Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. Том 2 - Перцев И.М.
Скачать (прямая ссылка):
0 сохранять стабильность на протяжении всего срока хранения, предусмотренного НТД;
0 быть однородными (составные компоненты должны равномерно распределяться в основе). Размеры частиц лекарственных веществ в суспензионных мазях не должны превышать норм, указанных в частных статьях;
0 иметь необходимые структурно-механические (реологические) свойства (легко намазываться, равномерно распределяться и хорошо фиксироваться на поверхности, легко выдавливаться из туб и др.);
0 не подвергаться обсеменению микроорганизмами;
0 не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия;
0 иметь pH, близкое к поверхности, на которую наносится (pH влияет на степень болезненности при нанесении мази, скорость и полноту высвобождения из нее лекарственных веществ, стабильность системы, сохранность защитного барьера кожи);
0 хорошо фиксироваться и легко удаляться с поверхности, на которую нанесены.
С учетом патологического состояния поверхности всасывания и назначения мази должны соответствовать не только общим, но и частным требованиям.
Мази дерматологические не должны препятствовать естественным функциям кожи, которая участвует в обмене веществ, дыхании, выделении, терморегуляции. Механизм всасывания лекарственных веществ из мази следует рассматривать с учетом состояния кожи (ее целостности, pH, степени гидратации эпидермиса, наличия воспаления, эрозивных участков и других обширных поражений). При формировании состава дерматологической мази необходимо учитывать свойства лекарственных веществ (растворимость в жирах и воде, степень ионизации, кератолитическую способность, продолжительность действия) и свойства мазевой основы (природу, pH, вязкость), а также наличие в ее составе активаторов всасывания.
При лечении сухой экземы мази должны увлажнять поверхность всасывания, для чего используют мази-эмульсии типа м/в. При гнойных поверхностях с наличием обильных экссудативных выделений мази должны обладать абсорбирующими свойствами (подсушивать поверхность), для чего в их состав вводят полиэтиленоксиды с различной молекулярной массой, пропиленгликоль, окись цинка и другие вещества.
Хирургические мази должны готовиться в асептических условиях с использованием вспомогательных веществ, способных к утилизации в организме, а также обладать осмотическими (абсорбционными) свойствами. Их применение базируется на строгом учете патологии ран и фазы течения воспалительного процесса. Так, мази для лечения инфицированных ран, ожогов и других кожных и тканевых нарушений, обусловленных воспалением и наличием экссудата, должны обладать одновременным многонаправленным (комбинированным) действием на основные этиопатогенетические элементы воспалительного процесса, иметь выраженную осмотическую активность — на первой фазе, защищать от вторичного инфицирования и стимулировать репаративные процессы — на второй фазе воспалительного процесса.
Офтальмологические мази также должны готовиться в асептических условиях (см. гл. 18). Поскольку мази наносятся на влажную
слизистую, для повышения их всасываемости добавляют ПАВ. Это же касается и мазей для носа.
Ректальные мази с целью их лучшей фиксации на поверхности всасывания готовят более плотными (вязкими) в отличие от дерматологических.
19.3. Мази многонаправленного (комбинированного) действия
Количество мазей комбинированного действия, используемых в медицинской практике различных стран (см. табл. 19.1), колеблется от 33% (СНГ) до 42% (США) и имеет тенденцию к дальнейшему увеличению. С успехами органической химии ВМС, предложившей новые вспомогательные вещества, и биологической ориентацией в фармацевтической технологии при разработке и производстве лекарств появились новые научные подходы создания мазей комбинированного действия, в результате чего повысилась эффективность и безопасность их использования за счет одновременного многонаправленного воздействия на основные симптомы заболевания, значительно расширился диапазон их применения. Так, в силу того, что в состав мази “Кортикомецетин ” входит гидрокортизона ацетат и левомицетин, появилась возможность применять ее не только при аллергиях, но и при воспалительных заболеваниях кожи, осложненных микробной флорой: инфицированных и микробных экзем, нейродермитов, пиодермий и др. Мазь “Эфкамон ” применяется при лечении артритов, миозитов и невралгий; расширяет периферические сосуды, улучшает кровообращение в коже и подкожной клетчатке, способствует гиперемии и т.д. Присутствие салициловой кислоты в составе серно-салициловой мази значительно усиливает ее лечебный эффект по сравнению с простой серной мазью.
Многоплановая схема научного обоснования лекарств комбинированного действия может быть представлена на примере мазей, предназначенных для лечения инфицированных ран.
Исходя из патогенеза течения раневого процесса, последний принято подразделять на три фазы (этапа), отличающиеся по своим показателям. Чтобы обеспечить оптимальную терапевтическую эффективность для каждой фазы необходим индивидуальный подбор лекарственных препаратов с определенными лечебными свойствами. Другими словами, для местного лечения ран в первой фазе раневого процесса (рана характеризуется наличием мертвых тканей или инородных тел, микробной загрязненностью, а при “критическом” уровне — развитием инфекции и появлением гноя) и второй фазе (рана относительно чистая от гнойного содержимого, идет
