Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Приготовление растворов ограниченно набухающих ВМС (желатин, крахмал, натрий КМЦ, поливинол) так»® имеет свои особенности.
Желатин содержит соли кальция, чем, вероятно, обусловлена его способность повышать свертываемость крови (применяется как кровоостанавливающее средство внутрь в виде инъекций, а также наружно в виде суппозиториев и мазей). Благодаря наличию химических связей, макромолекулы желатина “сшиваются” между собой и трудно переходят в раствор. При набухании образуется упругий
студень, который при нагревании плавится и неограниченно смешивается с растворителем. Учитывая эти свойства желатина, его измельчают (нарезают мелкие кусочки), заливают 4-10-кратным количеством воды и оставляют набухать на 30-40 мин. Затем добавляют остальную воду и нагревают на водяной бане (60-70°С) до полного растворения. Теплый раствор процеживают через двойной слой марли.
Крахмал содержит полисахариды (97,3-98,9%), состоящие их двух фракций растворимой в теплой воде амилозы (10-20%) и нерастворимого, но набухающего в теплой воде амилопектина (80-90%), а также белковых веществ (0,28-1,5%), клетчатки (0,2-0,69%) и минеральных веществ (0,3-0,62%). В холодной воде крахмал нерастворим, а в горячей воде крахмальные зерна набухают, разрываются и образуют вязкий гидрозоль (крахмальный клейстер).
Для внутреннего употребления и для клизм используют 2% раствор крахмала, который готовят по массе, согласно прописи ГФ VIII: 2 части крахмала, 8 частей дистиллированной воды холодной и 90 частей дистиллированной воды горячей. Для этого готовят тонкую взвесь крахмала в холодной воде, которую добавляют при тщательном перемешивании к кипящей воде. В случае необходимости массу раствора доводят до 100 г.
Из других растворов ВМС наиболее часто готовят 0,5-1% раствор метилцеллюлозы (м.м. 150000-300000) и 0,5-1-2% раствор натрия карбокеиметилцеллюлозы (м.м. 75000-85000), растворимых в холодной и горячей воде, которые используются как пролонгирующие компоненты для глазных капель, эмульгаторы и стабилизаторы суспензий и эмульсий (см. гл. 19); 1,4-2,5% растворы поливииола (растворимого в воде при нагревании), применяемые в качестве эмульгатора, загустителя и стабилизатора суспензий; 1% раствор полиакриламида (растворимого в воде и глицерине), используемый для пролонгирования глазных капель (совместимый со многими элетролитами, консервантами и ПАВ), а также растворы поливинил-пирролидона (м.м. 12600-35000, растворимого в воде, спирте, глицерине, легко образует комплексы с лекарственными веществами, особенно с витаминами, антибиотитами), используемого как стабилизатор эмульсий и суспензий и как пролонгатор.
ПВП в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (1%), где в качестве растворителя используется физиологический раствор (гемодез), может использоваться для лечения травматического увеита. Раствор вводится по 0,5 мл 1 раз в сутки в течение 5-6 дней субконъюнктивально или парабульбарно. В последнее время раствор используется и в виде глазных капель. Способ лечения травматического увеита основан на ингибировании биосинтеза медиаторов
! 9-533
33
воспаления — простагландинов и циклических нуклотидов — в увеиретинальной ткани глаза. В результате купируется воспалительный процесс и предотвращается воспаление в парном глазу.
Следует помнить, что при приготовлении растворов ограниченно набухающих ВМС (крахмал, желатин, поливиниловый спирт) обязательна стадия набухания (проводят при комнатной температуре). Выделившейся при набухании энергии недостаточно для их растворения, поэтому требуется подогревание до температуры 80-90°С. Стадия набухания, как и стадия растворения ВМС, носит избирательный характер. Так, для набухания метилцеллюлозы ее предварительно обливают горячей водой с целью вытеснения воздуха и увеличения доступа растворителя к частичкам вещества. О продолжительности стадии набухания ПВС имеются противоречивые сведения. Ее проводят в течение 24 ч согласно Инструкции по применению поливинола или заливают порошок ПВС водой с последующим растворением и стерилизацией в автоклаве.
Тесты для самоконтроля знаний и умений
Тест 1. Раствор Люголя для наружною применения содержит иод в концентрации:
А - 1%;
Б - 3%;
В - 5%.
Тест 2. Раствор формальдегида хранился в подвале при температуре 5-10°С, в результате выпал осадок (параформ). Укажите технологические приемы перевода параформа в раствор:
А — несколько дней раствор должен постоять в помещении при комнатной температуре (18-20°С);
Б — подогреть раствор до 40-60°С;
В — добавить 5% раствора аммиака и подогреть до 18-20°С; Г — добавить несколько капель серной кислоты и подогреть до 18-20°С.
Тест 3. Можно ли приготовить 100 мл раствора формалина 40%, если в аптеке имеется раствор, содержащий 34% формальдегида: А — лекарство приготовить невозможно из-за низкого содержания формальдегида в исходном препарате;
Б — лекарство приготовить можно.
Тест 4. Укажите, в каких случаях учитывают коэффициенты увеличения объемов для лекарственных веществ при приготовлении из них растворов:
