Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
ческая эфективность мази заметно изменяется в зависимости от способа внедрения вещества и типа эмульсии.
Приведенные выше примеры свидетельствуют о существенном влиянии фармацевтических факторов на фармакокинетическую эффективность мазей. Однако влияние каждого из них не следует рассматривать однозначно, как абсолютно неоспоримый факт, так как мази представляют собой сложные дисперсные системы, где возможно одновременное влияние различных факторов в результате взаимодействия компонентов лекарства, что может существенно сказаться на эффективности лекарства в целом. Иногда такие взаимодействия (образование комплексов) в мази используются для получения потенцирующего эффекта. До сих пор недостаточно изучено влияние одновременного присутствия в мази нескольких лекарственных веществ на фармакокинетическую эффективность мази в целом или отдельных ее компонентов. Следовательно, приготовить эффективное лекарство в виде мази для определенной цели и назначения можно только после комплекса всесторонних и тщательных биофармацевтических исследований.
19.5. Мазевые основы и их классификация
Мазевая основа является составной частью мази, определяющей ее массу (иногда до 90% и более), физико-химические свойства (консистенцию, pH), концентрацию действующих веществ, силу и характер терапевтического действия (скорость и полноту высвобождения веществ, общее или поверхностное действие), ее тип и стабильность.
Многоцелевое назначение мазей требует использования различных по своим физико-химическим свойствам мазевых основ. Сегодня в мировой фармацевтической практике насчитывается около 200 индивидуальных и комбинированных мазевых основ, которые имеют определенные свойства и отвечают тем или иным требованиям. Идеальной основы нет, поэтому в большинстве случаев, чтобы получить основу с необходимыми свойствами, сочетают несколько вспомогательных веществ.
Для производства современных мазей используют мазевые основы сложного состава, включающего в себя как жидкие, так и твердые компоненты, с помощью которых формируются не только высокая лечебная эффективность, но и потребительские характеристики (поверхностно-активные, реологические и другие свойства) лекарства с учетом его назначения. С этой целью используются различные жидкости, ПАВ, твердые и жидкие полимеры и т.д., которые в производстве лекарственных форм могут выполнять следующие
функции: лекарственного вещества, дисперсионной среды или дисперсной фазы, растворителя, смачивателя, диспергатора, активатора всасывания, консерванта, осмотически активного вещества, консистентного вещества, эмульгатора и т.д.
Среди жидкостей, которые применяются в производстве мазей, следует назвать воду очищенную (ВФС 42-2619-89), неводные гидрофильные растворители: спирт этиловый (ГФ X, ст. 631), глицерин (ч.д.а., ГОСТ 6824-76), димексид (ФС 42-1166-81), полиэтиленок-сид-400 (ФС 42-1249-79), 162-пропиленгликоль (ВФС 42-1594-86), этилцеллозольв (ГОСТ 8313-76, в.с.) и их бинарные смеси с водой в различных соотношениях; неводные гидрофобные растворители: вазелиновое масло (ГФ X, ст. 481), касторовое масло (ГФ X, ст. 479), оливковое масло (ФС 42-621-73), облепиховое масло (ФС 42-1730-81), подсолнечное масло (ГФ IX, ст. 346), рыбий жир (ГОСТ 9393-69), эсилон-5 (ГОСТ 13004-77), а также аекол (ВФС 42-1682-90) и некоторые другие жидкие компоненты.
Важную роль в производстве мазей играют ПАВ (см. гл. 11), которые обеспечивают направленное усиление их лечебной активности и используются в качестве солюбилизаторов (с ГЛБ 15-18), эмульгаторов для получения эмульсий типа м/в (с ГЛБ 8-18) или типа в/м (с ГЛБ 3-6). Кроме того, ПАВ могут использоваться как консерванты и антисептики (в основном катионные ПАВ).
Важную роль в производстве мазей играют полимеры, которые описаны при рассмотрении гидрофильных мазевых основ.
Основы, используемые для приготовления мазей, принято разделять на три больших блока: гидрофильные, липофильные и гвдро-фильно-липофильные.
19.5.1. Гидрофильные мазевые основы
Гидрофильные мазевые основы состоят из растворимых и набухающих в воде компонентов. К ним относятся растворы метилцел-люлозы 2%, 3%, 5-7%, раствор натрий-карбоксиметилцеллюлозы 4-7%, раствор коллагена 5%, разные комбинации полиэтиленокси-дов и некоторые другие полимеры. Состав и технология некоторых мазевых основ представлены в табл. 19.6.
Гель метилцеллюлозы 3% может использоваться в производстве большинства супензионных мазей с серой, окисью цинка, кислотой салициловой и т.п. Для приготовления гомогенных и эмульсионных мазей с ихтиолом, растворами борной и лимонной кислот, новокаина, гексаметилентетрамина используется 5% гель. Гидрофобные жидкости с метилцеллюлозным гелем образуют эмульсии без расслоения в концентрации до 10%, а винилин и касторовое масло даже
Состав и технология некоторых мазевых основ
Мазевая основа Литература Технология Срок
(НТД) хранения
