безопасным по сравнению с другими. Так, при использовании индометацина в свечах уменьшается риск развития тяжелых диспепсических расстройств (диареи, тошноты), нежелательных осложнений со стороны центральной нервной системы, которые наблюдаются при использовании пероральных лекарств. При использовании симпатомиметика изопротеренола ректально наблюдается значительно большая его эффективность, чем при пероральном и подкожном введении. Хорошие результаты были получены также при ректальном назначении сердечных гликозидов, которые не давали желательного эффекта при пероральном применении. Аналогичное явление наблюдалось и при ректальном способе введения левомепромазина, стелазина, ларгактила и многих других средств.
В последнее время значительно расширился перечень ректальных лекарственных форм. Наряду с традиционными ректальными суппозиториями получили распространение ректальные мази, капсулы, аэрозоли, микроклизмы, ректиоли, ректальные тампоны. Тем не менее свечи как лекарственная форма не только сохранили свою значимость, но и получили дальнейшее развитие в различных странах мира. Например, в Австрии они занимают пятое место (более 6%) в ассортименте готовых лекарственных препаратов; в Германии — до 9%, в Швейцарии и Франции — более 5, Италии — до 7, Чехословакии — около 8%.
Заметно расширилась номенклатура свечей, содержащих лекарственные средства общего действия. Так, фармацевтическая промышленность Германии производит 33% свечей, содержащих местнодействующие и 67% — общедействующие средства; в Испании на долю ароматических веществ (бальзамов) приходится до 15%, боле-
утоляющих и жаропонижающих — по 12,5%, противогипертоничес-ких и сердечных — 8,2%, спазмолитиков — до 8, противоастмати-ческих — до 7, транквилизаторов, снотворных и успокаивающих средств — до 6% и т.д. Такая же закономерность в производстве свечей набойодается ц в других странах, которая подтверждает тенденцию роста значения суппозиториев при купировании гипертонических кризов, спазмов кровеносных сосудов и бронхов, быстрого восстановления нарушенного сердечного ритма, расстройства дыхания и других заболеваний. В экстемпоральной рецептуре свечи занимают более скромное место: в США — 1,6%, Польше — 1,8%.
Суппозитории показаны главным образом при геморрое, запорах, болях, тошноте и рвоте, бронхиальной астме, коронарной болезни, заболеваниях сердца, суставов, гриппозных инфекциях, простудных заболеваниях и т.д.
Для получения суппозиториев локального действия (лечение геморроя) наиболее часто в их состав вводят соли висмута, цинка, алюминия, титана; антисептики (борная кислота, соединения иода, фенолы), растительные экстракты (ромашки, каштана, лапчатки и др.), местнообезболивающие средства, гидрокортизон, гепарин. Для быстрого опорожнения кишечника используют свечи с бисакодилом (Австрия, Польша), глицерином и мылом. В свечах используют такие противогельминтозные (фенотиазин, гексахлорциклогексан) и другие средства.
Для получения суппозиториев общего действия используют болеутоляющие, противовоспалительные, анальгизирующие, противоревматические средства (диклофенак-натрия, пироксикамы, парацетамол, производные салициловой кислоты в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, фенацетин и др.); спазмолитические средства (папаверина гидрохлорид и его аналоги), экстракт красавки, эфирные масла (Испания, Италия); гликозиды наперстянки, комбинации гликозидов с эфедрином, гидрохлоридом теофиллином; успокаивающие, снотворные средства, включая современные транквилизаторы, например, диазепам (Австрия); антибиотики — лево-мицетин (Польша), неомицин и др; сульфаниламиды, витамины (Bi, Вб, С, К), энзимы и другие вещества.
Для получения желаемого терапевтического действия свечи следует вводить в прямую кишку после опорожнения кишечника. При необходимости применения нескольких свечей эту рекомендацию соблюдают один раз. Следует также избегать применения свечей с целью опорожнения кишечника, так как они могут раздражать и стимулировать стенки кишки.
21.2. Влияние физиологических и фармацевтических факторов на кинетику всасывания лекарственных средств, введенных ректально
Влияние физиологических факторов на эффективность фармакотерапии при применении ректальных лекарственных форм обусловлено в основном анатомо-физиологическими особенностями и состоянием прямой кишки, которая является конечным отделом органов пищеварения (рис. 21.1). Длина прямой кишки у взрослого человека 15-19 см (у новорожденного — 3,7-4,7 см); она имеет выпуклую форму и заканчивается анальным каналом (2-2,5 см), который на коже открывается задним проходом. Оболочка кишки покрыта заполненным слизью эпителием, через который происходит выборочное всасывание лекарственных веществ (в первую очередь недиссоциированных форм).
