Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Экспериментальные исследования диспергирования твердых лекарственных веществ показали, что эффективность этого процесса значительно повышается при уменьшении количества порошка, увеличении продолжительности его растирания; растирании в присутствии жидкой фазы, от ее количества и природы (вязкости). Это можно объяснить тем, что присутствие жидкости при растирании твердого вещества мешает обратному укрупнению частиц (процессу агрегации), так как образованные мелкие частицы изолируются одна от другой жидкой фазой, кроме того, жидкость снижает прочность частиц, облегчает их измельчение за счет расклинивающего действия и предупреждает их флокуляцию (слипание). Количество взятой жидкости для диспергирования сыпучего вещества и ее вязкость также будут влиять на процесс измельчения. Оптимально он будет протекать в случае, когда жидкость взята в таком количестве, которое обеспечит достаточную степень смачивания порошка, и когда она не будет слишком вязкой.
ГФ XI рекомендует при приготовлении суспензионных мазей добиваться наибольшей дисперсности твердых веществ и равномерного их распределения в основе. Это достигается путем тщательного смешивания измельченных веществ с основой с учетом прописанных количеств.
Если нерастворимых веществ меньше 5% от общей массы мази, их тщательно измельчают, а потом растирают с соответствующей жидкостью, которая не изменяет химического состава основы. Например, если основа вазелин, — с вазелиновым маслом, если жир, — с растительным маслом, если гель, — с водой, глицерином, ПЭО-400. Жидкость берут в количестве, равном половине массы нерастворимых веществ, соответственно уменьшая количество мазевой основы. К растертым таким образом веществам отдельными порциями добавляют мазевую основу.
Если количество нерастворенных веществ колеблется от 5 до 25% от общей массы, лекарственные средства, сначала измельченные в наимельчайший порошок, растирают с частью подплавленной ос-
новы, взятой приблизительно в половинном количестве от массы порошка. Потом частями добавляют остаток основы и тщательно перемешивают.
Типовым примером суспензионных мазей являются мершлураци-ловая (метилурацша 10 г, вазелина и ланолина водного по 45 г), цинковая (цинка окиси Юг, вазелина 90г), ксероформная (ксероформа Юг, вазелина 90г), стрептоцидовая(стрептоцида Юг, вазелина 90г, борная (кислоты борной 5 г, вазелина 95 г), фурацилиновая (фурацили-на 0,2 г, вазелина до 100 г), мазь серная простая (серы осажденной
100 г, консистентной эмульсии вода — вазелин 200 г) и др.
При приготовлении паст, т.е. суспензионных мазей тестоподобной консистенции с содержанием сыпучих нерастворимых веществ более 25%, измельченные вещества смешивают со всей расплавленной основой в подогретой ступке.
Примером пасты может быть мазь следующего состава: цинка окиси 25 г, крахмала 25 г, вазелина 50 г, которую готовят таким образом: в подогретой ступке тщательно растирают цинга окись с расплавленным вазелином и к полуохлажденной массе при тщательном перемешивании добавляют крахмал. Добавлять крахмал к горячему вазелину не следует, так как может произойти клейстеризация.
Стоматологические пасты готовят тестоподобной консистенции. Чтобы избежать образования липких и мягких паст, следует использовать хорошо измельченные порошкоподобные компоненты, а жидкость (глицерин, трикрезол, масло гвоздики и др.) добавлять осторожно во избежание их передозировки. Готовят такие пасты в маленьких ступках или на стеклянных пластинках, где компоненты смешивают при помощи плоского шпателя или скальпеля.
Мази в виде гетерогенных систем, которые состоят из двух фаз и имеют поверхность раздела, называют эмульсионными. Эмульсионные мази, линименты, кремы готовят, в случае когда с гидрофобной мазевой основой прописаны небольшие количества водорастворимых лекарственных веществ (кроме резорцина и цинка сульфата), водные растворы лекарственных веществ и вытяжки (жидкость Бурова, раствор аммиака, перекись водорода, раствор кальция хлорида, отвары, настои), а также этиловый спирт, глицерин, димексид или когда вместе с гидрофильными мазевыми основами прописаны гидрофобные жидкости (винилин, деготь, нафталан и т.д.).
Водорастворимые вещества растворяют в небольшом количестве воды и полученные растворы добавляют к мазевой основе по правилу приготовления эмульсионных мазей. Иногда для этого используют воду, входящую в состав водного ланолина (30%), с последующей заменой его ланолином безводным, которым эмульгируют полученные растворы. Такие лекарственные средства, как коллар-
гол, протаргол, танин независимо от прописанного количества вводят в мазь в виде водных растворов, иначе они теряют свою терапевтическую активность. Растворы добавляют к основе. В случае если в мази прописаны протаргол и не прописана вода или водный раствор лекарственного вещества, для образования золя лекарственное средство растирают с небольшим количеством (6-8 капель на
1 г) глицерина, а потом с минимальным количеством воды. Чаще для этою используют воду, которая входит в состав ланолина водного. Колларгол добавляют к мази в виде водного раствора. В виде раствора в мази обязательно вводят большинство солей алкалоидов, дикаин, новокаин, этакридина лактат, гексаметилентетра-мин, серебра нитрат, калия йодид. Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование (до ионного и молекулярного состояния), что и обусловливает быстрое и более выраженное терапевтическое действие мази.
