Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
Для этих же целей могут использоваться мази комбинированного действия “Диоксиколъ”, “Иодметриксид”, “Левомеколь ” (табл. 19.4); мазь “Ируксол ” — комбинированный препарат, содержащий кло-стридиопептидазу А и левомицетин на липофильной (безводной)
Составы мазей комбинированного действия на ПЭО-геле для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса
Компоненты Наименование и состав мази, масс. %
“Левосин” “Левомексшь’ “Диокеиколь" “Метрикель”
Диоксидин --- --- 1,0 --- ---
Иодопирон --- - --- --- 15,0
(иодовидон)
Левомицетин 1,0 0,75 --- 1,0 ---
Метипурацил 4,0 4,0 4,0 --- 5,0
Метронидазол --- --- --- 2,0 ---
Тримекайн 4,0 --- 4,0 4,0 5,0
Сульфади- 4,0 --- --- --- ---
метоксин
ПЭО-400 70,2 76,2 72,8 74,4 60,0
ПЭО-1500 16,8 19,05 18,2 18,6 15,0
основе; гидрофильные мази второго поколения “Метрокаин ” (табл. 19.4) и “Нитацид” следующего состава (в массовых процентах): нигазола — 2,5; стрептоцида — 5,0; проксанола-268 — 20,0; ПЭО-400 — 29,0; 1,2-пропиленгликоля — 43,5, которые являются препаратами выбора для лечения ран, инфицированных анаэробной инфекцией в сочетании с аэробной; мазь миримистина (миримистина — 0,5; динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты — 0,5; проксанола-268 — 19,5; 1,5-пропиленгликоля — 45,9; ПЭО-400 — 30,6; воды очищенной — 3,0). Эта мазь не оказывает повреждающего действия на грануляции, поэтому может применяться в первой и во второй фазах раневого процесса. Для местного лечения в фазах репарации раны может применяться также мазь “Стрептонитол” следующего состава (в массовых процентах): нитазола — 2,0; стрептоцида — 5,0; масла вазелинового — 20,0; пропиленгликоля — 30,0; препарата ОС20 — 1,2; спиртов жирной фракции С16-С21 — 6,8; воды очищенной — 35,0.
К достоинствам мазей комбинированного действия на гидрофильных основах, содержащих антисептики, следует отнести свойство самостерилизации, а также способность обеспечивать “консервацию” раны, что позволяет отстрочить первичную хирургическую обработку до 24-48 ч, предотвращая при этом развитие гнойно-септических осложнений. Мази могут применяться для лечения ожогов I-III степени в стадиях альтерации, экссудации, формирования и
отторжения струпа, а также отморожений, пролежней и трофических язв, гнойно-воспалительных процессов мягких тканей, экссудативно-воспалительных процессов на коже, лечения и профилактики бытовых травм.
Таким образом, многокомпонентный состав мазей обусловливает комбинированное действие, значительное повышение эффективности, безопасности и расширение сферы их использования.
19.4. Биофармацевтические аспекты мазей
С позиции биологической фармации создание новых лекарств в форме мазей, совершенствование их производства невозможно без всестороннего исследования и учета роли факторов, которые оказывают влияние на степень высвобождения веществ из лекарственной формы, скорость и полноту всасывания, назначения мази (местное или направленное воздействие на органы и системы организма).
Результаты биофармацевтических исследований, проведенных в последние годы, демонстрируют существенное влияние физико-химического состояния лекарственных веществ (“простой химической модификации”, полиморфизма, степени измельчения частиц дисперсной фазы и др.) на фармакокинетическую активность мазей.
Применение лекарственных веществ в виде солей, оснований и кислот (простая химическая модификация), в которых, казалось бы, полностью сохранена ответственность за фармакологический эффект (часть молекулы), приводит к различным результатам. Так, из мазей лучше всасываются и сильнее действуют ацетониды кортикостероидов, хуже — ацетаты и алкоголи. Лидокаин, введенный в мазь в виде основания, оказывает более сильное и длительное действие, чем лидокаина гидрохлорид. Гидрохлориды эфедрина и этилэфедрина обладают большей скоростью всасывания через кожу по сравнению с гидрохлоридом норэфедрина и метилэфедрина.
Многие лекарственные вещества способны образовывать полиморфные структуры, которые отличаются относительной плотностью, кристаллографическими параметрами, показателями рефракции, ИК-спекгрометрическими и другими характеристиками и в разной степени обусловливают бионеэквивалентность лекарств. Некоторые вспомогательные вещества способствуют образованию полиморфных структур лекарственных веществ. Например, твин-80 способствует образованию наиболее активной полиморфной формы метилпреднизолона. Стабильная и терапевтически высокоэффективная форма сульфатиазола образуется в присутствии поливинил-пирролидона и метилцеллюлозы, а растворы желатина замедляют переход активной формы сульфатиазола в неактивную.
